Norco

Anonim

NORCO® 5/325 mg (bitartrato de hidrocodona y paracetamol) Comprimidos USP 5 mg / 325 mg

ADVERTENCIA

Hepatotoxicidad

El paracetamol se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, que a veces resulta en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de lesión hepática están asociados con el uso de paracetamol en dosis que superan los 4000 miligramos por día, y con frecuencia implican más de un producto que contiene paracetamol.

DESCRIPCIÓN

NORCO® (bitartrato de hidrocodona y paracetamol) se presenta en forma de tabletas para administración oral.

El bitartrato de hidrocodona es un analgésico opioide y antitusivo y se presenta como cristales blancos finos o como un polvo cristalino. Se ve afectado por la luz. El nombre químico es hidrato de tartrato de 4, 5α-epoxi-3-metoxi-17-metilmorfinano-6-ona (1: 1) (2: 5). Tiene la siguiente fórmula estructural:

Acetaminofén, 4'-hidroxiacetanilida, un polvo cristalino, inodoro, ligeramente amargo, blanco, es un analgésico y antipirético no opiáceo, sin salicilato. Tiene la siguiente fórmula estructural:

Cada tableta NORCO® 5/325 contiene:

Bitartrato de hidrocodona ...... 5 mg
Acetaminofeno .............. 325 mg

Además, cada tableta contiene los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, crospovidona, celulosa microcristalina, povidona, almidón pregelatinizado, ácido esteárico y esferas de azúcar que están compuestas por almidón derivado de maíz, sacarosa y FD & C Yellow # 6.

Cumple con la prueba de disolución USP 1.

INDICACIONES

NORCO está indicado para el alivio del dolor moderado a moderadamente intenso.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

La dosis debe ajustarse de acuerdo con la gravedad del dolor y la respuesta del paciente. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la tolerancia a la hidrocodona puede desarrollarse con el uso continuado y que la incidencia de efectos adversos está relacionada con la dosis.

La dosis usual para adultos es de una o dos tabletas cada cuatro a seis horas según sea necesario para el dolor. La dosis diaria total no debe exceder las 8 tabletas.

CÓMO SUMINISTRADO

Las tabletas NORCO® 5/325 (Bitartrato de hidrocodona y tabletas de paracetamol, USP 5 mg / 325 mg) contienen hidrocodona bitartrato 5 mg y acetaminofeno 325 mg. Se suministran en blanco con manchas anaranjadas, tabletas en forma de cápsula, biseladas, WATSON con relieve en un lado y 913 en el otro lado, en frascos de 100 tabletas, NDC 52544-913-01, en frascos de 500 tabletas, NDC 52544- 913-05, y en cajas de cartón de la unidad hospitalaria de 100 tabletas (25 tabletas x 4 tarjetas), NDC 52544-913-48.

Almacenamiento

Almacenar a temperatura ambiente controlada 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F).

Dispense en un recipiente hermético y resistente a la luz con un cierre a prueba de niños.

EFECTOS SECUNDARIOS

Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son aturdimiento, mareos, sedación, náuseas y vómitos. Estos efectos parecen ser más prominentes en pacientes ambulatorios que en pacientes no ambulatorios, y algunas de estas reacciones adversas pueden aliviarse si el paciente se acuesta.

Otras reacciones adversas incluyen:

Sistema nervioso central

Somnolencia, enturbiamiento mental, letargo, deterioro del rendimiento mental y físico, ansiedad, miedo, disforia, dependencia psíquica, cambios de humor.

Sistema gastrointestinal

La administración prolongada de NORCO puede producir estreñimiento.

Sistema genitourinario

Se han reportado espasmos ureterales, espasmos de los esfínteres vesicales y retención urinaria con los opiáceos.

Depresion respiratoria

El bitartrato de hidrocodona puede producir depresión respiratoria relacionada con la dosis al actuar directamente sobre el centro respiratorio del tallo cerebral (ver SOBREDOSIS ).

Sentidos especiales

Se han notificado casos de pérdida auditiva o pérdida permanente predominantemente en pacientes con sobredosis crónica.

Dermatológico

Erupción cutánea, prurito.

Los siguientes efectos adversos del medicamento pueden tenerse en cuenta como posibles efectos del paracetamol: reacciones alérgicas, erupción cutánea, trombocitopenia, agranulocitosis. Los efectos potenciales de altas dosis se enumeran en la sección sobredrogas .

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Abuso y dependencia de drogas

Sustancia controlada

NORCO está clasificado como una sustancia controlada de la Lista II.

Abuso y dependencia

La dependencia psíquica, la dependencia física y la tolerancia pueden desarrollarse con la administración repetida de narcóticos; por lo tanto, este producto debe prescribirse y administrarse con precaución. Sin embargo, es poco probable que se desarrolle una dependencia psíquica cuando las tabletas NORCO se usan por un tiempo breve para el tratamiento del dolor.

La dependencia física, la condición en la que se requiere la administración continua del medicamento para prevenir la aparición de un síndrome de abstinencia, asume proporciones clínicamente significativas solo después de varias semanas de uso continuo de narcóticos, aunque puede desarrollarse un grado leve de dependencia física después de unos pocos días de terapia narcótica La tolerancia, en la que se requieren dosis cada vez mayores para producir el mismo grado de analgesia, se manifiesta inicialmente por una duración acortada del efecto analgésico y, posteriormente, por disminuciones en la intensidad de la analgesia. La tasa de desarrollo de la tolerancia varía entre los pacientes.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Los pacientes que reciben otros narcóticos, antihistamínicos, antipsicóticos, agentes ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluido el alcohol) de forma concomitante con NORCO pueden presentar una depresión aditiva del SNC. Cuando se contempla la terapia combinada, la dosis de uno o ambos agentes debe reducirse.

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El uso de inhibidores de MAO o antidepresivos tricíclicos con preparaciones de hidrocodona puede aumentar el efecto del antidepresivo o la hidrocodona.

Interacciones de prueba de drogas / laboratorio

El paracetamol puede producir resultados de prueba falsos positivos para el ácido 5-hidroxiindolacético urinario.

ADVERTENCIAS

Hepatotoxicidad

El paracetamol se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, que a veces resulta en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de lesión hepática están asociados con el uso de paracetamol en dosis que superan los 4000 miligramos por día, y con frecuencia implican más de un producto que contiene paracetamol. El consumo excesivo de acetaminofén puede ser intencional para causar autolesión o no intencional, ya que los pacientes intentan obtener más alivio del dolor o, sin saberlo, tomar otros productos que contengan acetaminofén.

El riesgo de insuficiencia hepática aguda es mayor en personas con enfermedad hepática subyacente y en personas que ingieren alcohol mientras toman paracetamol.

Indique a los pacientes que busquen acetaminofeno o APAP en las etiquetas de los paquetes y que no usen más de un producto que contenga acetaminofén. Indique a los pacientes que busquen atención médica inmediatamente después de la ingestión de más de 4000 miligramos de paracetamol por día, incluso si se sienten bien.

Reacciones cutáneas graves

En raras ocasiones, el acetaminofeno puede causar reacciones graves en la piel, como pustulosis exantemática generalizada aguda (AGEP), síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN), que puede ser mortal. Se debe informar a los pacientes sobre los signos de reacciones cutáneas graves, y el uso del medicamento debe suspenderse a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Hipersensibilidad / anafilaxia

Ha habido informes posteriores a la comercialización de hipersensibilidad y anafilaxia asociados con el uso de paracetamol. Los signos clínicos incluyen hinchazón de la cara, boca y garganta, dificultad respiratoria, urticaria, erupción cutánea, prurito y vómitos. Hubo informes infrecuentes de anafilaxis potencialmente mortal que requirió atención médica de emergencia. Indique a los pacientes que suspendan NORCO inmediatamente y busquen atención médica si experimentan estos síntomas. No recete NORCO para pacientes con alergia al paracetamol.

Depresion respiratoria

En dosis altas o en pacientes sensibles, la hidrocodona puede producir depresión respiratoria relacionada con la dosis al actuar directamente sobre el centro respiratorio del tallo cerebral. La hidrocodona también afecta el centro que controla el ritmo respiratorio y puede producir una respiración irregular y periódica.

Lesión en la cabeza y aumento de la presión intracraneal

Los efectos depresores respiratorios de los narcóticos y su capacidad para elevar la presión del líquido cefalorraquídeo pueden ser marcadamente exagerados en presencia de lesiones en la cabeza, otras lesiones intracraneales o un aumento preexistente de la presión intracraneal. Además, los narcóticos producen reacciones adversas que pueden oscurecer el curso clínico de los pacientes con lesiones en la cabeza.

Condiciones abdominales agudas

La administración de narcóticos puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con condiciones abdominales agudas.

PRECAUCIONES

General

Pacientes de riesgo especial

Al igual que con cualquier agente analgésico narcótico, NORCO debe usarse con precaución en pacientes ancianos o debilitados y aquellos con deterioro severo de la función hepática o renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o estenosis uretral. Deben observarse las precauciones habituales y debe tenerse en cuenta la posibilidad de depresión respiratoria.

Reflejo de tos

La hidrocodona suprime el reflejo de la tos; Al igual que con todos los narcóticos, se debe tener precaución cuando se usen tabletas NORCO después de la operación y en pacientes con enfermedad pulmonar.

Pruebas de laboratorio

En pacientes con enfermedad hepática o renal severa, los efectos de la terapia deben controlarse con pruebas seriales de función hepática y / o renal.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios adecuados en animales para determinar si NORCO tiene un potencial de carcinogénesis, mutagénesis o deterioro de la fertilidad.

El embarazo

Efectos teratogénicos

Categoría C del embarazo : no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. NORCO debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Efectos no heterógenos

Los bebés nacidos de madres que han estado tomando opiáceos regularmente antes del parto serán físicamente dependientes. Los signos de abstinencia incluyen irritabilidad y llanto excesivo, temblores, reflejos hiperactivos, aumento de la frecuencia respiratoria, aumento de las heces, estornudos, bostezos, vómitos y fiebre. La intensidad del síndrome no siempre se correlaciona con la duración del uso o dosis de opiáceos maternos. No hay consenso sobre el mejor método para manejar el retiro.

Trabajo y entrega

Como con todos los narcóticos, la administración de este producto a la madre poco antes del parto puede provocar un cierto grado de depresión respiratoria en el recién nacido, especialmente si se usan dosis más altas.

Madres lactantes

El paracetamol se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, pero se desconoce la importancia de sus efectos en los lactantes. No se sabe si la hidrocodona se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en los lactantes por hidrocodona y paracetamol, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico

La seguridad y efectividad en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

Uso geriátrico

Los estudios clínicos de hidrocodona bitartrato 5 mg y paracetamol 500 mg no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser prudente, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

SOBREDOSIS

Después de una sobredosis aguda, la toxicidad puede ser consecuencia de hidrocodona o paracetamol.

Signos y síntomas

Hidrocodona

La sobredosis grave con hidrocodona se caracteriza por depresión respiratoria (disminución de la frecuencia respiratoria y / o del volumen corriente, respiración de Cheyne-Stokes, cianosis), somnolencia extrema que progresa al estado de estupor o coma, flacidez del músculo esquelético, piel fría y húmeda y, a veces, bradicardia y hipotensión. En casos de sobredosis grave, puede producirse apnea, colapso circulatorio, paro cardíaco y muerte.

Acetaminofén

En la sobredosis de paracetamol: la necrosis hepática potencialmente mortal, dependiente de la dosis, es el efecto adverso más grave. También pueden aparecer necrosis tubular renal, coma hipoglucémico y defectos de coagulación. Los primeros síntomas después de una sobredosis potencialmente hepatotóxica pueden incluir: náuseas, vómitos, diaforesis y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de toxicidad hepática puede no ser aparente hasta 48 a 72 horas después de la ingestión.

Tratamiento

Una sobredosis de drogas única o múltiple con hidrocodona y paracetamol es una sobredosis de polydrug potencialmente letal, y se recomienda consultar con un centro regional de control de intoxicaciones. El tratamiento inmediato incluye el apoyo de la función cardiorrespiratoria y medidas para reducir la absorción del fármaco. El oxígeno, los líquidos intravenosos, los vasopresores y otras medidas de soporte deben emplearse como se indica. También se debe considerar la ventilación asistida o controlada.

Para la sobredosis de hidrocodona, se debe prestar atención primaria al restablecimiento de un intercambio respiratorio adecuado mediante el suministro de una vía respiratoria permeable y la institución de ventilación asistida o controlada. El antagonista narcótico clorhidrato de naloxona es un antídoto específico contra la depresión respiratoria que puede ser el resultado de una sobredosis o una sensibilidad inusual a los narcóticos, incluida la hidrocodona. Dado que la duración de la acción de la hidrocodona puede exceder a la del antagonista, el paciente debe mantenerse bajo vigilancia continua, y se deben administrar dosis repetidas del antagonista según sea necesario para mantener la respiración adecuada. No se debe administrar un antagonista narcótico en ausencia de depresión respiratoria o cardiovascular clínicamente significativa.

La descontaminación gástrica con carbón activado debe administrarse justo antes de que la N-acetilcisteína (NAC) disminuya la absorción sistémica si se sabe o se sospecha que ha ocurrido la ingestión de paracetamol a las pocas horas de la presentación. Los niveles de paracetamol en suero deben obtenerse inmediatamente si el paciente presenta 4 horas o más después de la ingestión para evaluar el riesgo potencial de hepatotoxicidad; Los niveles de acetaminofeno extraídos en menos de 4 horas después de la ingestión pueden ser engañosos. Para obtener el mejor resultado posible, NAC debe administrarse tan pronto como sea posible cuando se sospeche daño hepático inminente o en evolución. El NAC intravenoso puede administrarse cuando las circunstancias impiden la administración oral.

Se requiere una terapia de apoyo vigorosa en casos de intoxicación grave. Los procedimientos para limitar la absorción continua del fármaco deben realizarse fácilmente ya que la lesión hepática depende de la dosis y se produce al principio de la intoxicación.

CONTRAINDICACIONES

NORCO no debe administrarse a pacientes que hayan exhibido previamente hipersensibilidad a hidrocodona o paracetamol.

Los pacientes que se sabe que son hipersensibles a otros opioides pueden exhibir sensibilidad cruzada a la hidrocodona.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La hidrocodona es un analgésico y antitusivo narcótico semisintético con múltiples acciones cualitativamente similares a las de la codeína. La mayoría de estos involucran el sistema nervioso central y el músculo liso. Se desconoce el mecanismo preciso de acción de la hidrocodona y otros opiáceos, aunque se cree que se relaciona con la existencia de receptores de opiáceos en el sistema nervioso central. Además de la analgesia, los narcóticos pueden producir somnolencia, cambios en el estado de ánimo y enturbiamiento mental.

La acción analgésica del paracetamol involucra influencias periféricas, pero el mecanismo específico aún no está determinado. La actividad antipirética está mediada por los centros hipotalámicos de regulación del calor. El paracetamol inhibe la prostaglandina sintetasa. Las dosis terapéuticas de paracetamol tienen efectos insignificantes en los sistemas cardiovascular o respiratorio; sin embargo, las dosis tóxicas pueden causar insuficiencia circulatoria y respiración rápida y superficial.

Farmacocinética

El comportamiento de los componentes individuales se describe a continuación.

Hidrocodona

Después de una dosis oral de 10 mg de hidrocodona administrada a cinco sujetos varones adultos, la concentración máxima media fue de 23, 6 ± 5, 2 ng / ml. Los niveles séricos máximos se alcanzaron a 1, 3 ± 0, 3 horas y se determinó que la vida media era de 3, 8 ± 0, 3 horas. La hidrocodona exhibe un patrón complejo de metabolismo que incluye O-desmetilación, N-desmetilación y 6-cetoreducción a los correspondientes 6-α- y 6-β-hidroximetabolitos. Ver SOBREDOSIFICACIÓN para información de toxicidad.

Acetaminofén

El paracetamol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye por la mayoría de los tejidos corporales. La vida media plasmática es de 1, 25 a 3 horas, pero puede aumentar por daño hepático y después de una sobredosis. La eliminación del paracetamol se debe principalmente al metabolismo hepático (conjugación) y a la posterior excreción renal de metabolitos. Aproximadamente el 85% de una dosis oral aparece en la orina dentro de las 24 horas de la administración, la mayoría como conjugado de glucurónido, con pequeñas cantidades de otros conjugados y fármaco inalterado. Ver SOBREDOSIFICACIÓN para información de toxicidad.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

Cuidadores

  • No tome NORCO si es alérgico a alguno de sus ingredientes.
  • Si desarrolla signos de alergia, como sarpullido o dificultad para respirar, deje de tomar NORCO y contacte a su proveedor de atención médica de inmediato.
  • No tome más de 4000 miligramos de paracetamol por día. Llame a su médico si tomó más de la dosis recomendada.

La hidrocodona, como todos los narcóticos, puede perjudicar las capacidades mentales y / o físicas requeridas para la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o manejar maquinaria; los pacientes deben ser advertidos en consecuencia.

El alcohol y otros depresores del SNC pueden producir una depresión aditiva del SNC, cuando se toman con este producto combinado, y deben evitarse.

La hidrocodona puede crear hábito. Los pacientes deben tomar el medicamento solo durante el tiempo que se lo recetan, en las cantidades prescritas, y no más frecuentemente de lo recetado.

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