Dobutamina

Anonim

Inyección de DOBUTAMINA (dobutamina), USP

DESCRIPCIÓN

Inyección de dobutamina, USP es 1, 2-bencenodiol, 4- (2 - ((3- (4-hidro-xifenil) -1-metilpropil) amino) etil) -hidrocloruro, (±). Es una catecolamina sintética.

La formulación clínica se suministra en forma estéril solo para uso intravenoso. Cada ml contiene: clorhidrato de dobutamina, equivalente a 12, 5 mg (41, 5 μmol) de dobutamina; 0.24 mg de metabisulfito de sodio (agregado durante la fabricación) y agua para inyección. pH ajustado entre 2.5 a 5.5 con ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio. La dobutamina es sensible al oxígeno.

INDICACIONES

La inyección de dobutamina está indicada cuando la terapia parenteral es necesaria para el soporte inotrópico en el tratamiento a corto plazo de adultos con descompensación cardíaca debido a la contractilidad deprimida que resulta de enfermedad cardíaca orgánica o de procedimientos quirúrgicos cardíacos.

En pacientes con fibrilación auricular con respuesta ventricular rápida, se debe utilizar una preparación de digital antes de iniciar el tratamiento con hidrocloruro de dobutamina.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Nota

No agregue la inyección de dobutamina a una inyección de bicarbonato sódico al 5% ni a ninguna otra solución fuertemente alcalina. Debido a las posibles incompatibilidades físicas, se recomienda que el hidrocloruro de dobutamina no se mezcle con otros medicamentos en la misma solución. El clorhidrato de dobutamina no debe usarse junto con otros agentes o diluyentes que contengan tanto bisulfito sódico como etanol.

Preparación y estabilidad

En el momento de la administración, la inyección de dobutamina debe diluirse aún más en un recipiente intravenoso. Diluir 20 ml de dobutamina en al menos 50 ml de diluyente y diluir 40 ml de dobutamina en al menos 100 ml de diluyente. Use una de las siguientes soluciones intravenosas como diluyente: Inyección de dextrosa al 5%, Dextrosa al 5% y cloruro sódico al 0, 45%, Dextrosa al 5% y cloruro sódico al 0, 9%, Inyección de dextrosa al 10%, Isolita M con inyección al 5% de dextrosa, Lactato Inyección de Ringer, dextrosa al 5% en inyección de Ringer lactato, Normosol -M en D5-W, 20% de osmitrol en agua para inyección, inyección de cloruro de sodio al 0.9% o inyección de lactato de sodio. Las soluciones intravenosas deben usarse dentro de las 24 horas.

Dósis recomendada

La velocidad de infusión necesaria para aumentar el gasto cardíaco oscilaba generalmente entre 2, 5 y 15 mcg / kg / min (ver tabla). En raras ocasiones, se han requerido velocidades de infusión de hasta 40 mcg / kg / min para obtener el efecto deseado.

Inyección de dobutamina Tasas de infusión para concentraciones de 250, 500 y 1, 000 mcg / ml

Velocidad de administración del medicamento (mcg / kg / min) Tasa de entrega de infusión
250 mcg / mL * (mL / kg / min)500 mcg / mL † (mL / kg / min)1, 000 mcg / mL ‡ (mL / kg / min)
2.50.010.0050.0025
50.020.010.005
7.50.030.0150.0075
100.040.020.01
12.50.050.0250.0125
150.060.030.015
* 250 mcg / mL de diluyentes
† 500 mcg / ml o 250 mg / 500 ml de diluyentes
‡ 1, 000 mcg / mL o 250 mg / 250 mL de diluyentes

Las tasas de infusión en ml / h para las concentraciones de inyección de dobutamina de 500 mcg / ml, 1000 mcg / ml y 2000 mcg / ml se dan en la tabla 2.

Tabla 2: Tasa de infusión de inyección de dobutamina (ml / h) para una concentración de 500 mcg / ml

Tasa de infusión de la inyección de dobutamina (ml / h) para una concentración de 500 mcg / ml
Velocidad de administración del medicamento (mcg / kg / min) Peso corporal del paciente (kg)
30405060708090100110
2.591215182124273033
5182430364248546066
7.5273645546372819099
10364860728496108120132
12.545607590105120135150165
15547290108126144162180198
Tasa de infusión de inyección de dobutamina (mL / h) para una concentración de 1, 000 mcg / mL
Velocidad de administración del medicamento (mcg / kg / min) Peso corporal del paciente (kg)
30405060708090100110
2.54.567.5910.51213.51516.5
591215182124273033
7.513.51822.52731.53640.54549.5
10182430364248546066
12.522.53037.54552.56067.57582.5
15273645546372819099
Tasa de infusión de inyección de dobutamina (mL / h) para una concentración de 2, 000 mcg / mL
Velocidad de administración del medicamento (mcg / kg / min) Peso corporal del paciente (kg)
30405060708090100110
2.52344.55677.58
54.567.5910.51213.51516.5
7.5791113.5dieciséis182022.525
1091215182124273033
12.511151922.526303437.541
1513.51822.52731.53640.54549.5

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La velocidad de administración y la duración de la terapia deben ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente determinada por la frecuencia cardíaca, la presencia de actividad ectópica, la presión arterial, el flujo urinario y, siempre que sea posible, la presión venosa central o cuña pulmonar y el gasto cardíaco .

Se han administrado concentraciones de hasta 5, 000 mcg / mL a humanos (250 mg / 50 mL). El volumen final administrado debe ser determinado por los requerimientos de fluidos del paciente.

Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración, siempre que la solución y el envase lo permitan.

CÓMO SUMINISTRADO

La inyección de dobutamina, USP, 12.5 mg / ml está disponible como:

Frascos de dosis única de 20 ml que contienen 250 mg de dobutamina (como el hidrocloruro), cajas de 10 (Lista 2025).

Frascos de dosis única de 40 ml que contienen 500 mg de dobutamina (como el hidrocloruro), cajas de 10 (Lista 2025).

Almacenar entre 20 y 25 ° C (68 a 77 ° F). (Consulte la temperatura ambiente controlada de USP ).

EFECTOS SECUNDARIOS

Aumento de la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la actividad ectópica ventricular

En la mayoría de los pacientes se han observado un aumento de 10 a 20 mm en la presión arterial sistólica y un aumento en la frecuencia cardíaca de 5 a 15 latidos / minuto (ver ADVERTENCIAS sobre los efectos cronotrópicos y presores exagerados). Aproximadamente el 5% de los pacientes han tenido latidos ventriculares prematuros aumentados durante las infusiones. Estos efectos están relacionados con la dosis.

Hipotensión

Se han descrito ocasionalmente disminuciones precipitadas en la presión sanguínea en asociación con la terapia con dobutamina. Disminuir la dosis o descontinuar la infusión generalmente da como resultado un retorno rápido de la presión arterial a los valores basales. Sin embargo, en casos raros, se puede requerir intervención y la reversibilidad puede no ser inmediata.

Reacciones en los sitios de infusión intravenosa

La flebitis ha sido reportada ocasionalmente. Se han descrito cambios inflamatorios locales después de una infiltración involuntaria. Se han informado casos aislados de necrosis cutánea (destrucción del tejido cutáneo).

Varios Efectos poco comunes

Se han notificado los siguientes efectos adversos en el 1% al 3% de los pacientes: náuseas, dolor de cabeza, dolor anginoso, dolor torácico inespecífico, palpitaciones y dificultad para respirar.

Se han informado casos aislados de trombocitopenia.

La administración de dobutamina, como otras catecolaminas, puede producir una reducción leve en la concentración sérica de potasio, raramente a niveles hipopotasémicos (ver PRECAUCIONES ).

Seguridad a más largo plazo

Las infusiones de hasta 72 horas no revelaron efectos adversos distintos a los observados con infusiones más cortas.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Los estudios en animales indican que la dobutamina puede ser ineficaz si el paciente ha recibido recientemente un fármaco bloqueador Ÿ. En tal caso, la resistencia vascular periférica puede aumentar.

Los estudios preliminares indican que el uso concomitante de dobutamina y nitroprusiato da como resultado un gasto cardíaco más alto y, por lo general, una presión de cuña pulmonar menor que cuando cualquiera de los dos fármacos se usa solo.

No hubo evidencia de interacciones medicamentosas en estudios clínicos en los que se administró dobutamina simultáneamente con otros medicamentos, incluyendo preparaciones de digital, furosemida, espironolactona, lidocaína, nitroglicerina, dinitrato de isosorbida, morfina, atropina, heparina, protamina, cloruro de potasio, ácido fólico y acetaminofén.

ADVERTENCIAS

Aumento de la frecuencia cardíaca o la presión arterial

La dobutamina puede causar un marcado aumento en la frecuencia cardíaca o la presión arterial, especialmente la presión sistólica. Aproximadamente el 10% de los pacientes en estudios clínicos han tenido aumentos de frecuencia de 30 latidos / minuto o más, y aproximadamente el 7, 5% han tenido un aumento de 50 mm Hg o más en la presión sistólica. Por lo general, la reducción de la dosis invierte rápidamente estos efectos. Debido a que la dobutamina facilita la conducción auriculoventricular, los pacientes con fibrilación auricular corren el riesgo de desarrollar una respuesta ventricular rápida. Los pacientes con hipertensión preexistente parecen enfrentar un mayor riesgo de desarrollar una respuesta presora exagerada.

Actividad ectópica

La dobutamina puede precipitar o exacerbar la actividad ectópica ventricular, pero rara vez ha causado taquicardia ventricular.

Hipersensibilidad

En ocasiones, se han notificado reacciones sugestivas de hipersensibilidad asociadas con la administración de la inyección de dobutamina, que incluyen erupción cutánea, fiebre, eosinofilia y broncoespasmo.

La inyección de dobutamina contiene metabisulfito sódico, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico, incluidos los síntomas anafilácticos y los episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves, en ciertas personas susceptibles. La prevalencia general de la sensibilidad al sulfito en la población general es desconocida y probablemente baja. La sensibilidad al sulfito se observa con mayor frecuencia en personas asmáticas que en personas no asmáticas.

PRECAUCIONES

General

Durante la administración de la inyección de dobutamina, como con cualquier agente adrenérgico, el ECG y la presión arterial deben controlarse continuamente. Además, la presión de la cuña pulmonar y el gasto cardíaco deben monitorearse siempre que sea posible para ayudar en la infusión segura y efectiva de hidrocloruro de dobutamina.

La hipovolemia se debe corregir con expansores de volumen adecuados antes de instituir el tratamiento con dobutamina.

No se observa mejoría en presencia de obstrucción mecánica marcada, como estenosis aórtica valvular severa.

Uso después de un infarto agudo de miocardio

La experiencia clínica con la inyección de dobutamina después del infarto de miocardio ha sido insuficiente para establecer la seguridad del medicamento para este uso. Existe la preocupación de que cualquier agente que aumente la fuerza contráctil y la frecuencia cardíaca puedan aumentar el tamaño de un infarto al intensificar la isquemia, pero no se sabe si la dobutamina sí lo hace.

Pruebas de laboratorio

La dobutamina, al igual que otros agonistas ß2, puede producir una reducción leve en la concentración sérica de potasio, raramente a niveles hipopotasémicos. En consecuencia, se debe considerar la monitorización del potasio sérico.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios para evaluar el potencial carcinogénico o mutagénico del hidrocloruro de dobutamina ni su potencial para afectar la fertilidad.

El embarazo

Efectos teratogénicos

Embarazo categoría B : estudios de reproducción realizados en ratas en dosis hasta la dosis normal en humanos (10 mcg / kg / min durante 24 h, dosis diaria total de 14.4 mg / kg) y en conejos en dosis hasta 2 veces la dosis humana normal no revelaron evidencia de daño al feto debido a la dobutamina. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Trabajo y entrega

El efecto de la inyección de dobutamina en el trabajo de parto y el parto se desconoce.

Madres lactantes

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra hidrocloruro de dobutamina a una mujer que está amamantando. Si una madre requiere tratamiento con dobutamina, se debe interrumpir la lactancia durante todo el tratamiento.

Uso pediátrico

La seguridad y eficacia de la inyección de dobutamina para uso en pacientes pediátricos no se han estudiado.

SOBREDOSIS

Las sobredosis de dobutamina se han reportado raramente. Lo siguiente se proporciona para servir como guía si se encuentra una sobredosis de este tipo.

Signos y síntomas

La toxicidad del hidrocloruro de dobutamina generalmente se debe a una estimulación excesiva del receptor β cardíaco. La duración de la acción del hidrocloruro de dobutamina es generalmente corta (T½ = 2 minutos) porque se metaboliza rápidamente por la catecol-0-metiltransferasa. Los síntomas de toxicidad pueden incluir anorexia, náuseas, vómitos, temblor, ansiedad, palpitaciones, dolor de cabeza, dificultad para respirar y dolor de pecho anginoso e inespecífico. Los efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos de la dobutamina en el miocardio pueden causar hipertensión, taquiarritmias, isquemia miocárdica y fibrilación ventricular. La hipotensión puede ser el resultado de la vasodilatación.

Tratamiento

Para obtener información actualizada sobre el tratamiento de la sobredosis, un buen recurso es su Centro Regional de Toxicología certificado. Los números de teléfono de los centros de control de envenenamiento certificados se enumeran en Physicians 'Desk Reference (PDR). Al administrar la sobredosis, considere la posibilidad de sobredosis de medicamentos múltiples, interacción entre medicamentos y cinética inusual de medicamentos en su paciente.

Las acciones iniciales que deben tomarse en una sobredosis de hidrocloruro de dobutamina están interrumpiendo la administración, estableciendo una vía aérea y garantizando la oxigenación y la ventilación. Las medidas de reanimación deben iniciarse de inmediato. Las taquiarritmias ventriculares severas se pueden tratar con éxito con propranolol o lidocaína. La hipertensión por lo general responde a una reducción en la dosis o la interrupción de la terapia.

Proteja las vías respiratorias del paciente y soporte la ventilación y la perfusión. Si es necesario, controle y mantenga meticulosamente, dentro de los límites aceptables, los signos vitales del paciente, gases sanguíneos, electrolitos séricos, etc. Si se ingiere el producto, puede producirse una absorción impredecible por la boca y el tracto gastrointestinal. La absorción de fármacos del tracto gastrointestinal puede reducirse mediante la administración de carbón activado, que, en muchos casos, es más eficaz que el flujo de lavado; considere el uso de carbón en lugar de o además del vaciamiento gástrico. Las dosis repetidas de carbón a lo largo del tiempo pueden acelerar la eliminación de algunos medicamentos que se han absorbido. Proteja las vías respiratorias del paciente cuando emplee vaciado gástrico o carbón.

La diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la hemoperfusión de carbón no se han establecido como beneficiosas para una sobredosis de hidrocloruro de dobutamina.

CONTRAINDICACIONES

El clorhidrato de dobutamina está contraindicado en pacientes con estenosis subaórtica hipertrófica idiopática y en pacientes que han mostrado manifestaciones previas de hipersensibilidad a la inyección de dobutamina.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La dobutamina es un agente inotrópico de acción directa cuya actividad primaria es el resultado de la estimulación de los receptores of del corazón, al tiempo que produce efectos cronotrópicos, hipertensivos, arritmogénicos y vasodilatadores comparativamente leves. No causa la liberación de norepinefrina endógena, al igual que la dopamina. En estudios en animales, la dobutamina produce un menor aumento en la frecuencia cardíaca y una menor disminución en la resistencia vascular periférica para un efecto inotrópico dado que el isoproterenol.

En pacientes con función cardíaca deprimida, tanto la dobutamina como el isoproterenol aumentan el gasto cardíaco en un grado similar. En el caso de la dobutamina, este aumento generalmente no se acompaña de incrementos marcados en la frecuencia cardíaca (aunque a veces se observa taquicardia), y el volumen de la apoplejía cardíaca generalmente aumenta. Por el contrario, el isoproterenol aumenta el índice cardíaco principalmente al aumentar la frecuencia cardíaca, mientras que el volumen sistólico cambia poco o disminuye.

Se ha observado la facilitación de la conducción auriculoventricular en estudios electrofisiológicos humanos y en pacientes con fibrilación auricular.

La resistencia vascular sistémica generalmente disminuye con la administración de dobutamina. Ocasionalmente, se ha observado vasoconstricción mínima.

La mayor parte de la experiencia clínica con dobutamina es a corto plazo, no más de varias horas de duración. En el número limitado de pacientes que se estudiaron durante 24, 48 y 72 horas, se produjo un aumento persistente en el gasto cardíaco en algunos, mientras que el rendimiento volvió a los valores iniciales en otros.

El inicio de acción de la dobutamina es de 1 a 2 minutos; sin embargo, se requieren hasta 10 minutos para obtener el efecto máximo de una tasa de infusión particular.

La vida media plasmática de la dobutamina en humanos es de 2 minutos. Las principales vías de metabolismo son la metilación del catecol y la conjugación. En la orina humana, los principales productos de excreción son los conjugados de dobutamina y 3-O-metil dobutamina. El derivado de 3-O-metilo de la dobutamina es inactivo.

La alteración de las concentraciones sinápticas de catecolaminas con reserpina o antidepresivos tricíclicos no altera las acciones de la dobutamina en animales, lo que indica que las acciones de la dobutamina no dependen de mecanismos presinápticos.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

No se proporcionó información Consulte las secciones ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES .

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