Norco 5-325

Anonim

Norco®
(acetaminofeno y bitartrato de hidrocodona) 10 mg / 325 mg, comprimidos para administración oral

DESCRIPCIÓN

NORCO® (bitartrato de hidrocodona y paracetamol) se presenta en forma de tabletas para administración oral.

El bitartrato de hidrocodona es un analgésico opioide y antitusivo y se presenta como cristales blancos finos o como un polvo cristalino. Se ve afectado por la luz. El nombre químico es hidrato de tartrato de 4, 5α-Epoxy-3-metoxi-17-metilmorfinano-6-ona (1: 1) (2: 5). Tiene la siguiente fórmula estructural:

Acetaminophen, 4'-hydroxy acetani lide, un polvo cristalino, inodoro, ligeramente amargo, blanco, es un analgésico no opiáceo, no salicilato y antipirético. Tiene la siguiente fórmula estructural:

NORCO®, para administración oral está disponible en las siguientes fortalezas:

Hidrocodona

Bitartrate Acetaminophen

NORCO® 7.5 / 325 7.5 mg 325 mg
NORCO® 10/325 10 mg 325 mg

Además, cada tableta contiene los siguientes ingredientes inactivos: croscarmelosa sódica, crospovidona, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, povidona, almidón pregelatinizado y ácido esteárico; los comprimidos de 7, 5 mg / 325 mg incluyen FD & C Yellow # 6 Aluminum Lake, los comprimidos de 10 mg / 325 mg incluyen D & C Yellow # 10 Aluminum Lake. Cumple con la prueba de disolución USP 1.

INDICACIONES

NORCO® está indicado para el alivio del dolor moderado a moderadamente intenso.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

La dosis debe ajustarse de acuerdo con la gravedad del dolor y la respuesta del paciente. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la tolerancia a la hidrocodona puede desarrollarse con el uso continuado y que la incidencia de efectos adversos está relacionada con la dosis.

La dosis habitual para adultos es de una tableta cada cuatro a seis horas, según sea necesario para el dolor. La dosis diaria total no debe exceder las 6 tabletas.

CÓMO SUMINISTRADO

NORCO® 7.5 / 325 está disponible en forma de cápsula, tabletas de color naranja claro divididas en un lado y grabadas con "NORCO® 729" en el otro lado. Cada tableta contiene 7, 5 mg de bitartrato de hidrocodona y 325 mg de paracetamol. Se suministran de la siguiente manera:

Botellas de 30
Botellas de 100
Botellas de 500

NORCO 10/325 está disponible como comprimidos amarillos en forma de cápsula, biseccionados en un lado y grabados con "NORCO 539" en el otro lado. Cada tableta contiene 10 mg de bitartrato de hidrocodona y 325 mg de paracetamol. Se suministran de la siguiente manera:

Botellas de 100
Botellas de 500

Almacenar a 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F). (Consulte la temperatura ambiente controlada por USP ).

Dispense en un recipiente hermético y resistente a la luz con un cierre a prueba de niños.

Watson Pharma, Inc., una subsidiaria de Watson, Pharmaceuticals, Inc., Corona, CA 92880 USA 14716. Revisada: julio de 2007. Cardinal Health, Zanesville, OH 43701.

EFECTOS SECUNDARIOS

Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son aturdimiento, mareos, sedación, náuseas y vómitos. Estos efectos parecen ser más prominentes en pacientes ambulatorios que en pacientes no ambulatorios, y algunas de estas reacciones adversas pueden aliviarse si el paciente se acuesta.

Otras reacciones adversas incluyen

Sistema Nervioso Central: drowsiess, nublosidad mental, letargo, deterioro del rendimiento mental y físico, ansiedad, miedo, disforia, dependencia psíquica, cambios de humor.

Sistema gastrointestinal: la administración prolongada de NORCO® puede producir estreñimiento.

Sistema genitourinario: se han informado casos de espasmos ureterales, espasmos esféricos vesicales y retención urinaria con opiáceos.

Depresión respiratoria: el bitartrato de hidrocodona puede producir depresión respiratoria relacionada con la dosis al actuar directamente sobre los centros respiratorios del tronco encefálico (ver SOBREDOSIS ).

Sentidos especiales: se han informado casos de discapacidad auditiva o pérdida permanente predominantemente en pacientes con sobredosis crónica.

Dermatológico: erupción cutánea, prurito.

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Los siguientes efectos adversos del medicamento pueden tenerse en cuenta como posibles efectos del paracetamol: reacciones alérgicas, erupción cutánea, trombocitopenia, agranulocitosis. Los efectos potenciales de altas dosis se enumeran en la sección sobredrogas.

Abuso y dependencia de drogas

Sustancia controlada

NORCO® está clasificado como una sustancia controlada de la Lista III.

Abuso y Dependencia

La dependencia psíquica, la dependencia física y la tolerancia pueden desarrollarse con la administración repetida de narcóticos; por lo tanto, este producto debe prescribirse y administrarse con precaución. Sin embargo, es poco probable que se desarrolle una dependencia psíquica cuando se usa NORCO® por un tiempo breve para el tratamiento del dolor.

La dependencia física, la condición en la que se requiere la administración continua del medicamento para prevenir la aparición de un síndrome de abstinencia, asume proporciones clínicamente significativas solo después de varias semanas de uso continuo de narcóticos, aunque puede desarrollarse un grado leve de dependencia física después de unos pocos días de terapia narcótica La tolerancia, en la que se requieren dosis cada vez mayores para producir el mismo grado de analgesia, se manifiesta inicialmente por una duración acortada del efecto analgésico y, posteriormente, por disminuciones en la intensidad de la analgesia. La tasa de desarrollo de la tolerancia varía entre los pacientes.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Los pacientes que reciben otros narcóticos, antihistamínicos, antipsicóticos, agentes ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluido el alcohol) de forma concomitante con NORCO® pueden presentar una depresión aditiva del SNC. Cuando se contempla la terapia combinada, la dosis de uno o ambos agentes debe reducirse.

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El uso de inhibidores de MAO o antidepresivos tricíclicos con preparaciones de hidrocodona puede aumentar el efecto del antidepresivo o de la hidrocodona.

Interacciones de prueba de drogas / laboratorio

El paracetamol puede producir resultados de prueba falsos positivos para el ácido 5-hidroxiindolacético urinario.

ADVERTENCIAS

Depresion respiratoria

En dosis altas o en pacientes sensibles, la hidrocodona puede producir depresión respiratoria relacionada con la dosis al actuar directamente sobre el centro respiratorio del tallo cerebral. La hidrocodona también afecta el centro que controla el ritmo respiratorio y puede producir una respiración irregular y periódica.

Lesión en la cabeza y aumento de la presión intracraneal

Los efectos depresores respiratorios de los narcóticos y su capacidad para elevar la presión del líquido cefalorraquídeo pueden ser marcadamente exagerados en presencia de lesiones en la cabeza, otras lesiones intracraneales o un aumento preexistente de la presión intracraneal. Además, los narcóticos producen reacciones adversas que pueden oscurecer el curso clínico de los pacientes con lesiones en la cabeza.

Condiciones abdominales agudas

La administración de narcóticos puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con condiciones abdominales agudas.

PRECAUCIONES

General

Pacientes de riesgo especial

Al igual que con cualquier agente analgésico narcótico, NORCO® debe usarse con precaución en pacientes ancianos o debilitados y aquellos con deterioro severo de la función hepática o renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o atrofia uretral. Deben observarse las precauciones habituales y debe tenerse en cuenta la posibilidad de depresión respiratoria.

Reflejo de tos

La hidrocodona suprime el reflejo de la tos; Al igual que con todos los narcóticos, se debe tener precaución cuando se usa NORCO® después de la operación y en pacientes con enfermedad pulmonar.

Pruebas de laboratorio

En pacientes con enfermedad hepática o renal severa, los efectos de la terapia deben controlarse con pruebas seriales de función hepática y / o renal.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios adecuados en animales para determinar si la hidrocodona o el paracetamol tienen potencial para la carcinogénesis, la mutagénesis o el deterioro de la fertilidad.

El embarazo

Efectos teratogénicos

Categoría de embarazo C

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. NORCO® debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Efectos no heterógenos

Los bebés nacidos de madres que han estado tomando opiáceos regularmente antes del parto serán físicamente dependientes. Los signos de abstinencia incluyen irritabilidad y llanto excesivo, temblores, reflejos hiperactivos, aumento de la frecuencia respiratoria, aumento de las heces, estornudos, bostezos, vómitos y fiebre. La intensidad del síndrome no siempre se correlaciona con la duración del uso o dosis de opiáceos maternos. No hay consenso sobre el mejor método para manejar el retiro.

Trabajo y entrega

Como con todos los narcóticos, la administración de este producto a la madre poco antes del parto puede provocar un cierto grado de depresión respiratoria en el recién nacido, especialmente si se usan dosis más altas.

Madres lactantes

El paracetamol se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, pero se desconoce la importancia de sus efectos en los lactantes. No se sabe si la hidrocodona se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en los lactantes por hidrocodona y paracetamol, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico

La seguridad y efectividad en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

Uso geriátrico

Los estudios clínicos de hidrocodona bitartrato 5 mg y paracetamol 500 mg no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser prudente, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

Se sabe que la hidrocodona y los principales metabolitos del paracetamol se excretan sustancialmente por el riñón. Por lo tanto, el riesgo de reacciones tóxicas puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal debido a la acumulación del compuesto original y / o metabolitos en el plasma. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal.

La hidrocodona puede causar confusión y sedación excesiva en los ancianos; Por lo general, los pacientes de edad avanzada deben comenzar con dosis bajas de bitartrato de hidrocodona y tabletas de acetaminofén y deben ser observados de cerca.

SOBREDOSIS

Después de una sobredosis aguda, la toxicidad puede ser consecuencia de hidrocodona o paracetamol.

Signos y síntomas

Hidrocodona

La sobredosis grave con hidrocodona se caracteriza por depresión respiratoria (disminución de la frecuencia respiratoria y / o del volumen corriente, respiración de Cheyne-Stokes, cianosis), somnolencia extrema que progresa al estupor o coma, flacidez del músculo esquelético, piel fría y húmeda y, a veces, bradicardia e hipotensión . En casos de sobredosis grave, puede producirse apnea, colapso circulatorio, paro cardíaco y muerte.

Acetaminofén

En la sobredosis de paracetamol: la necrosis hepática potencialmente mortal es el efecto adverso más grave. La necrosis tubular renal, el coma hipoglucémico y la trombocitopenia también pueden ocurrir.

Los primeros síntomas después de una posible hepatotoxicoversión pueden incluir: náuseas, vómitos, diaforesis y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de toxicidad hepática puede no ser aparente hasta 48 a 72 horas después de la ingestión.

En adultos, la toxicidad hepática rara vez se ha informado con sobredosis agudas de menos de 10 gramos o muertes con menos de 15 gramos.

Tratamiento

Una sobredosis única o múltiple con hidrocodona y acetaminofeno es una sobredosis de polydrug potencialmente letal, y se recomienda consultar con un centro regional de control de intoxicaciones.

El tratamiento inmediato incluye el apoyo de la función cardiorrespiratoria y medidas para reducir la absorción del fármaco. El vómito debe ser inducido mecánicamente, o con jarabe de ipecacuana, si el paciente está alerta (reflejos faríngeos y laríngeos adecuados). El carbón activado oral (1 g / kg) debe seguir al vaciamiento gástrico. La primera dosis debe ir acompañada de un catártico apropiado. Si se usan dosis repetidas, el catártico se puede incluir con dosis alternativas según sea necesario. La hipotensión suele ser hipovolémica y debe responder a los líquidos. Los vasopresores y otras medidas de apoyo deben emplearse como se indica. Se debe insertar un tubo endotraqueal con manguito antes del lavado gástrico del paciente inconsciente y, cuando sea necesario, para proporcionar respiración asistida.

Se debe prestar una atención meticulosa para mantener una ventilación pulmonar adecuada. En casos graves de intoxicación, se puede considerar la diálisis peritoneal o, preferiblemente, la hemodiálisis. Si se produce hipoprotrombinemia debido a una sobredosis de paracetamol, la vitamina K se debe administrar por vía intravenosa.

La naloxona, un antagonista narcótico, puede revertir la depresión respiratoria y el coma asociado con una sobredosis de opiáceos. El hidrocloruro de naloxona 0, 4 mg a 2 mg se administra por vía parenteral. Dado que la duración de la acción de la hidrocodona puede exceder la de la naloxona, el paciente debe mantenerse bajo vigilancia continua y se deben administrar dosis repetidas del antagonista según sea necesario para mantener la respiración adecuada.

No se debe administrar un antagonista narcótico en ausencia de depresión respiratoria o cardiovascular clínicamente significativa.

Si la dosis de acetaminofén puede haber excedido los 140 mg / kg, la acetilcisteína debe administrarse tan pronto como sea posible. Deben obtenerse los niveles de acetaminofeno en suero, ya que los niveles cuatro o más horas después de la ingestión ayudan a predecir la toxicidad del paracetamol. No espere los resultados del ensayo de paracetamol antes de iniciar el tratamiento. Las enzimas hepáticas deben obtenerse inicialmente y repetirse a intervalos de 24 horas.

La metahemoglobinemia superior al 30% debe tratarse con azul de metileno por administración intravenosa lenta.

La dosis tóxica para adultos de paracetamol es de 10 g.

CONTRAINDICACIONES

NORCO® no debe administrarse a pacientes que hayan exhibido previamente hipersensibilidad a hidrocodona o paracetamol.

Los pacientes que se sabe que son hipersensibles a otros opioides pueden exhibir sensibilidad cruzada a la hidrocodona.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La hidrocodona es un analgésico y antitusivo narcótico semisintético con múltiples acciones cualitativamente similares a las de la codeína. La mayoría de estos involucran el sistema nervioso central y el músculo liso. Se desconoce el mecanismo preciso de acción de la hidrocodona y otros opiáceos, aunque se cree que se relaciona con la existencia de receptores de opiáceos en el sistema nervioso central. Además de la analgesia, los narcóticos pueden producir somnolencia, cambios en el estado de ánimo y enturbiamiento mental.

La acción analgésica del paracetamol involucra influencias periféricas, pero el mecanismo específico aún no está determinado. La actividad antipirética está mediada por los centros hipotalámicos de regulación del calor. El paracetamol inhibe la prostaglandina sintetasa. Las dosis terapéuticas de paracetamol tienen efectos insignificantes en los sistemas cardiovascular o respiratorio; sin embargo, las dosis tóxicas pueden causar insuficiencia circulatoria y respiración rápida y superficial.

Farmacocinética

El comportamiento de los componentes individuales se describe a continuación.

Hidrocodona

Después de una dosis oral de 10 mg de hidrocodona administrada a cinco sujetos varones adultos, la concentración máxima media fue de 23, 6 ± 5, 2 ng / ml. Los niveles séricos máximos se alcanzaron a 1, 3 ± 0, 3 horas y se determinó que la vida media era de 3, 8 ± 0, 3 horas. La hidrocodona exhibe un patrón complejo de metabolismo que incluye O-desmetilación, N-desmetilación y 6-cetoreducción a los correspondientes 6-α- y 6-β-hidroxi-metabolitos. Ver SOBREDOSIFICACIÓN para información de toxicidad.

Acetaminofén

El paracetamol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye por la mayoría de los tejidos corporales. La vida media plasmática es de 1, 25 a 3 horas, pero puede aumentar por daño hepático y después de una sobredosis. La eliminación del paracetamol se debe principalmente al metabolismo hepático (conjugación) y a la posterior excreción renal de metabolitos. Aproximadamente el 85% de una dosis oral aparece en la orina dentro de las 24 horas de la administración, la mayoría como conjugado de glucurónido, con pequeñas cantidades de otros conjugados y fármaco inalterado. Ver SOBREDOSIFICACIÓN para información de toxicidad.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

La hidrocodona, como todos los narcóticos, puede afectar las habilidades mentales y / o físicas requeridas para la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o manejar maquinaria; los pacientes deben ser advertidos en consecuencia.

El alcohol y otros depresores del SNC pueden producir una depresión aditiva del SNC, cuando se toman con este producto combinado, y deben evitarse.

La hidrocodona puede crear hábito. Los pacientes deben tomar el medicamento solo durante el tiempo que se lo recetan, en las cantidades prescritas, y no más frecuentemente de lo recetado.

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