Percocet

Anonim

PERCOCET ®
(oxicodona y paracetamol) Tabletas, USP

ADVERTENCIA

Hepatotoxicidad

El paracetamol se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, que a veces resulta en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de lesión hepática están asociados con el uso de paracetamol en dosis que superan los 4000 miligramos por día, y con frecuencia implican más de un producto que contiene paracetamol.

DESCRIPCIÓN

Cada tableta, para administración oral, contiene oxicodona hidrocloruro y paracetamol en las siguientes fortalezas:

Clorhidrato de oxicodona, 2, 5 mg de USP *
Acetaminofén, USP 325 mg
* 2.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 2.2409 mg de oxicodona.

Clorhidrato de oxicodona, 5 mg de USP *
Acetaminofén, USP 325 mg
* 5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 4.4815 mg de oxicodona.

Clorhidrato de oxicodona, USP 7, 5 mg *
Acetaminofén, USP 325 mg
* 7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.

Clorhidrato de oxicodona, USP 10 mg *
Acetaminofén, USP 325 mg
* 10 mg de oxicodona HCl es equivalente a 8.9637 mg de oxicodona.

Todas las concentraciones de PERCOCET también contienen los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, crospovidona, celulosa microcristalina, povidona, almidón de maíz pregelatinizado y ácido esteárico. Además, la concentración de 2.5 mg / 325 mg contiene FD & C Red No. 40 Aluminium Lake y la concentración de 5 mg / 325 mg contiene FD & C Blue No. 1 Aluminum Lake. La fuerza de 7.5 mg / 325 mg contiene FD & C Yellow No. 6 Aluminium Lake. La fuerza de 10 mg / 325 mg contiene D & C Yellow No. 10 Aluminum Lake. Las resistencias de 7, 5 mg / 325 mg y 10 mg / 325 mg también pueden contener almidón de maíz.

La oxicodona, 14-hidroxidihidrocodeinona, es un analgésico opioide semisintético que se presenta como un polvo cristalino, blanco e inodoro que tiene un sabor salino y amargo. La fórmula molecular para hidrocloruro de oxicodona es C 18 H 21 NO 4 • HCl y el peso molecular 351.82. Se deriva del alcaloide del opio tebaína y puede representarse mediante la siguiente fórmula estructural:

El paracetamol, 4'-hidroxiacetanilida, es un analgésico y antipirético no opiáceo, sin salicilato, que se presenta como un polvo blanco, inodoro y cristalino, que posee un sabor ligeramente amargo. La fórmula molecular para el paracetamol es C 8 H 9 NO 2 y el peso molecular es 151.17. Puede estar representado por la siguiente fórmula estructural:

INDICACIONES

PERCOCET está indicado para el alivio del dolor moderado a moderadamente intenso.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

La dosis debe ajustarse de acuerdo con la gravedad del dolor y la respuesta del paciente. Ocasionalmente puede ser necesario exceder la dosis habitual recomendada a continuación en casos de dolor más intenso o en aquellos pacientes que se han vuelto tolerantes al efecto analgésico de los opioides. Si el dolor es constante, el analgésico opioide se debe administrar a intervalos regulares en un horario de 24 horas. Las tabletas de PERCOCET se administran por vía oral.

PERCOCET 2.5 mg / 325 mg

La dosis habitual para adultos es de 2 tabletas cada 6 horas según sea necesario para el dolor. La dosis diaria total de paracetamol no debe exceder los 4 gramos.

PERCOCET 5 mg / 325 mg; PERCOCET 7, 5 mg / 325 mg; PERCOCET 10 mg / 325 mg

La dosis habitual para adultos es de una tableta cada 6 horas según sea necesario para el dolor. La dosis diaria total de paracetamol no debe exceder los 4 gramos.

FuerzaDosis diaria máxima
PERCOCET 2.5 mg / 325 mg12 tabletas
PERCOCET 5 mg / 325 mg12 tabletas
PERCOCET 7, 5 mg / 325 mg8 tabletas
PERCOCET 10 mg / 325 mg6 tabletas

Cesación de la terapia

En pacientes tratados con tabletas de PERCOCET durante más de unas pocas semanas que ya no requieren terapia, las dosis deben reducirse gradualmente para prevenir los signos y síntomas de abstinencia en el paciente físicamente dependiente.

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CÓMO SUMINISTRADO

PERCOCET (Oxycodone and Acetaminophen Tablets, USP) se suministra de la siguiente manera:

2.5 mg / 325 mg

Rosa, oval, tableta, grabada con "PERCOCET" en un lado y "2.5" en el otro.

Botellas de 100 NDC 63481-627-70

5 mg / 325 mg

Azul, redondo, tableta, grabado con "PERCOCET" y "5" en un lado y bisección en el otro.

Botellas de 100 NDC 63481-623-70
Botellas de 500 NDC 63481-623-85

7.5 mg / 325 mg

Melocotón, de forma ovalada, tableta, grabado con "PERCOCET" en un lado y "7.5 / 325" en el otro.

Botellas de 100 NDC 63481-628-70

10 mg / 325 mg

Comprimido amarillo, en forma de cápsula, grabado con "PERCOCET" en un lado y "10/325" en el otro.

Botellas de 100 NDC 63481-629-70

Almacene entre 20 ° y 25 ° C (68 ° a 77 ° F). (Consulte la temperatura ambiente controlada por USP).

Dispense en un recipiente hermético y resistente a la luz como se define en el USP, con un cierre a prueba de niños (según se requiera).

Formulario de pedido de DEA requerido.

EFECTOS SECUNDARIOS

Las reacciones adversas graves que pueden asociarse con el uso de la tableta PERCOCET incluyen depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, depresión circulatoria, hipotensión y shock (ver SOBREDOSIS ).

Las reacciones adversas no serias observadas con más frecuencia incluyen aturdimiento, mareos, somnolencia o sedación, náuseas y vómitos. Estos efectos parecen ser más prominentes en pacientes ambulatorios que en pacientes no ambulatorios, y algunas de estas reacciones adversas pueden aliviarse si el paciente se acuesta. Otras reacciones adversas incluyen euforia, disforia, estreñimiento y prurito.

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Las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir: Erupciones en la piel, urticarial, reacciones eritematosas en la piel.

Las reacciones hematológicas pueden incluir: trombocitopenia, neutropenia, pancitopenia, anemia hemolítica. También se han asociado casos raros de agranulocitosis con el uso de paracetamol. En dosis altas, el efecto adverso más grave es una necrosis hepática potencialmente mortal dependiente de la dosis. La necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico también pueden ocurrir.

Otras reacciones adversas obtenidas de experiencias posteriores a la comercialización con tabletas PERCOCET se enumeran por sistema orgánico y en orden decreciente de gravedad y / o frecuencia de la siguiente manera:

Cuerpo como un todo

Reacción anafilactoide, reacción alérgica, malestar general, astenia, fatiga, dolor en el pecho, fiebre, hipotermia, sed, dolor de cabeza, aumento de la sudoración, sobredosis accidental, sobredosis no accidental

Cardiovascular

Hipotensión, hipertensión, taquicardia, hipotensión ortostática, bradicardia, palpitaciones, disritmias

Sistema Nervioso Central y Periférico

Estupor, temblor, parestesia, hipoestesia, letargo, convulsiones, ansiedad, deterioro mental, agitación, edema cerebral, confusión, mareos

Fluido y Electrolito

Deshidratación, hipercalemia, acidosis metabólica, alcalosis respiratoria Gastrointestinal

Dispepsia, trastornos del gusto, dolor abdominal, distensión abdominal, aumento de la sudoración, diarrea, boca seca, flatulencia, trastorno gastrointestinal, náuseas, vómitos, pancreatitis, obstrucción intestinal, íleo

Hepático

Elevaciones transitorias de enzimas hepáticas, aumento de la bilirrubina, hepatitis, insuficiencia hepática, ictericia, hepatotoxicidad, trastorno hepático

Audición y Vestibular

Pérdida de audición, tinnitus

Hematológico

Thrombocytop enia

Hipersensibilidad

Anafilaxia aguda, angioedema, asma, broncoespasmo, edema laríngeo, urticaria, reacción anafilactoide

Metabólico y Nutricional

Hipoglucemia, hiperglucemia, acidosis, alcalosis

Musculoesquelético

Mialgia, rabdomiólisis

Ocular

Miosis, alteraciones visuales, ojo rojo

Psiquiátrico

Dependencia de drogas, abuso de drogas, insomnio, confusión, ansiedad, agitación, nivel de conciencia deprimido, nerviosismo, alucinación, somnolencia, depresión, suicidio

Sistema respiratorio

Broncoespasmo, disnea, hiperpnea, edema pulmonar, taquipnea, aspiración, hipoventilación, edema laríngeo

Piel y apéndices

Eritema, urticaria, erupción, rubor

Urogenital

Nefritis intersticial, necrosis papilar, proteinuria, insuficiencia renal y falla, retención urinaria

Abuso y dependencia de drogas

Las tabletas de PERCOCET son una sustancia controlada de la Lista II. La oxicodona es un opioide mu-agonista con un riesgo de abuso similar a la morfina. La oxicodona, como la morfina y otros opioides utilizados en la analgesia, puede ser objeto de abuso y está sujeta a desviación criminal.

La drogadicción se define como el uso anormal y compulsivo, el uso con fines no médicos de una sustancia a pesar de las dificultades físicas, psicológicas, ocupacionales o interpersonales resultantes de dicho uso, y el uso continuado a pesar del daño o riesgo de daño. La drogadicción es una enfermedad tratable, que utiliza un enfoque multidisciplinario, pero la recaída es común. La adicción a opiáceos es relativamente rara en pacientes con dolor crónico, pero puede ser más común en individuos que tienen antecedentes de abuso de alcohol o sustancias o dependencia. La seudoadicción se refiere a la conducta de búsqueda de alivio del dolor de pacientes cuyo dolor está mal manejado. Se considera un efecto iatrogénico de un manejo ineficaz del dolor. El profesional de la salud debe evaluar continuamente el estado psicológico y clínico de un paciente con dolor para distinguir la adicción de la seudoadicción y así poder tratar el dolor adecuadamente.

La dependencia física de un medicamento prescrito no significa adicción. La dependencia física implica la aparición de un síndrome de abstinencia cuando hay una reducción repentina o cese en el consumo de drogas o si se administra un antagonista opiáceo. La dependencia física se puede detectar después de unos días de terapia con opiáceos. Sin embargo, la dependencia física clínicamente significativa solo se observa después de varias semanas de terapia de dosificación relativamente alta. En este caso, la interrupción abrupta del opioide puede provocar un síndrome de abstinencia. Si la interrupción de los opioides está indicada terapéuticamente, la disminución gradual del fármaco durante un período de 2 semanas evitará los síntomas de abstinencia. La gravedad del síndrome de abstinencia depende principalmente de la dosis diaria del opioide, la duración de la terapia y el estado médico del individuo.

El síndrome de abstinencia de oxicodona es similar al de la morfina. Este síndrome se caracteriza por bostezos, ansiedad, aumento del ritmo cardíaco y presión arterial, inquietud, nerviosismo, dolores musculares, temblores, irritabilidad, escalofríos que se alternan con sofocos, salivación, anorexia, estornudos intensos, lagrimeo, rinorrea, pupilas dilatadas, diaforesis, piloerección, náuseas, vómitos, calambres abdominales, diarrea e insomnio, y debilidad pronunciada y depresión.

El comportamiento de "búsqueda de drogas" es muy común en adictos y drogadictos. Las tácticas de búsqueda de drogas incluyen llamadas de emergencia o visitas cerca del final del horario de atención, negativa a someterse a exámenes, pruebas o remisiones apropiadas, "pérdida" repetida de recetas, alteración de recetas y renuencia a proporcionar registros médicos previos o información de contacto para otro médico tratante (s) "Doctor Shopping" para obtener recetas adicionales es común entre los drogadictos y las personas que sufren de adicciones no tratadas.

El abuso y la adicción están separados y son distintos de la dependencia física y la tolerancia. Los médicos deben saber que la adicción puede no ir acompañada de tolerancia concurrente y síntomas de dependencia física en todos los adictos. Además, el abuso de opiáceos puede ocurrir en ausencia de una verdadera adicción y se caracteriza por su uso indebido con fines no médicos, a menudo en combinación con otras sustancias psicoactivas. La oxicodona, al igual que otros opioides, ha sido

desviado para uso no médico. Se recomienda encarecidamente llevar un registro cuidadoso de la información de prescripción, incluida la cantidad, frecuencia y solicitudes de renovación.

La evaluación adecuada del paciente, las prácticas adecuadas de prescripción, la reevaluación periódica de la terapia, y la dispensación y el almacenamiento adecuados son medidas apropiadas que ayudan a limitar el abuso de las drogas opioides.

Al igual que otros medicamentos opioides, las tabletas de PERCOCET están sujetas a la Ley Federal de Sustancias Controladas. Después del uso crónico, las tabletas de PERCOCET no deben suspenderse bruscamente cuando se cree que el paciente se ha vuelto físicamente dependiente de la oxicodona.

Interacciones con alcohol y drogas de abuso

Se puede esperar que la oxicodona tenga efectos aditivos cuando se usa junto con alcohol, otros opioides o drogas ilícitas que causan depresión del sistema nervioso central.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Interacciones entre medicamentos y medicamentos con oxicodona

Los analgésicos opioides pueden mejorar la acción de bloqueo neuromuscular de los relajantes del músculo esquelético y producir un aumento en el grado de depresión respiratoria.

Los pacientes que reciben depresores del SNC como otros analgésicos opioides, anestésicos generales, fenotiazinas, otros tranquilizantes, antieméticos de acción central, sedantes hipnóticos u otros depresores del SNC (incluido el alcohol) de manera concomitante con las tabletas de PERCOCET pueden presentar una depresión aditiva del SNC. Cuando se contempla dicha terapia combinada, se debe reducir la dosis de uno o ambos agentes. El uso concomitante de anticolinérgicos con opioides puede producir íleo paralítico.

Los analgésicos agonistas / antagonistas (p. Ej., Pentazocina, nalbufina, naltrexona y butorfanol) deben administrarse con precaución a un paciente que haya recibido o esté recibiendo un agonista opioide puro como la oxicodona. Estos analgésicos agonistas / antagonistas pueden reducir el efecto analgésico de la oxicodona o pueden precipitar los síntomas de abstinencia.

Interacciones medicamentosas con acetaminofén

Alcohol, etilo : Hepatotoxicidad ha ocurrido en alcohólicos crónicos después de varios niveles de dosis (moderado a excesivo) de paracetamol.

Anticolinérgicos : la aparición del efecto del paracetamol puede retrasarse o disminuirse levemente, pero el efecto farmacológico final no se ve significativamente afectado por los anticolinérgicos.

Anticonceptivos orales : Aumento de la glucuronidación que da como resultado un aumento del aclaramiento plasmático y una disminución de la vida media del paracetamol.

Carbón de leña (activado) : Reduce la absorción de paracetamol cuando se administra lo antes posible después de una sobredosis.

Betabloqueadores (Propanolol) : Propanolol parece inhibir los sistemas enzimáticos responsables de la glucuronidación y la oxidación del paracetamol. Por lo tanto, los efectos farmacológicos del acetaminofeno pueden aumentar.

Diuréticos de asa : los efectos del diurético de asa pueden disminuir porque el acetaminofeno puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y disminuir la actividad de la renina plasmática.

Lamotrigina : las concentraciones séricas de lamotrigina pueden reducirse, produciendo una disminución en los efectos terapéuticos.

Probenecid : Probenecid puede aumentar levemente la efectividad terapéutica del paracetamol.

Zidovudina : los efectos farmacológicos de la zidovudina pueden disminuir debido al aclaramiento no hepático o renal mejorado de la zidovudina.

Interacciones de prueba de drogas / laboratorio

Dependiendo de la sensibilidad / especificidad y la metodología de prueba, los componentes individuales de PERCOCET (Oxycodone y Acetaminophen Tablets, USP) pueden tener una reacción cruzada con los ensayos utilizados en la detección preliminar de cocaína (metabolito urinario primario, benzoilecgonina) o marihuana (cannabinoides) en orina humana Se debe usar un método químico alternativo más específico para obtener un resultado analítico confirmado. El método de confirmación preferido es la cromatografía de gases / espectrometría de masas (GC / MS). Además, las consideraciones clínicas y el juicio profesional deberían aplicarse a cualquier resultado de prueba de drogas de abuso, particularmente cuando se usan resultados positivos preliminares.

El paracetamol puede interferir con los sistemas de medición de glucosa en sangre en el hogar; se pueden notar disminuciones de> 20% en los valores medios de glucosa. Este efecto parece ser dependiente del medicamento, la concentración y el sistema.

ADVERTENCIAS

Uso indebido, abuso y desviación de opiáceos

La oxicodona es un agonista opioide de tipo morfina. Tales drogas son buscadas por los drogadictos y personas con trastornos de adicción y están sujetas a desviación criminal.

La oxicodona puede ser abusada de manera similar a otros agonistas opioides, legales o ilícitos. Esto debe tenerse en cuenta al prescribir o administrar tabletas de PERCOCET en situaciones en las que el médico o farmacéutico esté preocupado por un mayor riesgo de mal uso, abuso o desviación. Las preocupaciones sobre el uso indebido, la adicción y la desviación no deberían impedir el manejo adecuado del dolor.

Los profesionales de la salud deben comunicarse con la Junta de Licencias Profesionales del Estado o la Autoridad Estatal de Sustancias Controladas para obtener información sobre cómo prevenir y detectar el abuso o la desviación de este producto.

La administración de PERCOCET (Oxycodone and Acetaminophen Tablets, USP) debe controlarse de cerca para detectar las siguientes reacciones adversas y complicaciones potencialmente graves:

Depresion respiratoria

La depresión respiratoria es un peligro con el uso de oxicodona, uno de los ingredientes activos en las tabletas de PERCOCET, como con todos los agonistas opioides. Los pacientes ancianos y debilitados tienen un riesgo particular de sufrir depresión respiratoria, al igual que los pacientes no tolerantes que reciben dosis iniciales grandes de oxicodona o cuando la oxicodona se administra junto con otros agentes que deprimen la respiración. La oxicodona debe usarse con extrema precaución en pacientes con asma aguda, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), cor pulmonale o insuficiencia respiratoria preexistente. En tales pacientes, incluso las dosis terapéuticas habituales de oxicodona pueden disminuir el impulso respiratorio hasta el punto de la apnea. En estos pacientes, se deben considerar analgésicos alternativos no opiáceos, y los opioides deben emplearse solo bajo supervisión médica cuidadosa a la dosis efectiva más baja.

En caso de depresión respiratoria, se puede utilizar un agente de reversión como hidrocloruro de naloxona (ver SOBREDOSIS ).

Lesión en la cabeza y aumento de la presión intracraneal

Los efectos depresores respiratorios de los opioides incluyen la retención de dióxido de carbono y la elevación secundaria de la presión del líquido cefalorraquídeo, y pueden ser marcadamente exagerados en presencia de lesión en la cabeza, otras lesiones intracraneales o un aumento preexistente de la presión intracraneal. La oxicodona produce efectos sobre la respuesta pupilar y la conciencia que pueden oscurecer los signos neurológicos de empeoramiento en pacientes con lesiones en la cabeza.

Efecto hipotensor

La oxicodona puede causar hipotensión severa, particularmente en individuos cuya capacidad para mantener la presión sanguínea se ha visto comprometida por un volumen de sangre agotado, o después de la administración concomitante con medicamentos que comprometen el tono vasomotor como las fenotiazinas. La oxicodona, como todos los analgésicos opiáceos de tipo morfina, debe administrarse con precaución

a pacientes en shock circulatorio, ya que la vasodilatación producida por el fármaco puede reducir aún más el gasto cardíaco y la presión arterial. La oxicodona puede producir hipotensión ortostática en pacientes ambulatorios.

Hepatotoxicidad

El paracetamol se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, que a veces resulta en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de lesión hepática están asociados con el uso de paracetamol en dosis que superan los 4000 miligramos por día, y con frecuencia implican más de un producto que contiene paracetamol. El consumo excesivo de acetaminofén puede ser intencional para causar autolesión o no intencional, ya que los pacientes intentan obtener más alivio del dolor o, sin saberlo, tomar otros productos que contengan acetaminofén.

El riesgo de insuficiencia hepática aguda es mayor en personas con enfermedad hepática subyacente y en personas que ingieren alcohol mientras toman paracetamol.

Indique a los pacientes que busquen acetaminofeno o APAP en las etiquetas de los paquetes y que no usen más de un producto que contenga acetaminofén. Indique a los pacientes que busquen atención médica inmediatamente después de la ingestión de más de 4000 miligramos de paracetamol por día, incluso si se sienten bien.

Reacciones cutáneas graves

En raras ocasiones, el acetaminofeno puede causar reacciones graves en la piel, como pustulosis exantemática generalizada aguda (AGEP), síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN), que puede ser mortal. Se debe informar a los pacientes sobre los signos de reacciones cutáneas graves, y el uso del medicamento debe suspenderse a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Hipersensibilidad / anafilaxia

Ha habido informes posteriores a la comercialización de hipersensibilidad y anafilaxia asociados con el uso de paracetamol. Signos clínicos que incluyen hinchazón de la cara, boca y garganta, dificultad respiratoria, urticaria, erupción cutánea, prurito y vómitos. Hubo informes infrecuentes de anafilaxis potencialmente mortal que requirió atención médica de emergencia. Indique a los pacientes que dejen de tomar PERCOCET inmediatamente y busquen atención médica si experimentan estos síntomas. No recete PERCOCET para pacientes con alergia al paracetamol.

PRECAUCIONES

General

Los analgésicos opioides deben usarse con precaución cuando se combinan con fármacos depresores del SNC, y se deben reservar para los casos en que los beneficios de la analgesia con opioides superan los riesgos conocidos de depresión respiratoria, alteración del estado mental e hipotensión postural.

Condiciones abdominales agudas

La administración de PERCOCET (Oxycodone and Acetaminophen Tablets, USP) u otros opioides puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico en pacientes con condiciones abdominales agudas.

Las tabletas de PERCOCET se deben administrar con precaución a pacientes con depresión del SNC, pacientes ancianos o debilitados, pacientes con insuficiencia hepática, pulmonar o renal grave, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática, estenosis uretral, alcoholismo agudo, delirium tremens, cifoescoliosis con depresión respiratoria, mixedema y psicosis tóxica.

Las tabletas de PERCOCET pueden ocultar el diagnóstico o el curso clínico en pacientes con condiciones abdominales agudas. La oxicodona puede agravar las convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos, y todos los opiáceos pueden inducir o agravar las convulsiones en algunos entornos clínicos.

Tras la administración de las tabletas de PERCOCET, se han notificado reacciones anafilácticas en pacientes con hipersensibilidad conocida a la codeína, un compuesto con una estructura similar a la morfina y la oxicodona. La frecuencia de esta posible sensibilidad cruzada es desconocida.

Interacciones con otros depresores del SNC

Los pacientes que reciben otros analgésicos opioides, anestésicos generales, fenotiazinas, otros tranquilizantes, antieméticos de acción central, sedantes hipnóticos u otros depresores del SNC (incluido el alcohol) de manera concomitante con las tabletas de PERCOCET pueden presentar una depresión aditiva del SNC. Cuando se contempla dicha terapia combinada, se debe reducir la dosis de uno o ambos agentes.

Interacciones con analgésicos opioides mixtos agonistas / antagonistas

Los analgésicos agonistas / antagonistas (p. Ej., Pentazocina, nalbufina y butorfanol) deben administrarse con precaución a un paciente que haya recibido o esté recibiendo un curso de terapia con un analgésico opioide agonista puro como la oxicodona. En esta situación, los analgésicos mixtos agonistas / antagonistas pueden reducir el efecto analgésico de la oxicodona y / o pueden precipitar los síntomas de abstinencia en estos pacientes.

Cirugía ambulatoria y uso postoperatorio

Se ha demostrado que la oxicodona y otros opiáceos similares a la morfina disminuyen la motilidad intestinal. El íleo es una complicación postoperatoria común, especialmente después de la cirugía intraabdominal con el uso de analgesia opiácea. Se debe tener precaución para controlar la disminución de la motilidad intestinal en pacientes posoperatorios que reciben opiáceos. Se debe implementar una terapia de apoyo estándar.

Uso en la enfermedad pancreática / del tracto biliar

La oxicodona puede causar espasmos del esfínter de Oddi y debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad del tracto biliar, incluida la pancreatitis aguda. Los opiáceos como la oxicodona pueden causar aumentos en el nivel de amilasa sérica.

Tolerancia y dependencia física

La tolerancia es la necesidad de aumentar las dosis de opioides para mantener un efecto definido como la analgesia (en ausencia de progresión de la enfermedad u otros factores externos). La dependencia física se manifiesta por síntomas de abstinencia después de la interrupción brusca de un fármaco o tras la administración de un antagonista. La dependencia física y la tolerancia no son inusuales durante la terapia opioide crónica.

La abstinencia de opioides o síndrome de abstinencia se caracteriza por algunos o todos los siguientes: inquietud, lagrimeo, rinorrea, bostezos, sudoración, escalofríos, mialgia y midriasis. También pueden aparecer otros síntomas, como irritabilidad, ansiedad, dolor de espalda, dolor en las articulaciones, debilidad, calambres abdominales, insomnio, náuseas, anorexia, vómitos, diarrea o aumento de la presión arterial, frecuencia respiratoria o frecuencia cardíaca.

En general, los opioides no deben interrumpirse bruscamente (ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Cesación de la terapia ).

Pruebas de laboratorio

Aunque la oxicodona puede reaccionar de forma cruzada con algunas pruebas de orina de drogas, no se encontraron estudios disponibles que determinen la duración de la detectabilidad de la oxicodona en los filtros de drogas en la orina. Sin embargo, en base a los datos farmacocinéticos, la duración aproximada de la detectabilidad para una dosis única de oxicodona se estima aproximadamente entre uno y dos días después de la exposición al fármaco.

Las pruebas de orina para detectar opiáceos pueden realizarse para determinar el uso de drogas ilícitas y por razones médicas, como la evaluación de pacientes con estados alterados de conciencia o la eficacia de la supervisión de los esfuerzos de rehabilitación de drogas. La identificación preliminar de los opiáceos en la orina implica el uso de un cribado de inmunoensayo y cromatografía en capa fina (TLC). La cromatografía de gases / espectrometría de masas (GC / MS) puede utilizarse como un paso de identificación de tercera etapa en la secuencia de investigación médica para la prueba de opiáceos después del inmunoensayo y la TLC. Las identidades de 6-ceto opiáceos (por ejemplo, oxicodona) se pueden diferenciar adicionalmente mediante el análisis de su derivado de metoxime-trimetilsililo (MO-TMS).

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Carcinogénesis

No se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico de oxicodona y paracetamol.

Mutagénesis

La combinación de oxicodona y acetaminofeno no se ha evaluado para la mutagenicidad. La oxicodona sola fue negativa en un ensayo de mutación inversa bacteriana (Ames), un ensayo de aberración cromosómica in vitro con linfocitos humanos sin activación metabólica y un ensayo de micronúcleo de ratón in vivo. La oxicodona fue clastogénica en el ensayo cromosómico de linfocitos humanos en presencia de activación metabólica y en el ensayo de linfoma de ratón con o sin activación metabólica.

Fertilidad

No se han realizado estudios en animales para evaluar los efectos de la oxicodona en la fertilidad.

El embarazo

Efectos Teratogénicos: Embarazo Categoría C

Los estudios de reproducción animal no se han llevado a cabo con PERCOCET. Tampoco se sabe si PERCOCET puede causar daño al feto cuando se lo administra a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad reproductiva. PERCOCET no debe administrarse a mujeres embarazadas a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.

Efectos no heterógenos

Los opioides pueden atravesar la barrera placentaria y tener el potencial de causar depresión respiratoria neonatal. El uso de opiáceos durante el embarazo puede resultar en un feto físicamente dependiente de drogas. Después del nacimiento, el recién nacido puede sufrir síntomas graves de abstinencia.

Trabajo y entrega

No se recomienda el uso de tabletas de PERCOCET en mujeres durante e inmediatamente antes del trabajo de parto y el parto debido a sus posibles efectos sobre la función respiratoria en el recién nacido.

Madres lactantes

Por lo general, la lactancia no debe realizarse mientras un paciente está recibiendo comprimidos de PERCOCET debido a la posibilidad de sedación y / o depresión respiratoria en el bebé. La oxicodona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones, y ha habido informes raros de somnolencia y letargo en bebés de madres lactantes tomando un producto de oxicodona / acetaminofén. El acetaminofeno también se excreta en la leche materna en bajas concentraciones.

Uso pediátrico

La seguridad y efectividad en pacientes pediátricos no han sido establecidas. Uso geriátrico

Se deben tomar precauciones especiales al determinar la cantidad de dosificación y la frecuencia de las tabletas PERCOCET para pacientes geriátricos, ya que el aclaramiento de oxicodona puede reducirse ligeramente en esta población de pacientes en comparación con pacientes más jóvenes.

Deterioro hepático

En un estudio farmacocinético de oxicodona en pacientes con enfermedad hepática en etapa terminal, el aclaramiento plasmático de oxicodona disminuyó y la semivida de eliminación aumentó. Se debe tener cuidado cuando se usa oxicodona en pacientes con insuficiencia hepática.

Insuficiencia renal

En un estudio de pacientes con insuficiencia renal terminal, la semivida de eliminación media se prolongó en pacientes urémicos debido a un mayor volumen de distribución y un aclaramiento reducido. Oxicodona debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

SOBREDOSIS

Después de una sobredosis aguda, la oxicodona o el acetaminofén pueden causar toxicidad.

Signos y síntomas

La toxicidad del envenenamiento por oxicodona incluye la tríada de opiáceos: pupilas puntiformes, depresión de la respiración y pérdida del conocimiento. La sobredosis grave con oxicodona se caracteriza por depresión respiratoria (disminución de la frecuencia respiratoria y / o volumen tidal, respiración de Cheyne-Stokes, cianosis), somnolencia extrema que progresa al estado de estupor o coma, flacidez del músculo esquelético, piel fría y húmeda y, a veces, bradicardia y hipotensión. En una sobredosis severa, pueden ocurrir apnea, colapso circulatorio, paro cardíaco y muerte.

En la sobredosis de paracetamol: la necrosis hepática potencialmente mortal dependiente de la dosis es el efecto adverso más grave. También pueden aparecer necrosis tubular renal, coma hipoglucémico y defectos de coagulación.

Los primeros síntomas después de una sobredosis potencialmente hepatotóxica pueden incluir: náuseas, vómitos, diaforesis y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de toxicidad hepática puede no ser aparente hasta 48 a 72 horas después de la ingestión.

Tratamiento

Una sobredosis de medicamento simple o múltiple con oxicodona y paracetamol es una sobredosis de polydrug potencialmente letal, y se recomienda consultar con un centro regional de control de intoxicaciones. El tratamiento inmediato incluye el apoyo de la función cardiorrespiratoria y medidas para reducir la absorción del fármaco. El oxígeno, los líquidos intravenosos, los vasopresores y otras medidas de soporte deben emplearse como se indica. También se debe considerar la ventilación asistida o controlada.

Oxicodona

Se debe prestar atención primaria al restablecimiento de un intercambio respiratorio adecuado mediante la provisión de una vía respiratoria permeable y la institución de ventilación asistida o controlada. El antagonista opioide hidrocloruro de naloxona es un antídoto específico contra la depresión respiratoria que puede ser el resultado de una sobredosis o una sensibilidad inusual a los opioides, incluida la oxicodona. Dado que la duración de la acción de la oxicodona puede exceder a la del antagonista, el paciente debe mantenerse bajo vigilancia continua, y se deben administrar dosis repetidas del antagonista según sea necesario para mantener la respiración adecuada. No se debe administrar un antagonista opioide en ausencia de depresión respiratoria o cardiovascular clínicamente significativa.

Acetaminofén

La descontaminación gástrica con carbón activado debe administrarse justo antes de que la N-acetilcisteína (NAC) disminuya la absorción sistémica si se sabe o se sospecha que ha ocurrido la ingestión de paracetamol a las pocas horas de la presentación. Los niveles de paracetamol en suero deben obtenerse inmediatamente si el paciente presenta 4 horas o más después de la ingestión para evaluar el riesgo potencial de hepatotoxicidad; Los niveles de acetaminofeno extraídos en menos de 4 horas después de la ingestión pueden ser engañosos. Para obtener el mejor resultado posible, NAC debe administrarse tan pronto como sea posible cuando se sospeche daño hepático inminente o en evolución. El NAC intravenoso puede administrarse cuando las circunstancias impiden la administración oral.

Se requiere una terapia de apoyo vigorosa en casos de intoxicación grave. Los procedimientos para limitar la absorción continua del fármaco deben realizarse fácilmente ya que la lesión hepática depende de la dosis y se produce al principio de la intoxicación.

CONTRAINDICACIONES

Las tabletas de PERCOCET no deben administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a oxicodona, acetaminofeno o cualquier otro componente de este producto.

La oxicodona está contraindicada en cualquier situación en la que los opioides estén contraindicados, incluidos los pacientes con depresión respiratoria significativa (en entornos no controlados o la ausencia de equipos de reanimación) y pacientes con asma o hipercapnia bronquial aguda o grave. La oxicodona está contraindicada en el caso de un íleo paralítico sospechoso o conocido.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Sistema nervioso central

La oxicodona es un agonista opioide puro semisintético cuya principal acción terapéutica es la analgesia. Otros efectos farmacológicos de la oxicodona incluyen ansiolisis, euforia y sensaciones de relajación. Estos efectos están mediados por receptores (notablemente ^ yk) en el sistema nervioso central para compuestos endógenos similares a los opioides tales como endorfinas y encefalinas. La oxicodona produce depresión respiratoria a través de la actividad directa en los centros respiratorios en el tallo cerebral y deprime el reflejo de la tos por efecto directo en el centro de la médula.

El acetaminofén es un analgésico y antipirético no opiáceo, sin salicilato. El sitio y el mecanismo para el efecto analgésico del paracetamol no han sido determinados. El efecto antipirético del paracetamol se logra mediante la inhibición de la acción de pirógenos endógenos en los centros hipotalámicos de regulación del calor.

Tracto gastrointestinal y otro músculo liso

La oxicodona reduce la motilidad al aumentar el tono del músculo liso en el estómago y el duodeno. En el intestino delgado, la digestión de los alimentos se retrasa por la disminución de las contracciones propulsoras. Otros efectos opioides incluyen contracción del músculo liso del tracto biliar, espasmo del esfínter de Oddi, aumento del tono ureteral y del esfínter vesical, y una reducción del tono uterino.

Sistema cardiovascular

La oxicodona puede producir una liberación de histamina y puede estar asociada con hipotensión ortostática y otros síntomas, como prurito, rubor, ojos rojos y sudoración.

Farmacocinética

Absorción y Distribución

La biodisponibilidad oral absoluta media de oxicodona en pacientes con cáncer fue de alrededor del 87%. Se ha demostrado que la oxicodona está un 45% unida a proteínas plasmáticas humanas in vitro. El volumen de distribución después de la administración intravenosa es 211.9 ± 186.6 L.

La absorción de paracetamol es rápida y casi completa desde el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Con la sobredosificación, la absorción se completa en 4 horas. El paracetamol se distribuye de forma relativamente uniforme en la mayoría de los fluidos corporales. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es variable; solo del 20% al 50% puede estar ligado a las concentraciones encontradas durante la intoxicación aguda.

Metabolismo y eliminación

Una porción alta de oxicodona es N-desalquilada a noroxicodona durante el metabolismo de primer paso. Oxymorphone, está formado por la O-desmetilación de oxicodona. El metabolismo de oxicodona a oximorfona está catalizado por CYP2D6. La norocicodona libre y conjugada, la oxicodona libre y conjugada y la oximorfona se excretan en la orina humana después de una dosis oral única de oxicodona. Aproximadamente del 8% al 14% de la dosis se excreta como oxicodona libre durante 24 horas después de la administración. Después de una sola dosis oral de oxicodona, la vida media de eliminación ± SD es de 3, 51 ± 1, 43 horas.

El acetaminofén se metaboliza en el hígado a través de la enzima microsómica del citocromo P450. Aproximadamente 8085% del acetaminofeno en el cuerpo se conjuga principalmente con ácido glucurónico y, en menor medida, con ácido sulfúrico y cisteína. Después de la conjugación hepática, se recupera del 90 al 100% del fármaco en la orina durante el primer día.

Alrededor del 4% de paracetamol se metaboliza a través de la oxidasa del citocromo P450 a un metabolito tóxico que se desintoxica aún más por conjugación con glutatión, presente en una cantidad fija. Se cree que el metabolito tóxico NAPQI (N acetyl-p-benzoquinoneimine, N-acetylimidoquinone) es responsable de la necrosis hepática. Las dosis altas de paracetamol pueden agotar las reservas de glutatión de manera que la inactivación del metabolito tóxico disminuya. En dosis altas, la capacidad de las vías metabólicas para la conjugación con ácido glucurónico y ácido sulfúrico puede excederse, lo que da como resultado un metabolismo aumentado del paracetamol por vías alternativas.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

La siguiente información debe ser proporcionada a los pacientes que reciben tabletas de PERCOCET por su médico, enfermera, farmacéutico o cuidador:

  1. No tome PERCOCET si es alérgico a alguno de sus ingredientes.
  2. Si desarrolla signos de alergia, como sarpullido o dificultad para respirar, deje de tomar PERCOCET y comuníquese de inmediato con su proveedor de atención médica.
  3. No tome más de 4000 miligramos de paracetamol por día. Llame a su médico si tomó más de la dosis recomendada.
  4. Los pacientes deben saber que las tabletas de PERCOCET contienen oxicodona, que es una sustancia similar a la morfina.
  5. Los pacientes deben recibir instrucciones de mantener las tabletas de PERCOCET en un lugar seguro fuera del alcance de los niños. En el caso de ingestiones accidentales, se debe buscar atención médica de emergencia inmediatamente.
  6. Cuando las tabletas PERCOCET ya no sean necesarias, las tabletas que no se usen deben destruirse tirando por el inodoro.
  7. Se debe advertir a los pacientes que no ajusten la dosis del medicamento ellos mismos. En cambio, deben consultar con su médico que prescribe.
  8. Se debe advertir a los pacientes que las tabletas de PERCOCET pueden afectar la capacidad mental y / o física necesaria para la realización de tareas potencialmente peligrosas (por ejemplo, conducir, operar maquinaria pesada).
  9. Los pacientes no deben combinar las tabletas de PERCOCET con alcohol, analgésicos opiáceos, tranquilizantes, sedantes u otros depresores del SNC a menos que estén bajo la recomendación y orientación de un médico. Cuando se administran conjuntamente con otro depresor del SNC, las tabletas de PERCOCET pueden causar un aditivo peligroso en el sistema nervioso central o depresión respiratoria, lo que puede ocasionar lesiones graves o la muerte.
  10. No se ha establecido el uso seguro de tabletas de PERCOCET durante el embarazo; por lo tanto, las mujeres que planean quedar embarazadas o que están embarazadas deben consultar con su médico antes de tomar las tabletas de PERCOCET.
  11. Las madres que amamantan deben consultar con sus médicos acerca de si interrumpir la lactancia o descontinuar las tabletas PERCOCET debido a la posibilidad de reacciones adversas graves a los lactantes.
  12. A los pacientes tratados con tabletas de PERCOCET durante más de unas pocas semanas se les debe recomendar que no suspendan el medicamento abruptamente. Los pacientes deben consultar con su médico para un programa gradual de dosis de descontinuación para disminuir el medicamento.
  13. Se debe informar a los pacientes que las tabletas de PERCOCET son una posible droga de abuso. Deben protegerlo del robo y nunca se le debe dar a nadie más que a la persona para la que fue recetado.

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