Mestinon

Anonim

MESTINON®
(bromuro de piridostigmina) Tabletas, USP

JARABE, TABLETAS y TABLETAS TIMESPAN®

DESCRIPCIÓN

Mestinon (tabletas de bromuro de piridostigmina, USP) es un inhibidor de la colinesterasa activo por vía oral. Químicamente, el bromuro de piridostigmina es el dimetilcarbamato de bromuro de 3-hidroxi-1-metilpiridinio. Su fórmula estructural es:

Mestinon (piridostigmina) está disponible en las siguientes formas: Jarabe que contiene 60 mg de bromuro de piridostigmina por cucharadita en un vehículo que contiene 5% de alcohol, glicerina, ácido láctico, benzoato de sodio, sorbitol, sacarosa, FD & C Red No. 40, FD & C Blue No. 1, sabores y agua Tabletas que contienen 60 mg de bromuro de piridostigmina; cada tableta también contiene lactosa, dióxido de silicio y ácido esteárico. Timespan Tabletas que contienen 180 mg de bromuro de piridostigmina; cada tableta también contiene cera de carnauba, proteínas derivadas de maíz, estearato de magnesio, gel de sílice y fosfato de calcio tribásico.

INDICACIONES

Mestinon (piridostigmina) es útil en el tratamiento de la miastenia grave.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Mestinon (piridostigmina) está disponible en tres formas de dosificación:

Jarabe - con sabor a frambuesa, que contiene 60 mg de bromuro de piridostigmina por cucharadita (5 ml). Esta forma permite un ajuste de dosis preciso para niños y pacientes miasténicos "frágiles" que requieren fracciones de dosis de 60 mg. Es más fácil de tragar, especialmente por la mañana, por pacientes con afectación bulbar.

Tabletas convencionales : cada una contiene 60 mg de bromuro de piridostigmina.

Timespan Tabletas : cada una contiene 180 mg de bromuro de piridostigmina. Esta forma proporciona una liberación uniformemente lenta, por lo tanto, una duración prolongada de la acción del fármaco; facilita el control de los síntomas miasténicos con menos dosis individuales diarias. El efecto inmediato de una tableta Timespan de 180 mg es aproximadamente igual a la de una tableta convencional de 60 mg; sin embargo, su duración de efectividad, aunque varía en pacientes individuales, promedia 2½ veces la de una dosis de 60 mg.

Dosificación: El tamaño y la frecuencia de la dosificación deben ajustarse a las necesidades del paciente individual.

Jarabe y tabletas convencionales : la dosis promedio es de diez tabletas de 60 mg o diez cucharadas de 5 ml diarias, espaciadas para proporcionar el máximo alivio cuando se necesita la fuerza máxima. En casos severos, pueden requerirse hasta 25 tabletas o cucharaditas por día, mientras que en casos leves, de una a seis tabletas o cucharaditas por día puede ser suficiente.

Tabletas Timespan : de una a tres tabletas de 180 mg, una o dos veces al día, generalmente será suficiente para controlar los síntomas; sin embargo, las necesidades de ciertos individuos pueden variar marcadamente de este promedio. El intervalo entre dosis debe ser de al menos 6 horas. Para un control óptimo, puede ser necesario utilizar las tabletas o jarabes regulares de acción más rápida junto con la terapia Timespan.

Nota: Para obtener información sobre una prueba de diagnóstico para la miastenia grave y para la evaluación y estabilización de la terapia, consulte la literatura del producto sobre Tensilon® (cloruro de edrofonio).

CÓMO SUMINISTRADO

Jarabe, 60 mg de bromuro de piridostigmina por cucharadita (5 ml) y 5% de alcohol - botellas de 16 onzas líquidas (1 pinta) ( NDC 0187-3012-20).

Los comprimidos están disponibles como comprimidos blancos de cara plana que contienen 60 mg de bromuro de piridostigmina en frascos de 100 ( NDC 0187-3010-30) y 500 ( NDC 0187-3010-40). Cada tableta está grabada MESTINON (piridostigmina) 60 V "en un lado y cuadreteada en el otro.

Las tabletas Timespan están disponibles en forma de cápsulas de color pajizo claro que contienen 180 mg de bromuro de piridostigmina en frascos de 30 ( NDC 0187-3013-30). Cada tableta está grabada "MES V 180" en un lado y tiene una sola punta en el otro.

Nota: Debido a la naturaleza higroscópica de las tabletas Timespan, pueden producirse manchas. Esto no afecta su eficacia.

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Almacene las tabletas de Mestinon (piridostigmina), las tabletas Timespan y el jarabe a 25 ° C (77 ° F); excursiones permitidas a 15 ° C-30 ° C (59 ° F-86 ° F). Mantenga las tabletas de Mestinon (piridostigmina) y las tabletas Timespan en un lugar seco con el gel de sílice encerrado.

Valeant Pharmaceuticals North America, One Enterprise, Aliso Viejo, CA 92656 EE.UU. Rev.04.07. Fecha Rev FDA: 26/07/01

EFECTOS SECUNDARIOS

Los efectos secundarios de Mestinon (piridostigmina) están más comúnmente relacionados con la sobredosis y generalmente son de dos variedades, muscarínicos y nicotínicos. Entre los del grupo anterior se encuentran náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, aumento de la peristalsis, aumento de la salivación, aumento de las secreciones bronquiales, miosis y diaforesis. Los efectos secundarios nicotínicos se componen principalmente de calambres musculares, fasciculación y debilidad. Los efectos secundarios muscarínicos generalmente pueden ser contrarrestados por la atropina, pero por las razones mostradas en la sección anterior, el expediente no está exento de peligro. Al igual que con cualquier compuesto que contenga el radical bromuro, se puede observar una erupción cutánea en un paciente ocasional. Tales reacciones generalmente disminuyen rápidamente al suspender el medicamento.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

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ADVERTENCIAS

Aunque la falla de los pacientes para mostrar mejoría clínica puede reflejar una subdosificación, también puede ser indicativo de una sobredosis. Como ocurre con todos los fármacos colinérgicos, la sobredosis de Mestinon (piridostigmina) puede provocar una crisis colinérgica, un estado caracterizado por un aumento de la debilidad muscular que, a través de la afectación de los músculos de la respiración, puede provocar la muerte. La crisis miasténica debido a un aumento en la gravedad de la enfermedad también se acompaña de debilidad muscular extrema, y ​​por lo tanto puede ser difícil de distinguir de la crisis colinérgica en una base sintomática. Tal diferenciación es extremadamente importante, ya que los aumentos en las dosis de Mestinon (piridostigmina) u otras drogas de esta clase en presencia de crisis colinérgicas o de un estado refractario o "insensible" podrían tener graves consecuencias. Osserman y Genkins 1 indican que el diagnóstico diferencial de los dos tipos de crisis puede requerir el uso de Tensilon® (cloruro de edrofonio), así como el juicio clínico. El tratamiento de las dos condiciones obviamente difiere radicalmente. Mientras que la presencia de una crisis miasténica sugiere la necesidad de un tratamiento con anticolinesterasas más intensivo, el diagnóstico de crisis colinérgicas, según Osserman y Genkins1, exige la pronta retirada de todos los fármacos de este tipo. También se recomienda el uso inmediato de atropina en crisis colinérgicas.

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La atropina también puede usarse para suprimir u obtusar los efectos secundarios gastrointestinales u otras reacciones muscarínicas; pero tal uso, al enmascarar los signos de sobredosis, puede conducir a una inducción inadvertida de una crisis colinérgica.

Para obtener información detallada sobre el tratamiento de pacientes con miastenia gravis, el médico es remitido a una de las excelentes revisiones, como las de Osserman y Genkins, 2 Grob 3 o Schwab .4, 5

Uso en el embarazo : La seguridad de Mestinon (piridostigmina) durante el embarazo o la lactancia en humanos no ha sido establecida. Por lo tanto, el uso de Mestinon (piridostigmina) en mujeres que pueden quedar embarazadas requiere sopesar los posibles beneficios del medicamento contra los posibles riesgos para la madre y el niño.

PRECAUCIONES

La piridostigmina se excreta principalmente sin cambios en el riñón. 6, 7, 8 Por lo tanto, pueden requerirse dosis más bajas en pacientes con enfermedad renal, y el tratamiento debe basarse en la valoración de la dosificación del fármaco a efectuar. 6, 7

Uso pediátrico: no se ha establecido la seguridad y la efectividad en pacientes pediátricos.

REFERENCIAS

1. Osserman KE, Genkins G. Estudios en miastenia grave: reducción en la tasa de mortalidad después de la crisis. JAMA. Enero de 1963; 183: 97-101.

2. Osserman KE, Genkins G. Estudios en miasteniagravis. NY State J Med. Junio ​​de 1961; 61: 2076-2085.

3. Grob D. Myasthenia gravis. Una revisión de la patogénesis y el tratamiento. Arch Intern Med. Octubre de 1961; 108: 615-638.

4. Schwab RS. Manejo de la miastenia gravis New Eng J Med. Mar 1963; 268: 596-597.

5. Schwab RS. Manejo de la miastenia gravis New Eng J Med. Mar 1963; 268: 717-719.

6. Cronnelly R, Stanski DR, Miller RD, Sheiner LB. Cinética de piridostigmina con y sin función renal. Clin Pharmacol Ther. 1980; 28: No. 1, 78-81.

7. Miller RD. Farmacodinámica y farmacocinética de la anticolinesterasa. En: Ruegheimer E, Zindler M, ed. Anestesiología. (Hamburgo, Alemania: Congreso; 14-21 de septiembre de 1980; 222-223.) (Congr. Interno n. ° 538), Ámsterdam, Países Bajos: Excerpta Medica; 1981.

8. Breyer-Pfaff U, Maier U, Brinkmann AM, Schumm F. Piridostigmina cinética en sujetos sanos y pacientes con miastenia gravis. Clin Pharmacol Ther. 1985; 5: 495-501.

SOBREDOSIS

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CONTRAINDICACIONES

Mestinon (piridostigmina) está contraindicado en la obstrucción mecánica intestinal o urinaria, y se debe tener especial precaución en su administración a pacientes con asma bronquial. Se debe tener cuidado en el uso de atropina para contrarrestar los efectos secundarios, como se explica a continuación.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mestinon (piridostigmina) inhibe la destrucción de la acetilcolina por la colinesterasa y, por lo tanto, permite una transmisión más libre de los impulsos nerviosos a través de la unión neuromuscular. La piridostigmina es un análogo de la neostigmina (Prostigmin®), pero difiere de ella en ciertos aspectos clínicamente significativos; por ejemplo, la piridostigmina se caracteriza por una mayor duración de acción y menos efectos secundarios gastrointestinales.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

No se proporcionó información Consulte las secciones ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES .

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