Glucotrol

Anonim

GLUCOTROL ®
(glipizide) Tabletas - Para uso oral

DESCRIPCIÓN

GLUCOTROL (glipizida) es un medicamento oral hipoglucemiante de la clase sulfonilurea.

El nombre de Chemical Abstracts de glipizida es 1-ciclohexil-3 - ((p- (2- (5-metilpirazinocarboxamido) etil) fenil) sulfonil) urea. La fórmula molecular es C21H27N5O4S; el peso molecular es 445.55; la fórmula estructural se muestra a continuación:

Glipizide es un polvo blanquecino e inodoro con un pKa de 5.9. Es insoluble en agua y alcoholes, pero soluble en NaOH 0.1 N ; es libremente soluble en dimetilformamida. Las tabletas GLUCOTROL para uso oral están disponibles en concentraciones de 5 y 10 mg.

Los ingredientes inertes son: dióxido de silicio coloidal; lactosa; celulosa microcristalina; almidón; ácido esteárico.

INDICACIONES

GLUCOTROL está indicado como un complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes mellitus tipo 2.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

No existe un régimen de dosificación fijo para el tratamiento de la diabetes mellitus con GLUCOTROL o cualquier otro agente hipoglucemiante. Además de la monitorización habitual de la glucosa urinaria, la glucosa en sangre del paciente también debe controlarse periódicamente para determinar la dosis mínima efectiva para el paciente; para detectar la falla primaria, es decir, la disminución inadecuada de la glucosa en sangre a la dosis máxima recomendada de medicación; y para detectar fallas secundarias, es decir, pérdida de una respuesta adecuada para reducir la glucosa en sangre después de un período inicial de efectividad. Los niveles de hemoglobina glicosilada también pueden ser valiosos para controlar la respuesta del paciente a la terapia.

La administración a corto plazo de GLUCOTROL puede ser suficiente durante periodos de pérdida transitoria de control en pacientes generalmente controlados con dieta.

En general, GLUCOTROL debe administrarse aproximadamente 30 minutos antes de una comida para lograr la mayor reducción en la hiperglucemia posprandial.

Dosis inicial

La dosis inicial recomendada es de 5 mg, administrada antes del desayuno. Los pacientes geriátricos o aquellos con enfermedad hepática pueden comenzar con 2.5 mg.

Valoración

Los ajustes de la dosis generalmente deben realizarse en incrementos de 2.5-5 mg, según lo determine la respuesta de glucosa en sangre. Deben transcurrir al menos varios días entre los pasos de titulación. Si la respuesta a una dosis única no es satisfactoria, dividir esa dosis puede resultar eficaz. La dosis máxima recomendada de una vez al día es de 15 mg. Las dosis superiores a 15 mg normalmente se deben dividir y administrar antes de las comidas con un contenido calórico adecuado. La dosis diaria total máxima recomendada es de 40 mg.

Mantenimiento

Algunos pacientes pueden controlarse eficazmente en un régimen de una vez al día, mientras que otros muestran una mejor respuesta con dosis divididas. Las dosis diarias totales superiores a 15 mg generalmente se deben dividir. Las dosis diarias totales superiores a 30 mg se han administrado de forma segura en una base de oferta para pacientes a largo plazo.

En pacientes de edad avanzada, pacientes debilitados o desnutridos, y pacientes con insuficiencia renal o función hepática, la dosificación inicial y de mantenimiento debe ser conservadora para evitar reacciones hipoglucémicas (ver la sección de PRECAUCIONES ).

Pacientes que reciben insulina

Al igual que con otros hipoglucemiantes de la clase de la sulfonilurea, muchos pacientes diabéticos no insulinodependientes estables que reciben insulina pueden colocarse con seguridad en GLUCOTROL. Al transferir pacientes de insulina a GLUCOTROL, se deben considerar las siguientes pautas generales:

Para los pacientes cuyo requerimiento diario de insulina es de 20 unidades o menos, la insulina puede suspenderse y la terapia con GLUCOTROL puede comenzar con las dosis habituales. Deben transcurrir varios días entre los pasos de titulación de GLUCOTROL.

Para los pacientes cuya necesidad diaria de insulina es superior a 20 unidades, la dosis de insulina debe reducirse en un 50% y la terapia con GLUCOTROL puede comenzar en las dosis habituales. Las reducciones posteriores en la dosificación de insulina deben depender de la respuesta individual del paciente. Deben transcurrir varios días entre los pasos de titulación de GLUCOTROL.

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Durante el período de abstinencia de insulina, el paciente debe analizar muestras de orina para detectar cuerpos azucarados y cetónicos al menos tres veces al día. Se debe instruir a los pacientes para que se comuniquen con el prescriptor de inmediato si estas pruebas son anormales. En algunos casos, especialmente cuando el paciente ha estado recibiendo más de 40 unidades de insulina al día, puede ser recomendable considerar la hospitalización durante el período de transición.

Pacientes que reciben otros agentes hipoglucemiantes orales

Al igual que con otros hipoglucemiantes de la clase sulfonilurea, no es necesario un período de transición al transferir pacientes a GLUCOTROL. Los pacientes deben ser observados cuidadosamente (1-2 semanas) para detectar hipoglucemia cuando se los transfiere de sulfonilureas de vida media más prolongada (p. Ej., Clorpropamida) a GLUCOTROL debido a la posible superposición del efecto del fármaco.

Cuando colesevelam se coadministra con glipizida ER, se reduce la concentración plasmática máxima y la exposición total a glipizida. Por lo tanto, GLUCOTROL se debe administrar al menos 4 horas antes de la administración de colesevelam.

CÓMO SUMINISTRADO

Las tabletas de GLUCOTROL son blancas, sin colorante, ranuradas, con forma de diamante, e impresas de la siguiente manera:

5 mg-Pfizer 411; 10 mg-Pfizer 412.

Botellas de 5 mg: 100 ( NDC 0049-4110-66)
Botellas de 10 mg: 100 ( NDC 0049-4120-66)

Almacenamiento recomendado

Almacenar debajo de 86 ° F (30 ° C).

EFECTOS SECUNDARIOS

En estudios controlados en EE. UU. Y en el extranjero, la frecuencia de reacciones adversas graves informadas fue muy baja. De 702 pacientes, 11.8% reportaron reacciones adversas y en solo 1.5% se descontinuó GLUCOTROL.

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Hipoglucemia

Ver las secciones PRECAUCIONES y SOBREDOSIFICAR .

Gastrointestinal

Las alteraciones gastrointestinales son las reacciones más comunes. Se informaron quejas gastrointestinales con la siguiente incidencia aproximada: náuseas y diarrea, una en setenta; estreñimiento y gastralgia, uno en cien. Parecen estar relacionados con la dosis y pueden desaparecer con la división o la reducción de la dosis. La ictericia colestásica puede ocurrir raramente con sulfonilureas: GLUCOTROL debe suspenderse si esto ocurre.

Dermatológico

Se han notificado reacciones cutáneas alérgicas que incluyen erupciones eritematosas, morbiliformes o maculopapulares, urticaria, prurito y eczema en aproximadamente uno de cada setenta pacientes. Estos pueden ser transitorios y pueden desaparecer a pesar del uso continuado de GLUCOTROL; si las reacciones de la piel persisten, el medicamento debe suspenderse. Se han reportado reacciones de porfiria cutánea tardía y fotosensibilidad con sulfonilureas.

Hematológico

Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica (ver PRECAUCIONES ), anemia aplásica y pancitopenia han sido reportadas con sulfonilureas.

Metabólico

Porfiria hepática y reacciones tipo disulfiram se han reportado con sulfonilureas. En el ratón, el pretratamiento con GLUCOTROL no causó una acumulación de acetaldehído después de la administración de etanol. La experiencia clínica hasta la fecha ha demostrado que GLUCOTROL tiene una incidencia extremadamente baja de reacciones al alcohol tipo disulfiram.

Reacciones endocrinas

Se han notificado casos de hiponatremia y el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) con esta y otras sulfonilureas.

Diverso

Se han notificado mareos, somnolencia y dolor de cabeza en aproximadamente uno de cada cincuenta pacientes tratados con GLUCOTROL. Por lo general, son transitorios y rara vez requieren la interrupción de la terapia.

Pruebas de laboratorio

El patrón de anormalidades en la prueba de laboratorio observado con GLUCOTROL fue similar al de otras sulfonilureas. Se observaron elevaciones leves a moderadas ocasionales de SGOT, LDH, fosfatasa alcalina, BUN y creatinina. Se informó un caso de ictericia. La relación de estas anomalías con GLUCOTROL es incierta, y rara vez se han asociado con síntomas clínicos.

Experiencia post-comercialización

Los siguientes eventos adversos se han informado en la vigilancia posterior a la comercialización

Hepatobiliar

Las formas colestásicas y hepatocelulares de daño hepático acompañadas de ictericia se han notificado raramente en asociación con glipizida; GLUCOTROL debe suspenderse si esto ocurre.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

La acción hipoglucemiante de las sulfonilureas puede verse potenciada por ciertos fármacos, incluidos los agentes antiinflamatorios no esteroideos, algunos azoles y otros fármacos altamente unidos a proteínas, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecid, cumarinas, inhibidores de la monoaminooxidasa, quinolonas y bloqueantes beta adrenérgicos. . Cuando dichos medicamentos se administran a un paciente que recibe GLUCOTROL, el paciente debe ser observado de cerca por hipoglucemia. Cuando dichos medicamentos se retiran de un paciente que recibe GLUCOTROL, se debe observar de cerca al paciente para detectar pérdida de control. Los estudios de unión in vitro con proteínas séricas humanas indican que GLUCOTROL se une de forma diferente que la tolbutamida y no interactúa con el salicilato o el dicumarol. Sin embargo, se debe tener precaución al extrapolar estos hallazgos a la situación clínica y al uso de GLUCOTROL con estos medicamentos.

Ciertos medicamentos tienden a producir hiperglucemia y pueden conducir a la pérdida de control. Estos medicamentos incluyen las tiazidas y otros diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas, productos tiroideos, estrógenos, anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, bloqueadores del canal de calcio e isoniazida. Cuando dichos medicamentos se administran a un paciente que recibe GLUCOTROL, el paciente debe ser observado de cerca por pérdida de control. Cuando dichos medicamentos se retiran de un paciente que recibe GLUCOTROL, se debe observar de cerca al paciente para detectar hipoglucemia.

Se ha informado una posible interacción entre miconazol oral y agentes hipoglucemiantes orales que conducen a hipoglucemia grave. No se sabe si esta interacción también ocurre con las preparaciones intravenosas, tópicas o vaginales de miconazol. El efecto de la administración concomitante de DIFLUCAN® (fluconazol) y GLUCOTROL se ha demostrado en un estudio cruzado controlado con placebo en voluntarios normales. Todos los sujetos recibieron GLUCOTROL solo y después del tratamiento con 100 mg de DIFLUCAN como una sola dosis oral diaria durante 7 días. El aumento medio porcentual en el ABC de GLUCOTROL después de la administración de fluconazol fue del 56, 9% (rango: 35 a 81).

En estudios que evaluaron el efecto de colesevelam sobre la farmacocinética de glipizida ER en voluntarios sanos, se observaron reducciones en glipizida AUC0-∞ y Cmax de 12% y 13%, respectivamente, cuando colesevelam se coadministraba con glipizida ER. Cuando se administró glipizida ER 4 horas antes de la administración de colesevelam, no hubo cambios significativos en la glipizida AUC0-∞ o Cmáx, -4% y 0%, respectivamente. Por lo tanto, GLUCOTROL se debe administrar al menos 4 horas antes de la administración de colesevelam para garantizar que el colesevelam no reduzca la absorción de glipizida.

ADVERTENCIAS

ADVERTENCIA ESPECIAL SOBRE EL AUMENTO DEL RIESGO DE MORTALIDAD CARDIOVASCULAR: Se ha informado que la administración de medicamentos hipoglucemiantes orales está asociada con una mayor mortalidad cardiovascular en comparación con el tratamiento con dieta sola o dieta más insulina. Esta advertencia se basa en el estudio realizado por el University Group Diabetes Programme (UGDP), un ensayo clínico prospectivo a largo plazo diseñado para evaluar la efectividad de los medicamentos hipoglucemiantes para prevenir o retrasar las complicaciones vasculares en pacientes con diabetes no insulinodependiente . El estudio involucró a 823 pacientes que fueron asignados aleatoriamente a uno de los cuatro grupos de tratamiento (Diabetes, 19, supl. 2: 747-830, 1970).

UGDP informó que los pacientes tratados durante 5 a 8 años con dieta más una dosis fija de tolbutamida (1, 5 gramos por día) tenían una tasa de mortalidad cardiovascular aproximadamente 2½ veces mayor que la de los pacientes tratados solo con dieta. No se observó un aumento significativo en la mortalidad total, pero el uso de tolbutamida se suspendió en función del aumento de la mortalidad cardiovascular, lo que limita la oportunidad de que el estudio muestre un aumento en la mortalidad general. A pesar de la controversia con respecto a la interpretación de estos resultados, los hallazgos del estudio UGDP proporcionan una base adecuada para esta advertencia. El paciente debe ser informado de los riesgos y ventajas potenciales de GLUCOTROL y de modos alternativos de terapia.

Aunque en este estudio se incluyó un solo fármaco en la clase de sulfonilurea (tolbutamida), es prudente desde el punto de vista de la seguridad considerar que esta advertencia también puede aplicarse a otros fármacos hipoglucemiantes orales de esta clase, en vista de sus estrechas similitudes en el modo acción y estructura química.

PRECAUCIONES

General

Resultados macrovasculares

No se han realizado estudios clínicos que establezcan pruebas concluyentes de la reducción del riesgo macrovascular con GLUCOTROL o cualquier otro fármaco antidiabético.

Enfermedad renal y hepática

El metabolismo y la excreción de GLUCOTROL pueden ralentizarse en pacientes con insuficiencia renal y / o función hepática. Si se produce hipoglucemia en tales pacientes, puede prolongarse y debe instituirse un tratamiento adecuado.

Hipoglucemia

Todos los medicamentos de sulfonilureas son capaces de producir hipoglucemia severa. La selección adecuada del paciente, la dosis y las instrucciones son importantes para evitar los episodios de hipoglucemia. La insuficiencia renal o hepática puede causar niveles elevados de GLUCOTROL en la sangre y este último también puede disminuir la capacidad gluconeogénica, lo que aumenta el riesgo de reacciones hipoglucémicas graves. Los pacientes ancianos, debilitados o desnutridos, y aquellos con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, son particularmente susceptibles a la acción hipoglucémica de los medicamentos hipoglucemiantes. La hipoglucemia puede ser difícil de reconocer en las personas mayores y en las personas que toman bloqueadores beta-adrenérgicos. La hipoglucemia es más probable que ocurra cuando la ingesta calórica es deficiente, después del ejercicio intenso o prolongado, cuando se ingiere alcohol o cuando se usa más de un medicamento hipoglucemiante.

Pérdida de control de la glucosa en sangre

Cuando un paciente estabilizado en cualquier régimen diabético está expuesto al estrés, como fiebre, trauma, infección o cirugía, puede producirse una pérdida de control. En esos momentos, puede ser necesario suspender GLUCOTROL y administrar insulina.

La eficacia de cualquier fármaco hipoglucemiante oral, incluido GLUCOTROL, para reducir la glucosa sanguínea a un nivel deseado disminuye en muchos pacientes durante un período de tiempo, lo que puede deberse a la progresión de la gravedad de la diabetes o a la disminución de la capacidad de respuesta al fármaco. Este fenómeno se conoce como falla secundaria, para distinguirla de la falla primaria en la que el medicamento es ineficaz en un paciente individual cuando se administra por primera vez.

Anemia hemolítica

El tratamiento de pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) con sulfonilureas puede provocar anemia hemolítica. Debido a que GLUCOTROL pertenece a la clase de los agentes de sulfonilurea, se debe tener precaución en pacientes con deficiencia de G6PD y se debe considerar una alternativa que no sea sulfonilurea. En los informes posteriores a la comercialización, también se informó anemia hemolítica en pacientes que no tenían una deficiencia conocida de G6PD.

Pruebas de laboratorio

La glucosa en sangre y en orina debe controlarse periódicamente. La medición de la hemoglobina glucosilada puede ser útil.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Un estudio de veinte meses en ratas y un estudio de dieciocho meses en ratones con dosis de hasta 75 veces la dosis máxima en humanos no revelaron evidencia de carcinogenicidad relacionada con el fármaco. Las pruebas de mutagenicidad bacteriana e in vivo fueron uniformemente negativas. Los estudios en ratas de ambos sexos en dosis de hasta 75 veces la dosis en humanos no mostraron efectos sobre la fertilidad.

El embarazo

Categoría de embarazo C

Se encontró que GLUCOTROL (glipizida) era levemente fetotóxico en estudios reproductivos en ratas en todos los niveles de dosis (5-50 mg / kg). Esta fetotoxicidad se ha observado de manera similar con otras sulfonilureas, como tolbutamida y tolazamida. El efecto es perinatal y se cree que está directamente relacionado con la acción farmacológica (hipoglucemiante) de GLUCOTROL. En estudios en ratas y conejos, no se encontraron efectos teratogénicos. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. GLUCOTROL debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Debido a que la información reciente sugiere que los niveles anormales de glucosa en sangre durante el embarazo se asocian con una mayor incidencia de anomalías congénitas, muchos expertos recomiendan que se use insulina durante el embarazo para mantener los niveles de glucosa en sangre lo más cerca posible de lo normal.

Efectos no heterógenos

Se ha informado una hipoglucemia severa prolongada (4 a 10 días) en recién nacidos de madres que estaban recibiendo un medicamento de sulfonilurea en el momento del parto. Esto se ha informado con mayor frecuencia con el uso de agentes con semividas prolongadas. Si GLUCOTROL se usa durante el embarazo, debe interrumpirse al menos un mes antes de la fecha de parto prevista.

Madres lactantes

Aunque no se sabe si GLUCOTROL se excreta en la leche humana, se sabe que algunas drogas de sulfonilurea se excretan en la leche humana. Debido a que puede existir la posibilidad de hipoglucemia en lactantes, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Si se suspende el medicamento y la dieta por sí sola es inadecuada para controlar la glucosa en sangre, se debe considerar el tratamiento con insulina.

Uso pediátrico

La seguridad y efectividad en niños no han sido establecidas.

Uso geriátrico

No se ha realizado una determinación sobre si los estudios clínicos controlados de GLUCOTROL incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para definir una diferencia en la respuesta de sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser prudente, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

SOBREDOSIS

No existe una experiencia bien documentada con la sobredosis de GLUCOTROL. La toxicidad oral aguda fue extremadamente baja en todas las especies evaluadas (LD50 mayor de 4 g / kg).

La sobredosis de sulfonilureas, incluido GLUCOTROL, puede producir hipoglucemia. Los síntomas hipoglucémicos leves sin pérdida de la conciencia o los hallazgos neurológicos se deben tratar agresivamente con glucosa oral y ajustes en la dosificación del fármaco y / o en los patrones de alimentación. La supervisión estrecha debe continuar hasta que el médico tenga la seguridad de que el paciente está fuera de peligro. Las reacciones hipoglucémicas graves con coma, convulsiones u otras alteraciones neurológicas ocurren con poca frecuencia, pero constituyen emergencias médicas que requieren hospitalización inmediata. Si se diagnostica o sospecha un coma hipoglucémico, se debe administrar al paciente una inyección intravenosa rápida de solución de glucosa concentrada (50%). Esto debe ir seguido de una infusión continua de una solución de glucosa más diluida (10%) a un ritmo que mantenga la glucosa en sangre a un nivel superior a 100 mg / dL. Los pacientes deben ser estrechamente monitorizados durante un mínimo de 24 a 48 horas ya que la hipoglucemia puede reaparecer después de una aparente recuperación clínica. La eliminación de GLUCOTROL del plasma se prolongaría en personas con enfermedad hepática. Debido a la extensa unión a proteínas de GLUCOTROL, es poco probable que la diálisis sea beneficiosa.

CONTRAINDICACIONES

GLUCOTROL está contraindicado en pacientes con:

  1. Hipersensibilidad conocida a la droga.
  2. Diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, con o sin coma. Esta condición debería ser tratada con insulina.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de acción

El principal modo de acción de GLUCOTROL en animales de experimentación parece ser la estimulación de la secreción de insulina de las células beta del tejido de los islotes pancreáticos y, por lo tanto, depende del funcionamiento de las células beta en los islotes pancreáticos. En humanos, GLUCOTROL parece disminuir la glucosa en sangre de forma aguda al estimular la liberación de insulina desde el páncreas, un efecto que depende del funcionamiento de las células beta en los islotes pancreáticos. El mecanismo por el cual GLUCOTROL reduce la glucosa en sangre durante la administración a largo plazo no se ha establecido claramente. En el hombre, la estimulación de la secreción de insulina por GLUCOTROL en respuesta a una comida es, sin duda, de gran importancia. Los niveles de insulina en ayunas no son elevados ni siquiera con la administración de GLUCOTROL a largo plazo, pero la respuesta insulínica posprandial continúa mejorando después de al menos 6 meses de tratamiento. La respuesta insulinotrópica a una comida ocurre dentro de los 30 minutos después de una dosis oral de GLUCOTROL en pacientes diabéticos, pero los niveles elevados de insulina no persisten más allá del momento del desafío de la comida. Los efectos extrapancreáticos pueden desempeñar un papel en el mecanismo de acción de los medicamentos orales sulfonilureas hipoglucemiantes.

El control del azúcar en la sangre persiste en algunos pacientes durante hasta 24 horas después de una dosis única de GLUCOTROL, aunque los niveles plasmáticos han descendido a una pequeña fracción de los niveles máximos en ese momento (ver Farmacocinética a continuación).

Algunos pacientes no responden inicialmente o pierden gradualmente su capacidad de respuesta a los medicamentos con sulfonilureas, incluido GLUCOTROL. Alternativamente, GLUCOTROL puede ser eficaz en algunos pacientes que no han respondido o han dejado de responder a otras sulfonilureas.

Otros efectos

Se ha demostrado que el tratamiento con GLUCOTROL fue eficaz para controlar el azúcar en la sangre sin cambios perjudiciales en los perfiles de lipoproteínas plasmáticas de los pacientes tratados con NIDDM. En un estudio cruzado controlado con placebo en voluntarios normales, GLUCOTROL no tenía actividad antidiurética y, de hecho, condujo a un ligero aumento en el aclaramiento de agua libre.

Farmacocinética

La absorción gastrointestinal de GLUCOTROL en el hombre es uniforme, rápida y esencialmente completa. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren 1-3 horas después de una sola dosis oral. La vida media de eliminación oscila entre 2 y 4 horas en sujetos normales, ya sea por vía intravenosa u oral. Los patrones metabólicos y excretores son similares con las dos vías de administración, lo que indica que el metabolismo de primer paso no es significativo. GLUCOTROL no se acumula en plasma en la administración oral repetida. La absorción total y la disposición de una dosis oral no se vieron afectadas por los alimentos en voluntarios normales, pero la absorción se retrasó aproximadamente 40 minutos. Por lo tanto, GLUCOTROL fue más eficaz cuando se administró aproximadamente 30 minutos antes, en lugar de con una comida de prueba en pacientes diabéticos. La unión a proteínas se estudió en el suero de voluntarios que recibieron GLUCOTROL oral o intravenoso y se encontró que era 98-99% una hora después de cualquiera de las vías de administración. El volumen aparente de distribución de GLUCOTROL después de la administración intravenosa fue de 11 litros, indicativo de localización dentro del compartimiento de fluido extracelular. En ratones, no se detectaron GLUCOTROL ni metabolitos autorradiográficamente en el cerebro o la médula espinal de hombres o mujeres, ni en los fetos de mujeres embarazadas. En otro estudio, sin embargo, se detectaron cantidades muy pequeñas de radioactividad en los fetos de ratas a las que se administró un medicamento marcado.

El metabolismo de GLUCOTROL es extenso y ocurre principalmente en el hígado. Los metabolitos primarios son productos de hidroxilación inactiva y conjugados polares y se excretan principalmente en la orina. Menos de 10% de GLUCOTROL sin cambios se encuentra en la orina.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

Los pacientes deben ser informados de los riesgos y ventajas potenciales de GLUCOTROL y de modos alternativos de terapia. También se les debe informar sobre la importancia de cumplir con las instrucciones dietéticas, con un programa regular de ejercicios y con las pruebas regulares de glucosa en la sangre y / o la orina.

Los riesgos de la hipoglucemia, sus síntomas y tratamiento, y las condiciones que predisponen a su desarrollo se deben explicar a los pacientes y a los miembros de la familia responsables. La falla primaria y secundaria también debe ser explicada.

Información de asesoramiento médico para pacientes

Al iniciar el tratamiento para la diabetes tipo 2, se debe enfatizar la dieta como la principal forma de tratamiento. La restricción calórica y la pérdida de peso son esenciales en el paciente diabético obeso. El manejo dietético adecuado solo puede ser efectivo para controlar la glucosa en sangre y los síntomas de hiperglucemia. También se debe enfatizar la importancia de la actividad física regular, y se deben identificar los factores de riesgo cardiovascular y tomar medidas correctivas cuando sea posible. El uso de GLUCOTROL u otros medicamentos antidiabéticos debe ser visto por el médico y el paciente como un tratamiento además de la dieta y no como una sustitución o como un mecanismo conveniente para evitar la restricción de la dieta. Además, la pérdida del control de la glucosa en sangre solo con la dieta puede ser transitoria, por lo que solo requiere la administración a corto plazo de GLUCOTROL u otros medicamentos antidiabéticos. El mantenimiento o la suspensión de GLUCOTROL u otros medicamentos antidiabéticos se deben basar en el juicio clínico mediante evaluaciones clínicas y de laboratorio periódicas.

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