Lasix

Anonim

LASIX®
(furosemida) Tabletas de 20, 40 y 80 mg

ADVERTENCIA

LASIX® (furosemida) es un diurético potente que, si se administra en cantidades excesivas, puede conducir a una diuresis profunda con depleción de agua y electrolitos. Por lo tanto, se requiere una supervisión médica cuidadosa y el programa de dosis y dosis se debe ajustar a las necesidades del paciente individual. (Ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN).

DESCRIPCIÓN

LASIX® es un diurético que es un derivado del ácido antranílico. Las tabletas LASIX para administración oral contienen furosemida como ingrediente activo y los siguientes ingredientes inactivos: lactosa monohidrato NF, estearato de magnesio NF, almidón NF, talco USP y dióxido de silicio coloidal NF. Químicamente, es ácido 4-cloro-N-furfuril-5-sulfamoylanthranilic. LASIX está disponible como tabletas blancas para administración oral en dosis de 20, 40 y 80 mg. La furosemida es un polvo cristalino inodoro blanco a blanquecino. Es prácticamente insoluble en agua, escasamente soluble en alcohol, libremente soluble en soluciones alcalinas diluidas e insoluble en ácidos diluidos.

El número de registro CAS es 54-31-9.

La fórmula estructural es la siguiente:

INDICACIONES

Edema

LASIX está indicado en adultos y pacientes pediátricos para el tratamiento del edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis del hígado y enfermedad renal, incluido el síndrome nefrótico. LASIX es particularmente útil cuando se desea un agente con mayor potencial diurético.

Hipertensión

El LASIX oral se puede utilizar en adultos para el tratamiento de la hipertensión solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Los pacientes hipertensos que no pueden controlarse adecuadamente con tiazidas probablemente tampoco se controlarán adecuadamente con LASIX solo.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Edema

La terapia debe individualizarse de acuerdo con la respuesta del paciente para obtener la respuesta terapéutica máxima y determinar la dosis mínima necesaria para mantener esa respuesta.

Adultos

La dosis inicial habitual de LASIX es de 20 a 80 mg administrados en una sola dosis. Por lo general, se produce una pronta diuresis. Si es necesario, se puede administrar la misma dosis de 6 a 8 horas más tarde o se puede aumentar la dosis. La dosis puede aumentarse en 20 o 40 mg y administrarse no antes de 6 a 8 horas después de la dosis anterior hasta que se haya obtenido el efecto diurético deseado. La dosis individual determinada individualmente debe administrarse una o dos veces al día (p. Ej., A las 8 a. M. Y a las 2 p.m.). La dosis de LASIX puede ajustarse cuidadosamente hasta 600 mg / día en pacientes con estados edematosos clínicamente severos.

El edema se puede movilizar de manera más eficiente y segura administrando LASIX de 2 a 4 días consecutivos cada semana.

Cuando se administran dosis superiores a 80 mg / día durante períodos prolongados, es particularmente recomendable la observación clínica cuidadosa y el control de laboratorio. (Ver PRECAUCIONES : Pruebas de laboratorio ).

Pacientes geriátricos

En general, la selección de la dosis para el paciente anciano debe ser prudente, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación (ver PRECAUCIONES : Uso geriátrico ).

Pacientes pediátricos

La dosis inicial habitual de LASIX oral en pacientes pediátricos es de 2 mg / kg de peso corporal, administrada en una sola dosis. Si la respuesta diurética no es satisfactoria después de la dosis inicial, la dosis puede aumentarse en 1 o 2 mg / kg, no antes de 6 a 8 horas después de la dosis anterior. No se recomiendan dosis mayores a 6 mg / kg de peso corporal. Para la terapia de mantenimiento en pacientes pediátricos, la dosis debe ajustarse al nivel efectivo mínimo.

Hipertensión

La terapia debe individualizarse de acuerdo con la respuesta del paciente para obtener la respuesta terapéutica máxima y determinar la dosis mínima necesaria para mantener la respuesta terapéutica.

Adultos

La dosis inicial habitual de LASIX para la hipertensión es de 80 mg, generalmente dividida en 40 mg dos veces al día. La dosis debe ajustarse según la respuesta. Si la respuesta no es satisfactoria, agregue otros agentes antihipertensivos.

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Los cambios en la presión arterial deben controlarse cuidadosamente cuando se usa LASIX con otros medicamentos antihipertensivos, especialmente durante la terapia inicial. Para evitar la caída excesiva de la presión arterial, la dosis de otros agentes se debe reducir al menos en un 50 por ciento cuando se agrega LASIX al régimen. A medida que la presión arterial cae bajo el efecto potenciador de LASIX, puede ser necesaria una reducción adicional de la dosis o incluso la interrupción de otros fármacos antihipertensivos.

Pacientes geriátricos

En general, la selección de la dosis y el ajuste de la dosis para el paciente anciano deben ser prudentes, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación (consulte PRECAUCIONES : Uso geriátrico ).

CÓMO SUMINISTRADO

Los comprimidos LASIX (furosemida) de 20 mg se suministran en tabletas blancas, ovaladas y con monograma en botellas de 100 ( NDC 0039-0067-10) y 1000 ( NDC 0039-0067-70). Las tabletas de 20 mg están impresas con "Lasix®" en un lado.

LASIX Tablets 40 mg se suministran en tabletas blancas, redondas, monogramadas y ranuradas en Bottles of 100 ( NDC 0039-0060-13), 500 ( NDC 0039-0060-50) y 1000 ( NDC 0039-0060-70). Las tabletas de 40 mg están impresas con "Lasix® 40" en un lado.

LASIX Tablets 80 mg se suministran en comprimidos blancos, redondos, monogramados y de bordes facetados en botellas de 50 ( NDC 0039-0066-05) y 500 ( NDC 0039-0066-50). Las tabletas de 80 mg están impresas con "Lasix® 80" en un lado.

Nota: Dispense en recipientes bien cerrados y resistentes a la luz. La exposición a la luz puede causar una ligera decoloración. Las tabletas descoloradas no se deben dispensar.

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Probado por el USP Dissolution Test 2

Almacenar a 25 ° C (77 ° F); excursiones permitidas a 15 -30 ° C (59 -86 ° F). (Consulte la temperatura ambiente controlada de USP ).

EFECTOS SECUNDARIOS

Las reacciones adversas se clasifican a continuación por sistema de órganos y se enumeran por gravedad decreciente.

Reacciones del sistema gastrointestinal

  1. Encefalopatía hepática en pacientes con insuficiencia hepatocelular
  2. pancreatitis
  3. ictericia (ictericia colestásica intrahepática)
  4. aumento de las enzimas hepáticas
  5. anorexia
  6. irritación oral y gástrica
  7. calambres
  8. Diarrea
  9. estreñimiento
  10. náusea
  11. vómitos

Reacciones de hipersensibilidad sistémica

  1. Reacciones anafilácticas o anafilactoides severas (p. Ej. Con shock)
  2. vasculitis sistémica
  3. nefritis intersticial
  4. angiitis necrosante

Reacciones del sistema nervioso central

  1. tinnitus y pérdida de audición
  2. parestesias
  3. vértigo
  4. mareo
  5. dolor de cabeza
  6. visión borrosa
  7. xanthopsia

Reacciones Hematológicas

  1. anemia aplásica
  2. trombocitopenia
  3. agranulocitosis
  4. anemia hemolítica
  5. leucopenia
  6. anemia
  7. eosinofilia

Reacciones de Hipersensibilidad Dermatológica

  1. Necrolisis epidérmica toxica
  2. Síndrome de Stevens-Johnson
  3. eritema multiforme
  4. sarpullido con eosinofilia y síntomas sistémicos
  5. pustulosis exantemática generalizada aguda
  6. dermatitis exfoliativa
  7. Penfigoide bulloso
  8. púrpura
  9. fotosensibilidad
  10. erupción
  11. prurito
  12. urticaria

Reacción cardiovascular

  1. La hipotensión ortostática puede ocurrir y agravarse por el alcohol, los barbitúricos o los narcóticos.
  2. Aumento de los niveles séricos de colesterol y triglicéridos

Otras reacciones

  1. hiperglucemia
  2. glucosuria
  3. hiperuricemia
  4. espasmo muscular
  5. Debilidad
  6. inquietud
  7. espasmo de la vejiga urinaria
  8. tromboflebitis
  9. fiebre

Siempre que las reacciones adversas sean moderadas o graves, la dosis de LASIX debe reducirse o suspenderse la terapia.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

LASIX puede aumentar el potencial ototóxico de los antibióticos aminoglucósidos, especialmente en presencia de insuficiencia renal. Excepto en situaciones que amenazan la vida, evite esta combinación.

LASIX no debe usarse concomitantemente con ácido etacrínico debido a la posibilidad de ototoxicidad. Los pacientes que reciben altas dosis de salicilatos concomitantemente con LASIX, como en las enfermedades reumáticas, pueden experimentar toxicidad por salicilatos a dosis más bajas debido a sitios de excreción renal competitivos.

Existe un riesgo de efectos ototóxicos si se administran cisplatino y LASIX de forma concomitante. Además, la nefrotoxicidad de los medicamentos nefrotóxicos como el cisplatino puede mejorarse si LASIX no se administra en dosis más bajas y con un balance de fluidos positivo cuando se usa para lograr la diuresis forzada durante el tratamiento con cisplatino.

LASIX tiene una tendencia a antagonizar el efecto relajador de la musculatura esquelética de la tubocurarina y puede potenciar la acción de la succinilcolina.

Por lo general, el litio no se debe administrar con diuréticos porque reducen la eliminación renal de litio y agregan un alto riesgo de toxicidad por litio.

LASIX combinado con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores del receptor de angiotensina II puede conducir a hipotensión severa y deterioro de la función renal, incluida la insuficiencia renal. Puede ser necesaria una interrupción o reducción en la dosificación de LASIX, inhibidores de la enzima conversora de angiotensina o bloqueadores de los receptores de angiotensina.

La potenciación se produce con fármacos bloqueantes adrenérgicos ganglionares o periféricos.

LASIX puede disminuir la respuesta arterial a la norepinefrina. Sin embargo, la norepinefrina aún se puede usar con eficacia.

La administración simultánea de sucralfato y tabletas LASIX puede reducir los efectos natriuréticos y antihipertensivos de LASIX. Los pacientes que reciben ambos medicamentos deben ser observados de cerca para determinar si se logra el efecto diurético y / o antihipertensivo deseado de LASIX. La ingesta de LASIX y sucralfato debe separarse por al menos dos horas.

En casos aislados, la administración intravenosa de LASIX dentro de las 24 horas de haber tomado hidrato de cloral puede provocar sofocos, ataques de sudoración, inquietud, náuseas, aumento de la presión arterial y taquicardia. Por lo tanto, no se recomienda el uso de LASIX concomitantemente con hidrato de cloral.

La fenitoína interfiere directamente con la acción renal de LASIX. Existe evidencia de que el tratamiento con fenitoína conduce a la disminución de la absorción intestinal de LASIX y, en consecuencia, a la disminución de las concentraciones séricas pico de furosemida.

El metotrexato y otras drogas que, como LASIX, se someten a una secreción tubular renal significativa pueden reducir el efecto de LASIX. Por el contrario, LASIX puede disminuir la eliminación renal de otras drogas que se someten a secreción tubular. El tratamiento con dosis altas de LASIX y estos otros medicamentos puede dar como resultado niveles séricos elevados de estos medicamentos y puede potenciar su toxicidad y la toxicidad de LASIX.

LASIX puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad inducida por cefalosporina, incluso en el caso de insuficiencia renal leve o transitoria.

El uso concomitante de ciclosporina y LASIX se asocia con un mayor riesgo de artritis gotosa secundaria a la hiperuremia inducida por LASIX y al deterioro de la excreción renal de urato por la ciclosporina.

Las dosis altas (> 80 mg) de furosemida pueden inhibir la unión de las hormonas tiroideas a las proteínas transportadoras y dar como resultado un aumento transitorio de las hormonas tiroideas libres, seguido de una disminución general de los niveles totales de la hormona tiroidea.

Un estudio en seis sujetos demostró que la combinación de furosemida y ácido acetilsalicílico redujo temporalmente el aclaramiento de creatinina en pacientes con insuficiencia renal crónica. Hay informes de casos de pacientes que desarrollaron niveles elevados de BUN, creatinina sérica y potasio sérico, y aumento de peso cuando se utilizó furosemida junto con AINE.

Los informes de literatura indican que la coadministración de indometacina puede reducir los efectos natriuréticos y antihipertensivos de LASIX (furosemida) en algunos pacientes al inhibir la síntesis de prostaglandinas. La indometacina también puede afectar los niveles plasmáticos de renina, la excreción de aldosterona y la evaluación del perfil de renina. Los pacientes que reciben indometacina y LASIX deben ser observados de cerca para determinar si se logra el efecto diurético y / o antihipertensivo deseado de LASIX.

ADVERTENCIAS

En pacientes con cirrosis hepática y ascitis, la terapia LASIX se inicia mejor en el hospital. En el coma hepático y en estados de depleción de electrolitos, la terapia no debe instituirse hasta que se mejore la condición básica. Las alteraciones repentinas del equilibrio de líquidos y electrolitos en pacientes con cirrosis pueden precipitar el coma hepático; por lo tanto, es necesaria una observación estricta durante el período de diuresis. El cloruro de potasio suplementario y, si es necesario, un antagonista de aldosterona son útiles para prevenir la hipocaliemia y la alcalosis metabólica.

Si aumenta la azotemia y la oliguria durante el tratamiento de la enfermedad renal progresiva grave, se debe suspender el LASIX.

Se han informado casos de tinnitus y sordera reversible o irreversible y sordera. Los informes generalmente indican que la ototoxicidad de LASIX se asocia con inyección rápida, insuficiencia renal grave, el uso de dosis más altas que las recomendadas, hipoproteinemia o terapia concomitante con antibióticos aminoglucósidos, ácido etacrínico u otros fármacos ototóxicos. Si el médico opta por utilizar una terapia parenteral de dosis alta, es aconsejable la infusión intravenosa controlada (para los adultos, se ha utilizado una velocidad de infusión que no exceda de 4 mg de LASIX por minuto). (Ver PRECAUCIONES : INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS )

PRECAUCIONES

General

La diuresis excesiva puede causar deshidratación y reducción del volumen sanguíneo con colapso circulatorio y posiblemente trombosis vascular y un embolismo, particularmente en pacientes de edad avanzada. Al igual que con cualquier diurético efectivo, puede producirse una depleción de electrolitos durante el tratamiento con LASIX, especialmente en pacientes que reciben dosis más altas y una ingesta de sal restringida. La hipopotasemia puede desarrollarse con LASIX, especialmente con diuresis intensa, ingesta inadecuada de electrolitos orales, cuando hay cirrosis, o durante el uso concomitante de corticosteroides, ACTH, regaliz en grandes cantidades o uso prolongado de laxantes. La terapia digital puede exagerar los efectos metabólicos de la hipocalemia, especialmente los efectos del miocardio.

Se debe observar a todos los pacientes que reciben terapia LASIX para estos signos o síntomas de desequilibrio de líquidos o electrolitos (hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipocalemia, hipomagnesemia o hipocalcemia): sequedad de boca, sed, debilidad, letargo, somnolencia, inquietud, dolores musculares o calambres, fatiga muscular, hipotensión, oliguria, taquicardia, arritmia o alteraciones gastrointestinales como náuseas y vómitos. Se han observado aumentos en la glucosa sanguínea y alteraciones en las pruebas de tolerancia a la glucosa (con anormalidades del azúcar postprandial en ayunas y de 2 horas), y rara vez se ha informado sobre la precipitación de la diabetes mellitus.

En pacientes con síntomas graves de retención urinaria (debido a trastornos del vaciado de la vejiga, hiperplasia prostática, estrechamiento uretral), la administración de furosemida puede causar retención urinaria aguda relacionada con el aumento de la producción y la retención de orina. Por lo tanto, estos pacientes requieren una monitorización cuidadosa, especialmente durante las etapas iniciales del tratamiento.

En pacientes con alto riesgo de nefropatía por radiocontraste, LASIX puede conducir a una mayor incidencia de deterioro de la función renal después de recibir radiocontraste en comparación con los pacientes de alto riesgo que recibieron solo hidratación intravenosa antes de recibir el radiocontraste.

En pacientes con hipoproteinemia (p. Ej., Asociado con síndrome nefrótico), el efecto de LASIX puede debilitarse y potenciarse su ototoxicidad.

La hiperuricemia asintomática puede ocurrir y la gota rara vez puede precipitarse.

Los pacientes alérgicos a las sulfonamidas también pueden ser alérgicos a LASIX. Existe la posibilidad de exacerbación o activación de lupus eritematoso sistémico.

Al igual que con muchas otras drogas, los pacientes deben ser observados regularmente por la posible aparición de discrasias sanguíneas, daño hepático o renal u otras reacciones idiosincrásicas.

Pruebas de laboratorio

Los electrolitos en suero (particularmente potasio), CO2, creatinina y BUN se deben determinar con frecuencia durante los primeros meses de la terapia LASIX y periódicamente después de eso. Las determinaciones de electrolitos en suero y orina son particularmente importantes cuando el paciente está vomitando profusamente o recibiendo fluidos parenterales. Las anormalidades deben corregirse o la droga debe ser retirada temporalmente. Otros medicamentos también pueden influir en los electrolitos séricos.

Pueden ocurrir elevaciones reversibles de BUN y se asocian con deshidratación, lo que debe evitarse, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

La glucosa en la orina y en la sangre se debe controlar periódicamente en los diabéticos que reciben LASIX, incluso en aquellos con sospecha de diabetes latente.

LASIX puede disminuir los niveles séricos de calcio (raramente se han informado casos detetany) y magnesio. Por consiguiente, los niveles séricos de estos electrolitos deberían determinarse periódicamente.

En los bebés prematuros, las LASIX pueden precipitar una necrosis / nefrolitiasis, por lo que se debe monitorizar la función renal y realizar una ecografía renal. (Ver PRECAUCIONES : Uso pediátrico )

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

La furosemida se probó por carcinogenicidad por administración oral en una cepa de ratones y una cepa de ratas. Se produjo una incidencia pequeña pero significativamente mayor de carcinomas de glándula mamaria en ratones hembras a una dosis 17, 5 veces la dosis máxima humana de 600 mg. Hubo aumentos marginales en tumores poco comunes en ratas macho a una dosis de 15 mg / kg (ligeramente mayor que la dosis humana máxima) pero no a 30 mg / kg.

La furosemida carecía de actividad mutagénica en diversas cepas de Salmonella typhimurium cuando se analizó en presencia o ausencia de un sistema de activación metabólica in vitro, y cuestionablemente positiva para la mutación genética en células de linfoma de ratón en presencia de S9 de hígado de rata a la dosis más alta ensayada. La furosemida no indujo el intercambio de cromátidas hermanas en células humanas in vitro, pero otros estudios sobre aberraciones cromosómicas en células humanas in vitro dieron resultados contradictorios. En células de hámster chino, indujo daño cromosómico pero fue cuestionablemente positivo para el intercambio de cromátidas hermanas. Los estudios sobre la inducción por furosemida de aberraciones cromosómicas en ratones no fueron concluyentes. La orina de ratas tratadas con este fármaco no indujo la conversión génica en Saccharomyces cerevisiae .

LASIX (furosemida) no produjo deterioro de la fertilidad en ratas machos o hembras, a 100 mg / kg / día (la dosis diurética máxima efectiva en la rata y 8 veces la dosis humana máxima de 600 mg / día).

El embarazo

Embarazo Categoría C : se ha demostrado que la furosemida causa muertes y abortos maternos inexplicables en conejos a dosis de 2, 4 y 8 veces la dosis humana máxima recomendada. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. LASIX debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

El tratamiento durante el embarazo requiere el control del crecimiento fetal debido a la posibilidad de un mayor peso al nacer.

Se estudiaron los efectos de la furosemida sobre el desarrollo embrionario y fetal y sobre las madres embarazadas en ratones, ratas y conejos.

La furosemida causó muertes y abortos maternos inexplicables en el conejo con la dosis más baja de 25 mg / kg (2 veces la dosis humana máxima recomendada de 600 mg / día). En otro estudio, una dosis de 50 mg / kg (4 veces la dosis humana máxima recomendada de 600 mg / día) también causó muertes maternas y abortos cuando se administró a conejos entre los días 12 y 17 de gestación. En un tercer estudio, ninguna de las conejas embarazadas sobrevivió a una dosis de 100 mg / kg. Los datos de los estudios anteriores indican letalidad fetal que puede preceder a las muertes maternas.

Los resultados del estudio con ratones y uno de los tres estudios con conejos también mostraron una mayor incidencia y severidad de hidronefrosis (distensión de la pelvis renal y, en algunos casos, de los uréteres) en los fetos derivados de las presas tratadas en comparación con la incidencia en fetos del grupo de control.

Madres lactantes

Debido a que aparece en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administre LASIX a una madre que amamanta.

LASIX puede inhibir la lactancia.

Uso pediátrico

En los bebés prematuros LASIX puede precipitar nefrocalcinosis / nefrolitiasis. También se ha observado nefrocalcinosis / nefrolitiasis en niños menores de 4 años sin antecedentes de prematuridad que hayan sido tratados crónicamente con LASIX. Se debe considerar la función renal y la ecografía renal en pacientes pediátricos que reciben LASIX.

Si LASIX se administra a bebés prematuros durante las primeras semanas de vida, puede aumentar el riesgo de persistencia de ductus arteriosios permeables

Uso geriátrico

Los estudios clínicos controlados de LASIX no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para el paciente anciano debe ser prudente, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

Se sabe que este fármaco se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis y puede ser útil para controlar la función renal. (Consulte PRECAUCIONES : General y DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN ).

SOBREDOSIS

Los principales signos y síntomas de sobredosis con LASIX son deshidratación, reducción del volumen sanguíneo, hipotensión, desequilibrio electrolítico, hipocalemia y alcalosis hipoclorémica, y son extensiones de su diurética.

La toxicidad aguda de LASIX se ha determinado en ratones, ratas y perros. En los tres, la DL50 oral superó los 1000 mg / kg de peso corporal, mientras que la DL50 intravenosa varió de 300 a 680 mg / kg. La toxicidad intragástrica aguda en ratas neonatales es de 7 a 10 veces mayor que la de las ratas adultas.

La concentración de LASIX en fluidos biológicos asociados con toxicidad o muerte no se conoce.

El tratamiento de la sobredosis es de apoyo y consiste en el reemplazo de pérdidas excesivas de líquidos y electrolitos. Los electrolitos en suero, el nivel de dióxido de carbono y la presión arterial deben determinarse con frecuencia. Se debe asegurar un drenaje adecuado en pacientes con estenosis de la vejiga urinaria (como hipertrofia prostática).

La hemodiálisis no acelera la eliminación de furosemida.

CONTRAINDICACIONES

LASIX está contraindicado en pacientes con anuria y en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la furosemida.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Las investigaciones sobre el modo de acción de LASIX han utilizado estudios de micropunción en ratas, experimentos de detención de flujo en perros y diversos estudios de eliminación tanto en humanos como en animales de experimentación. Se ha demostrado que LASIX inhibe principalmente la absorción de sodio y cloruro no solo en los túbulos proximal y distal, sino también en el asa de Henle. El alto grado de eficacia se debe en gran medida al sitio de acción único. La acción sobre el túbulo distal es independiente de cualquier efecto inhibidor sobre la anhidrasa carbónica y la aldosterona.

La evidencia reciente sugiere que el glucurónido de furosemida es el único o al menos el principal producto de biotransformación de la furosemida en el hombre. La furosemida se une extensamente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Las concentraciones plasmáticas que van de 1 a 400 μg / ml tienen un límite de 91 a 99% en individuos sanos. La fracción libre no promedia del 2.3 al 4.1% a concentraciones terapéuticas.

El inicio de la diuresis después de la administración oral es de 1 hora. El efecto máximo ocurre dentro de la primera o segunda hora. La duración del efecto diurético es de 6 a 8 horas.

En hombres normales en ayunas, la biodisponibilidad media de furosemida de LASIX Tablets y LASIX Oral Solution es del 64% y 60%, respectivamente, de la de una inyección intravenosa del fármaco. Aunque la furosemida se absorbe más rápidamente de la solución oral (50 minutos) que de la tableta (87 minutos), los niveles plasmáticos máximos y el área bajo las curvas de concentración plasmática-tiempo no difieren significativamente. Las concentraciones plasmáticas máximas aumentan con el aumento de la dosis, pero los tiempos no suelen variar entre las dosis. La vida media terminal de la furosemida es de aproximadamente 2 horas.

Significativamente más furosemida se excreta en la orina después de la inyección IV que después de la tableta o la solución oral. No hay diferencias significativas entre las dos formulaciones orales en la cantidad de fármaco inalterado excretado en la orina.

Población geriátrica

La unión de la furosemida a la albúmina puede verse reducida en pacientes de edad avanzada. La furosemida se excreta predominantemente sin cambios en la orina. El aclaramiento renal de furosemida después de la administración intravenosa en sujetos masculinos sanos de más edad (60-70 años de edad) es estadísticamente significativamente más pequeño que en sujetos masculinos sanos más jóvenes (20-35 años de edad). El efecto diurético inicial de la furosemida en sujetos mayores disminuye en comparación con sujetos más jóvenes. (Ver PRECAUCIONES : Uso geriátrico .)

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

Los pacientes que reciben LASIX deben ser advertidos de que pueden experimentar síntomas por pérdidas excesivas de líquidos y / o electrolitos. La hipotensión postural que a veces se produce generalmente puede controlarse levantándose lentamente. Se pueden necesitar suplementos de potasio y / o medidas dietéticas para controlar o evitar la hipocalemia.

A los pacientes con diabetes mellitus se les debe informar que la furosemida puede aumentar los niveles de glucosa en la sangre y, por lo tanto, afectar las pruebas de glucosa en la orina. La piel de algunos pacientes puede ser más sensible a los efectos de la luz solar mientras toma furosemida.

Los pacientes hipertensos deben evitar los medicamentos que pueden aumentar la presión arterial, incluidos los productos de venta libre para la supresión del apetito y los síntomas del resfriado.

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