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(butalbital, paracetamol y cafeína) Cápsulas

ADVERTENCIA

HEPATOTOXICIDAD

EL ACETAMINOFENO HA SIDO ASOCIADO CON CASOS DE INSUFICIENCIA AGUDA DEL HÍGADO, EN VECES QUE RESULTA EN EL TRASPLANTE HÍDRICO Y LA MUERTE. LA MAYOR PARTE DE LOS CASOS DE HERIDA HEPÁTICA ESTÁN ASOCIADOS AL USO DE ACETAMINOFENO EN DOSIS QUE EXCEDEN 4000 MILLIGRAMOS POR DÍA, Y CON MENOS INVOLUCRAN UN PRODUCTO QUE CONTIENE ACETAMINOFENO.

DESCRIPCIÓN

Butalbital, acetaminophen y cafeína se suministran en forma de cápsula para administración oral.

Cada cápsula contiene:

Butalbital .................... 50 mg

Advertencia: puede ser un hábito.

Acetaminofeno .......... 325 mg

Cafeína ...................... 40 mg

Además, cada cápsula contiene los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, celulosa microcristalina con cubierta de cápsula compuesta de gelatina (dióxido de silicio y lauril sulfato de sodio agregados como ayudantes de fabricación de la gelatina) y dióxido de titanio. Impresión de tinta compuesta de alcohol n-butílico, esmalte farmacéutico modificado en SD-45, propilenglicol, alcohol SDA-3A, dióxido de titanio, lago de aluminio amarillo D & C Nº 10 y lago de aluminio Nº 1 azul FD & C.

Butalbital (ácido 5-alil-5-isobutilbarbitúrico), un polvo cristalino, inodoro, ligeramente amargo, blanco, es un barbitúrico de acción corta a intermedia. Tiene la siguiente fórmula estructural:


C 11 H 16 N 2 O 3 MW = 224 .26

El acetaminofén (4'-hidroxiacetanilida), un polvo cristalino, inodoro, ligeramente amargo, blanco, es un analgésico y antipirético no opiáceo, sin salicilato. Tiene la siguiente fórmula estructural:


C 8 H 9 NO 2 MW = 151.16

La cafeína (1, 3, 7-trimetilxantina), un polvo blanco amargo o agujas que brillan en blanco, es un estimulante del sistema nervioso central. Tiene la siguiente fórmula estructural:


C 8 H 10 N 4 O 2 MW = 194 .19

INDICACIONES

Las Cápsulas de Esgic® (cápsulas de butalbital, paracetamol y cafeína USP 50 mg / 325 mg / 40 mg) están indicadas para el alivio del complejo sintomático de la cefalea tensional (o contracción muscular).

La evidencia que respalda la eficacia y seguridad de este producto de combinación en el tratamiento de múltiples cefaleas recurrentes no está disponible. Se requiere precaución en este sentido porque butalbital crea hábito y es potencialmente abusivo.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Una o dos cápsulas cada cuatro horas. La dosis diaria total no debe exceder las 6 cápsulas.

No se recomienda el uso prolongado y repetido de este producto debido a la posibilidad de dependencia física.

CÓMO SUMINISTRADO

Las cápsulas de Esgic®, que contienen 50 mg de butalbital ( ADVERTENCIA: pueden formar hábito ), 325 mg de acetaminofén y 40 mg de cafeína, son de color blanco opaco, cuerpo y tapa, y están impresas con el logotipo en un lado y "535-12" en kelly tinta verde Se suministran en botellas de 100 cápsulas, NDC 0535-0012-01.

Almacenamiento

Almacene entre 20 ° y 25 ° C (68 ° a 77 ° F) (consulte la temperatura ambiente controlada por USP ).

Dispense en un recipiente hermético y resistente a la luz con un cierre a prueba de niños.

EFECTOS SECUNDARIOS

Observado con frecuencia

Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son somnolencia, aturdimiento, mareos, sedación, dificultad para respirar, náuseas, vómitos, dolor abdominal y sensación de intoxicación.

Infrecuentemente observado

Todos los eventos adversos tabulados a continuación se clasifican como infrecuentes.

Sistema Nervioso Central: dolor de cabeza, sensación de temblores, hormigueo, agitación, desmayos, fatiga, párpados pesados, mucha energía, períodos de calor, entumecimiento, lentitud, convulsiones. La confusión mental, la excitación o la depresión también pueden ocurrir debido a la intolerancia, particularmente en pacientes ancianos o debilitados, o debido a la sobredosis de butalbital.

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Sistema Nervioso Autónomo: boca seca, hiperhidrosis.

Gastrointestinal: dificultad para tragar, ardor de estómago, flatulencia, estreñimiento.

Cardiovascular: taquicardia.

Musculoesquelético: dolor en las piernas, fatiga muscular.

Genitourinario: diuresis.

Varios: prurito, fiebre, dolor de oídos, congestión nasal, tinnitus, euforia, reacciones alérgicas.

Se han reportado varios casos de reacciones dermatológicas, que incluyen necrólisis epidérmica tóxica y eritema multiforme.

Los siguientes eventos adversos de medicamentos pueden tenerse en cuenta como posibles efectos de los componentes de este producto. Los efectos potenciales de la alta edad de los dos se enumeran en la sección de SOBREDOSIDAD.

Acetaminofeno: reacciones alérgicas, erupción cutánea, trombocitopenia, agranulocitosis.

Cafeína: estimulación cardíaca, irritabilidad, temblor, dependencia, nefrotoxicidad, hiperglucemia.

Abuso y dependencia de drogas

Abuso y dependiente

Butalbital

Los barbitúricos pueden formar hábito : pueden aparecer tolerancia, dependencia psicológica y dependencia física, especialmente después del uso prolongado de altas dosis de barbitúricos. La dosis diaria promedio para el adicto a barbitúricos suele ser de aproximadamente 1500 mg. A medida que se desarrolla la tolerancia a los barbitúricos, aumenta la cantidad necesaria para mantener el mismo nivel de intoxicación; la tolerancia a una dosis fatal, sin embargo, no aumenta más de dos veces. Cuando esto ocurre, el margen entre una dosificación de intoxicación y una dosis fatal se reduce. La dosis letal de un barbitúrico es mucho menor si también se ingiere alcohol. Los principales síntomas de abstinencia (convulsiones y delirio) pueden ocurrir dentro de las 16 horas y durar hasta 5 días después del cese abrupto de estos medicamentos. La intensidad de los síntomas de abstinencia disminuye gradualmente durante un período de aproximadamente 15 días. El tratamiento de la dependencia de barbitúricos consiste en la retirada cautelosa y gradual de la droga. Los pacientes dependientes de barbitúricos pueden ser retirados usando varios regímenes diferentes de abstinencia. Un método implica iniciar el tratamiento en el nivel de dosis regular del paciente y disminuir gradualmente la dosis diaria según lo tolere el paciente.

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INTERACCIONES CON LA DROGAS

Los efectos sobre el SNC de butalbital pueden potenciarse con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

El butalbital, el paracetamol y la cafeína pueden potenciar los efectos de: otros analgésicos narcóticos, alcohol, anestésicos generales, tranquilizantes como Clordiazepóxido, sedantes-hipnóticos u otros depresores del SNC, causando un aumento de la depresión del SNC.

Interacciones de prueba de drogas / laboratorio

El acetaminofén puede producir resultados de prueba falsos positivos para el ácido 5-hidroxi-indoleacético urinario.

ADVERTENCIAS

Butalbital crea hábito y es potencialmente abusivo. En consecuencia, no se recomienda el uso prolongado de este producto.

Hepatotoxicidad

El paracetamol se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, que a veces resulta en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de lesión hepática están asociados con el uso de paracetamol en dosis que superan los 4000 miligramos por día, y con frecuencia implican más de un producto que contiene paracetamol. El consumo excesivo de acetaminofén puede ser intencional para causar autolesión o no intencional, ya que los pacientes intentan obtener más alivio del dolor o, sin saberlo, tomar otros productos que contengan acetaminofén.

El riesgo de insuficiencia hepática aguda es mayor en personas con enfermedad hepática subyacente y en personas que ingieren alcohol mientras toman paracetamol.

Indique a los pacientes que busquen acetaminofeno o APAP en las etiquetas de los paquetes y que no usen más de un producto que contenga acetaminofén. Indique a los pacientes que busquen atención médica inmediatamente después de la ingestión de más de 4000 miligramos de paracetamol por día, incluso si se sienten bien.

Reacciones cutáneas graves

En raras ocasiones, el acetaminofeno puede causar reacciones graves en la piel, como pustulosis exantemática generalizada aguda (AGEP), síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN), que puede ser mortal. Se debe informar a los pacientes sobre los signos de reacciones cutáneas graves, y el uso del medicamento debe suspenderse a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Hipersensibilidad / anafilaxia

Ha habido informes posteriores a la comercialización de hipersensibilidad y anafilaxia asociados con el uso de paracetamol. Los signos clínicos incluyen hinchazón de la cara, boca y garganta, dificultad respiratoria, urticaria, erupción cutánea, prurito y vómitos. Hubo informes infrecuentes de anafilaxis potencialmente mortal que requirió atención médica de emergencia. Indique a los pacientes que descontinúen Esgic® Capsules inmediatamente y busquen atención médica si experimentan estos síntomas. No recete Esgic® Capsules para pacientes con acetaminofenallergy.

PRECAUCIONES

General

Esgic® Capsules debe prescribirse con precaución en ciertos pacientes con riesgo especial, como ancianos o debilitados, y aquellos con deterioro severo de la función renal o hepática, o condiciones abdominales agudas.

Pruebas de laboratorio

En pacientes con enfermedad hepática o renal severa, los efectos de la terapia deben controlarse con pruebas seriales de función hepática y / o renal.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios adecuados en animales para determinar si acetaminofén o butalbital tienen un potencial de carcinogénesis, mutagénesis o deterioro de la fertilidad.

El embarazo

Efectos teratogénicos

Categoría de embarazo C

No se han realizado estudios de reproducción animal con este producto combinado. Tampoco se sabe si butalbital, acetaminophen y cafeína pueden causar daño fetal cuando se administran a mujeres embarazadas o pueden afectar la capacidad de reproducción. Este producto debe administrarse a una mujer embarazada solo cuando sea claramente necesario.

Efectos no heterógenos

Las convulsiones por abstinencia se informaron en un bebé varón de dos días de edad cuya madre había tomado un fármaco que contenía butalbital durante los dos últimos meses de embarazo. Butalbital se encontró en el suero del bebé. Al infante se le administró fenobarbital 5 mg / kg, que se redujo gradualmente sin convulsiones u otros síntomas de abstinencia.

Madres lactantes

La cafeína, los barbitúricos y el paracetamol se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades, pero se desconoce la importancia de sus efectos en los lactantes. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes por butalbital, acetaminofeno y cafeína, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 12 años.

Uso geriátrico

Los estudios clínicos de las cápsulas de butalbital, paracetamol y cafeína no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser prudente, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

Se sabe que Butalbital se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal.

SOBREDOSIS

Después de una sobredosis aguda de butalbital, paracetamol y cafeína, la toxicidad puede ser consecuencia del barbitúrico o del paracetamol. La toxicidad debido a la cafeína es menos probable, debido a las cantidades relativamente pequeñas en esta formulación.

Signos y síntomas

La toxicidad por intoxicación por barbitúricos incluye somnolencia, confusión y coma; depresion respiratoria; hipotensión; y choque hipovolémico.

En la sobredosis de paracetamol : la necrosis hepática potencialmente mortal, dependiente de la dosis, es el efecto adverso más grave. También pueden aparecer necrosis tubulares renales, coma hipoglucémico y defectos de coagulación. Los primeros síntomas después de una sobredosis potencialmente hepatotóxica pueden incluir: náuseas, vómitos, diaforesis y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de toxicidad hepática puede no ser aparente hasta 48 a 72 horas después de la ingestión.

El envenenamiento agudo con cafeína puede causar insomnio, inquietud, temblor y delirio, taquicardia y extrasístoles.

Tratamiento

Una sobredosis de medicamento simple o múltiple con este producto combinado es una sobredosis de polydrug potencialmente letal, y se recomienda consultar con un centro regional de control de intoxicaciones. El tratamiento inmediato incluye el apoyo de la función cardiorrespiratoria y medidas para reducir la absorción del fármaco.

El oxígeno, los líquidos intravenosos, los vasopresores y otras medidas de soporte deben emplearse como se indica. También se debe considerar la ventilación asistida o controlada.

La descontaminación gástrica con carbón activado debe administrarse justo antes de que la N-acetilcisteína (NAC) disminuya la absorción sistémica si se sabe o se sospecha que ha ocurrido la ingestión de paracetamol a las pocas horas de la presentación. Los niveles de paracetamol en suero deben obtenerse inmediatamente si el paciente presenta 4 horas o más después de la ingestión para evaluar el riesgo potencial de hepatotoxicidad; Los niveles de acetaminofeno extraídos en menos de 4 horas después de la ingestión pueden ser engañosos. Para obtener el mejor resultado posible, NAC debe administrarse tan pronto como sea posible cuando se sospeche daño hepático inminente o en evolución. El NAC intravenoso puede administrarse cuando las circunstancias impiden la administración oral.

Se requiere una terapia de apoyo vigorosa en casos de intoxicación grave. Los procedimientos para limitar la absorción continua del fármaco deben realizarse fácilmente ya que la lesión hepática depende de la dosis y se produce al principio de la intoxicación.

CONTRAINDICACIONES

Este producto está contraindicado bajo las siguientes condiciones:

  • Hipersensibilidad o intolerancia a cualquier componente de este producto.
  • Pacientes con porfiria

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Este medicamento combinado es un tratamiento para el dolor de cabeza por tensión.

Consiste en una combinación fija de butalbital, paracetamol y cafeína. El papel que desempeña cada componente en el alivio del complejo de síntomas conocido como cefalea tensional no se comprende por completo.

Farmacocinética

El comportamiento de los componentes individuales se describe a continuación.

Butalbital

El butalbital se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y se espera que se distribuya a la mayoría de los tejidos del cuerpo. Los barbitúricos en general pueden aparecer en la leche materna y cruzar fácilmente la barrera placentaria. Se unen a proteínas plasmáticas y tisulares en un grado variable y la unión aumenta directamente en función de la solubilidad de los lípidos.

La eliminación de butalbital se realiza principalmente a través del riñón (59% a 88% de la dosis) como fármaco o metabolitos sin cambios. La vida media plasmática es de aproximadamente 35 horas. Los productos de excreción urinaria incluyen el fármaco original (aproximadamente el 3, 6% de la dosis), el ácido 5-isobutil-5- (2, 3-dihidroxipropil) barbitúrico (aproximadamente el 24% de la dosis), el 5-alil-5 (3-hidroxi-2 -metil-1-propil) ácido barbitúrico (aproximadamente 4, 8% de la dosis), productos con anillo de ácido barbitúrico hidrolizado con excreción de urea (aproximadamente 14% de la dosis), así como materiales no identificados. Del material excretado en la orina, el 32% está conjugado.

La unión de butalbital a proteínas plasmáticas in vitro es del 45% sobre el rango de concentración de 0.5 a 20 mcg / ml. Esto se encuentra dentro del rango de unión a proteínas plasmáticas (20% a 45%) informado con otros barbitúricos como fenobarbital, pentobarbital y secobarbital sódico. La relación de concentración de plasma a sangre fue casi unitaria, lo que indica que no hay una distribución preferencial de butalbital en el plasma ni en las células sanguíneas (consulte OVERDOSAGE para obtener información sobre la toxicidad ).

Acetaminofén

El paracetamol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye por la mayoría de los tejidos corporales. La vida media plasmática es de 1, 25 a 3 horas, pero puede aumentar por daño hepático y después de una sobredosis. La eliminación del paracetamol se debe principalmente al metabolismo hepático (conjugación) y la posterior excreción renal de metabolitos. Aproximadamente el 85% de una dosis oral aparece en la orina dentro de las 24 horas de la administración, la mayoría como conjugado de glucurónido, con pequeñas cantidades de otros conjugados y fármaco inalterado. (Ver SOBREDOSIFICACIÓN para información de toxicidad ).

Cafeína

Al igual que la mayoría de las xantinas, la cafeína se absorbe rápidamente y se distribuye en todos los tejidos y fluidos del cuerpo, incluidos el SNC, los tejidos fetales y la leche materna.

La cafeína se elimina a través del metabolismo y la excreción en la orina. La vida media plasmática es de aproximadamente 3 horas. La biotransformación hepática antes de la excreción produce aproximadamente la misma cantidad de 1-metilxantina y ácido 1-metilúrico. Del 70% de la dosis que se recupera en la orina, solo el 3% no cambia. (Ver SOBREDOSIFICACIÓN para información de toxicidad ).

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

Información para pacientes / cuidadores

  • No tome Esgic® Capsules si es alérgico a alguno de sus ingredientes.
  • Si desarrolla signos de alergia, como sarpullido o dificultad para respirar, deje de tomar Esgic® Capsules y contacte a su proveedor de atención médica de inmediato.
  • No tome más de 4000 miligramos de acetaminofénper al día. Llame a su médico si tomó más de la dosis recomendada.

Este producto puede perjudicar las capacidades mentales y / o físicas requeridas para la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o manejar maquinaria. Tales tareas deben evitarse al tomar este producto.

El alcohol y otros depresores del SNC pueden producir una depresión aditiva del SNC, cuando se toman con este producto combinado, y deben evitarse.

Butalbital puede crear hábito. Los pacientes deben tomar el medicamento solo durante el tiempo que se lo recetan, en las cantidades prescritas, y no más frecuentemente de lo recetado.

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