Proventil

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PROVENTIL® HFA
(Sulfato de albuterol) Aerosol de inhalación con indicador de dosis

PARA INHALACIÓN ORAL ÚNICAMENTE

DESCRIPCIÓN

El componente activo de PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) Inhalation Aerosol es albuterol sulfate, USP racémico α1 ((tert-Butylamino) metil) -4-hydroxy-w-xylene-α, α '-diol sulfate (2: l) ( sal), un broncodilatador beta2 - adrenérgico relativamente selectivo que tiene la siguiente estructura química:

El sulfato de albuterol es el nombre genérico oficial en los Estados Unidos. El nombre recomendado de la Organización Mundial de la Salud para el medicamento es sulfato de salbutamol. El peso molecular del sulfato de albuterol es 576.7, y la fórmula empírica es (C 13 H 21 NO 3 ) 2 * H 2 SO 4 . El sulfato de albuterol es un sólido cristalino blanco a blanquecino. Es soluble en agua y ligeramente soluble en etanol. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol es una unidad presurizada de aerosol de dosis medidas para inhalación oral. Contiene una suspensión microcristalina de sulfato de albuterol en propelente HFA-134a (1, 1, 1, 2-tetrafluoroetano), etanol y ácido oleico.

Cada actuación produce 120 mcg de sulfato de albuterol, USP de la válvula y 108 mcg de sulfato de albuterol, USP de la boquilla (equivalente a 90 mcg de base de albuterol de la boquilla). Cada recipiente proporciona 200 inhalaciones. Se recomienda cebar el inhalador antes de usarlo por primera vez y en los casos en que el inhalador no se haya utilizado por más de 2 semanas, al soltar cuatro "aerosoles de prueba" en el aire, lejos de la cara.

Este producto no contiene clorofluorocarbonos (CFC) como propelente.

INDICACIONES

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol está indicado en adultos y niños de 4 años o más para el tratamiento o la prevención del broncoespasmo con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias y para la prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Para el tratamiento de episodios agudos de broncoespasmo o prevención de síntomas asmáticos, la dosis habitual para adultos y niños mayores de 4 años es de dos inhalaciones que se repiten cada 4 a 6 horas. No se recomienda una administración más frecuente o una mayor cantidad de inhalaciones. En algunos pacientes, una inhalación cada 4 horas puede ser suficiente. Cada actuación de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol libera 108 mcg de sulfato de albuterol (equivalente a 90 mcg de base de albuterol) de la boquilla. Se recomienda cebar el inhalador antes de usarlo por primera vez y en los casos en que el inhalador no se haya utilizado por más de 2 semanas, al soltar cuatro "aerosoles de prueba" en el aire, lejos de la cara.

El aerosol para inhalación PROVENTIL HFA contiene 200 inhalaciones por recipiente. El recipiente tiene un indicador de dosis adjunto, que indica cuántas inhalaciones quedan. La pantalla del indicador de dosis se moverá después de cada décima actuación. Al acercarse al final de las inhalaciones utilizables, el fondo detrás del número en la ventana de visualización del indicador de dosis cambia a rojo en 20 actuaciones o menos. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol debe desecharse cuando la ventana de visualización del indicador de dosis muestre cero.

Prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio

La dosis habitual para adultos y niños de 4 años en adelante es de dos inhalaciones de 15 a 30 minutos antes del ejercicio.

Para mantener el uso adecuado de este producto, es importante que la boquilla se lave y seque completamente al menos una vez a la semana. El inhalador puede dejar de administrar medicamentos si no se limpia y se seca adecuadamente (ver INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE ). Mantener la boquilla de plástico limpia es muy importante para evitar la acumulación y el bloqueo de la medicación. El inhalador puede dejar de administrar la medicación si no se limpia adecuadamente y se seca al aire completamente. Si la boquilla se bloquea, el lavado de la boquilla eliminará el bloqueo.

Si un régimen de dosis previamente efectivo no proporciona la respuesta habitual, puede ser un marcador de desestabilización del asma y requiere una reevaluación del paciente y el régimen de tratamiento, prestando especial atención a la posible necesidad de tratamiento antiinflamatorio, por ejemplo, corticosteroides.

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CÓMO SUMINISTRADO

PROVENTIL HFA (sulfato de albuterol) El aerosol de inhalación se suministra como un bote de aluminio a presión con un indicador de dosis adjunto, un actuador de plástico amarillo y un tapón antipolvo de color naranja cada uno en cajas de uno. Cada actuación produce 120 mcg de sulfato de albuterol de la válvula y 108 mcg de sulfato de albuterol de la boquilla (equivalente a 90 mcg de base de albuterol). Los recipientes con un peso neto etiquetado de 6.7 g contienen 200 inhalaciones ( NDC 0085-1132-04).

Almacene entre 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Guarde el inhalador con la boquilla hacia abajo. Para obtener los mejores resultados, el recipiente debe estar a temperatura ambiente antes de su uso.

AGITAR BIEN ANTES DE USAR.

El actuador amarillo suministrado con PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol no se debe utilizar con ningún otro envase de producto, y el actuador de otros productos no se debe utilizar con un recipiente PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol. No se puede asegurar la cantidad correcta de medicamento en cada recipiente después de 200 operaciones y cuando la ventana de visualización del indicador de dosis muestra cero, aunque el recipiente no esté completamente vacío. El recipiente debe desecharse cuando se haya utilizado el número de actuaciones indicado.

ADVERTENCIA: Evite rociar en los ojos. Contenido bajo presión. No pinche ni incinere. La exposición a temperaturas superiores a 120 ° F puede causar estallido. Mantener fuera del alcance de los niños.

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol no contiene clorofluorocarbonos (CFC) como propelente.

EFECTOS SECUNDARIOS

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La información de reacción adversa sobre PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol se deriva de un estudio doble ciego doble fago de 12 semanas que comparó PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol, un inhalador de albuterol CFC 11/12 y un inhalador de placebo HFA-134a en 565 asmáticos pacientes. La siguiente tabla enumera la incidencia de todos los eventos adversos (ya sean considerados por el investigador relacionados o no relacionados con el fármaco) de este estudio que ocurrieron a una tasa del 3% o más en el grupo de tratamiento con inhalación PROVENTIL HFA y más frecuentemente en el PROVENTIL Grupo de tratamiento con aerosol de inhalación de HFA que en el grupo de placebo. En general, la incidencia y naturaleza de las reacciones adversas notificadas para PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol y CFC 11/12 propulsor de inhalador de albuterol fueron comparables.

Incidencias de experiencia adversa (% de pacientes) en un ensayo clínico grande de 12 semanas *

Sistema del cuerpo / Evento adverso (término preferido)PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol
(N = 193)
Inhalador de albuterol impulsado por CFC 11/12
(N = 186)
HFA-134a Inhalador de Placebo
(N = 186)
Trastornos del sitio de aplicaciónSensación del sitio de inhalación692
Inhalación Taste Sensation433
Cuerpo como un todoReacción Alérgica / Síntomas64<1
Dolor de espalda423
Fiebre625
Sistema Nervioso Central y PeriféricoTemblor782
Sistema gastrointestinalNáusea1095
Vomitando723
Ritmo cardíaco y trastorno del ritmoTaquicardia72<1
Desórdenes psiquiátricosNerviosismo793
Trastornos del sistema respiratorioTrastorno respiratorio (no especificado)645
Rinitisdieciséis2214
Infección del tracto Resp superior212018
Trastorno del sistema urinarioInfección del tracto urinario342
* Esta tabla incluye todos los eventos adversos (ya sean considerados por el investigador relacionados o no relacionados con el medicamento) que ocurrieron con una tasa de incidencia de al menos 3, 0% en el grupo de inhalación de aerosol PROVENTIL HFA y más frecuentemente en el grupo de inhalación de aerosol PROVENTIL HFA que en el grupo de inhaladores de placebo HFA-134a.

Los eventos adversos informados por menos del 3% de los pacientes que recibieron PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol, y por una mayor proporción de pacientes de aerosol de inhalación de PROVENTIL HFA que los pacientes con placebo, que tienen el potencial de estar relacionados con PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol incluyen: disfonía, aumento de la sudoración, boca seca, dolor en el pecho, edema, rigidez, ataxia, calambres en las piernas, hipercinesia, eructos, flatulencias, tinnitus, diabetes mellitus, ansiedad, depresión, somnolencia, erupción cutánea. También se han observado palpitaciones y mareos con PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol.

Los eventos adversos informados en un ensayo clínico pediátrico de 4 semanas que comparó PROVENTIL HHA Inhalation Aerosol y CFC 11/12 con inhalador de albuterol impulsado se produjeron a una baja tasa de incidencia y fueron similares a los observados en los ensayos en adultos.

En estudios de dosis pequeñas y acumulativas, el temblor, el nerviosismo y el dolor de cabeza parecían estar relacionados con la dosis.

Se han reportado casos raros de urticaria, angioedema, erupción cutánea, broncoespasmo y edema orofaríngeo después del uso de albuterol inhalado. Además, el albuterol, como otros agentes simpaticomiméticos, puede causar reacciones adversas como hipertensión, angina, vértigo, estimulación del sistema nervioso central, insomnio, dolor de cabeza, acidosis metabólica y sequedad o irritación de la orofaringe.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Bloqueadores beta

Los bloqueadores del receptor beta-adrenérgico no solo bloquean el efecto pulmonar de los beta-agonistas, como PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol, sino que pueden producir broncoespasmo severo en pacientes asmáticos. Por lo tanto, los pacientes con asma normalmente no deberían tratarse con betabloqueantes. Sin embargo, bajo ciertas circunstancias, por ejemplo, como profilaxis después de un infarto de miocardio, no puede haber alternativas aceptables al uso de agentes bloqueantes beta-adrenérgicos en pacientes con asma. En este contexto, se deben considerar los betabloqueantes cardioselectivos, aunque deben administrarse con precaución.

Diuréticos

Los cambios en el ECG y / o la hipocalemia que pueden resultar de la administración de diuréticos ahorradores de potasio (como diuréticos de asa o tiazida) pueden empeorar de manera aguda con agonistas beta, especialmente cuando se excede la dosis recomendada de beta-agonista. Aunque se desconoce la importancia clínica de estos efectos, se recomienda precaución en la administración concomitante de beta-agonistas con diuréticos ahorradores de potasio.

Albuterol-Digoxin

Se demostraron disminuciones medias de 16% y 22% en los niveles séricos de digoxina después de la administración intravenosa y oral de una sola dosis de albuterol, respectivamente, a voluntarios normales que habían recibido digoxina durante 10 días. La importancia clínica de estos hallazgos para pacientes con enfermedad obstructiva de las vías respiratorias que están recibiendo albuterol y digoxina en forma crónica no está clara; sin embargo, sería prudente evaluar cuidadosamente los niveles séricos de digoxina en pacientes que actualmente están recibiendo digoxina y albuterol.

Inhibidores de la monoamina oxidasa o antidepresivos tricíclicos

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol debe administrarse con extrema precaución a los pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos, o dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción de dichos agentes, ya que la acción del albuterol sobre el sistema cardiovascular puede potenciarse.

ADVERTENCIAS

Broncoespasmo paradójico

El sulfato de albuterol inhalado puede producir broncoespasmo paradójico que puede ser potencialmente mortal. Si se produce broncoespasmo paradójico, PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol debe suspenderse inmediatamente e instituirse una terapia alternativa. Se debe reconocer que el broncoespasmo paradójico, cuando se asocia con formulaciones inhaladas, ocurre con frecuencia con el primer uso de un nuevo bote.

Deterioro del asma

El asma puede deteriorarse de forma aguda durante un período de horas o de forma crónica durante varios días o más. Si el paciente necesita más dosis de aerosol para inhalación PROVENTIL HFA de lo normal, esto puede ser un marcador de desestabilización del asma y requiere una nueva evaluación del paciente y el régimen de tratamiento, prestando especial atención a la posible necesidad de tratamiento antiinflamatorio, por ejemplo, corticosteroides.

Uso de agentes antiinflamatorios

El uso de broncodilatadores beta-adrenérgicos-agonistas solos puede no ser adecuado para controlar el asma en muchos pacientes. Se debe considerar con anticipación agregar agentes antiinflamatorios, por ejemplo, corticosteroides, al régimen terapéutico.

Efectos cardiovasculares

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol, como otros agonistas beta-adrenérgicos, puede producir efectos cardiovasculares clínicamente significativos en algunos pacientes, medidos por frecuencia cardíaca, presión arterial y / o síntomas. Aunque dichos efectos son poco comunes después de la administración de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol en las dosis recomendadas, si se producen, es posible que deba suspenderse el medicamento. Además, se ha informado que los beta-agonistas producen cambios en el ECG, como el aplanamiento de la onda T, la prolongación del intervalo QTc y la depresión del segmento ST. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. Por lo tanto, PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol, como todas las aminas simpaticomiméticas, debe usarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión.

No exceda la dosis recomendada

Las muertes se han reportado en asociación con el uso excesivo de fármacos simpaticomiméticos inhalados en pacientes con asma. Se desconoce la causa exacta de la muerte, pero se sospecha un paro cardíaco después de un desarrollo inesperado de una crisis asmática aguda grave e hipoxia subsiguiente.

Reacciones de hipersensibilidad inmediata

Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad inmediata después de la administración de sulfato de albuterol, como lo demuestran los casos raros de urticaria, angioedema, erupción cutánea, broncoespasmo, anafilaxia y edema orofaríngeo.

PRECAUCIONES

General

El sulfato de albuterol, como con todas las aminas simpaticomiméticas, se debe usar con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión; en pacientes con trastornos convulsivos, hipertiroidismo o diabetes mellitus; y en pacientes que son inusualmente receptivos a las aminas simpaticomiméticas. Se han observado cambios clínicamente significativos en la presión arterial sistólica y diastólica en pacientes individuales y podría esperarse que ocurrieran en algunos pacientes después del uso de cualquier broncodilatador beta-adrenérgico.

Se ha informado que grandes dosis de albuterol intravenoso agravan la diabetes mellitus y la cetoacidosis preexistentes. Al igual que con otros beta-agonistas, el albuterol puede producir hipocalemia significativa en algunos pacientes, posiblemente a través de la derivación intracelular, que tiene el potencial de producir efectos cardiovasculares adversos. La disminución suele ser transitoria y no requiere suplementos.

Información para pacientes

Vea las instrucciones de uso del paciente ilustradas. AGITAR BIEN ANTES DE USAR. Los pacientes deben recibir la siguiente información:

Se recomienda cebar el inhalador antes de usarlo por primera vez y en los casos en que el inhalador no se haya utilizado por más de 2 semanas, al soltar cuatro "aerosoles de prueba" en el aire, lejos de la cara.

MANTENER LIMPIA LA BOQUILLA DE PLÁSTICO ES MUY IMPORTANTE PARA PREVENIR LA CREACIÓN Y EL BLOQUEO DE MEDICAMENTOS. LA BOQUILLA DEBERÁ LAVARSE, AGITARSE PARA ELIMINAR EL EXCESO DE AGUA, Y EL AIRE SE SECARÁ COMPLETAMENTE AL MENOS UNA VEZ POR SEMANA. EL INHALADOR PUEDE CESAR PARA ENTREGAR MEDICAMENTOS SI NO ESTÁ LIMPIO CORRECTAMENTE.

La boquilla debe limpiarse (con el bote eliminado) haciendo correr agua caliente por la parte superior e inferior durante 30 segundos al menos una vez a la semana. La boquilla se debe sacudir para eliminar el exceso de agua, luego secar al aire completamente (como durante la noche). El bloqueo de la acumulación de medicamentos o la administración inadecuada de medicamentos puede ser el resultado de no secar completamente al aire la boquilla.

Si la boquilla se bloquea (poca o ninguna medicación sale de la boquilla), la obstrucción se puede eliminar lavando como se describe arriba.

Si es necesario usar el inhalador antes de que esté completamente seco, sacuda el exceso de agua, reemplace el frasco, rocíe el aerosol dos veces lejos de la cara y tome la dosis prescrita. Después de tal uso, la boquilla se debe volver a lavar y dejar secar al aire completamente.

La acción de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol debe durar hasta 4 a 6 horas. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol no debe usarse con más frecuencia de la recomendada. No aumente la dosis o la frecuencia de las dosis de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol sin consultar a su médico. Si descubre que el tratamiento con PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol se vuelve menos eficaz para el alivio sintomático, sus síntomas empeoran y / o necesita usar el producto con más frecuencia de lo habitual, debe buscar atención médica inmediatamente. Mientras esté tomando PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol, otros medicamentos inhalados y medicamentos para el asma deben tomarse únicamente según las indicaciones de su médico.

Los efectos adversos comunes del tratamiento con albuterol inhalado incluyen palpitaciones, dolor en el pecho, frecuencia cardíaca rápida, temblor o nerviosismo. Si está embarazada o lactando, comuníquese con su médico sobre el uso de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol. El uso efectivo y seguro de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol incluye una comprensión de la forma en que debe administrarse. Use PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol solo con el actuador suministrado con el producto. Deseche el bote después de que se hayan usado 200 pulverizaciones.

En general, la técnica para administrar PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol a los niños es similar a la de los adultos. Los niños deben usar PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol bajo la supervisión de un adulto, según las instrucciones del médico del paciente. (Consulte las Instrucciones de uso del paciente).

Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad

En un estudio de 2 años en ratas SPRAGUE-DAWLEY®, el sulfato de albuterol causó un aumento relacionado con la dosis en la incidencia de leiomiomas benignos del mesovario a las dosis dietéticas anteriores de 2 mg / kg (aproximadamente 15 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación) para adultos sobre la base de mg / m² y aproximadamente 6 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para niños sobre la base de mg / m²). En otro estudio, este efecto fue bloqueado por la coadministración de propranolol, un antagonista beta-adrenérgico no selectivo. En un estudio de 18 meses en ratones CD-1, el sulfato de albuterol no mostró evidencia de tumorigenicidad en dosis dietéticas de hasta 500 mg / kg (aproximadamente 1700 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para adultos sobre una base de mg / m² y aproximadamente 800 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para niños sobre la base de mg / m²). En un estudio de 22 meses en Golden Hamsters, el sulfato de albuterol no mostró evidencia de tumorigenicidad en dosis dietéticas de hasta 50 mg / kg (aproximadamente 225 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para adultos sobre una base de mg / m² y aproximadamente 110 veces la dosis diaria recomendada máxima de inhalación para niños sobre la base de mg / m²).

El sulfato de albuterol no fue mutagénico en la prueba de Ames ni en la levadura. El sulfato de albuterol no fue clastogénico en un ensayo de linfocitos periféricos humanos o en un ensayo de micronúcleos de ratón de la cepa AH1.

Los estudios de reproducción en ratas no demostraron evidencia de alteración de la fertilidad en dosis orales de hasta 50 mg / kg (aproximadamente 340 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para adultos sobre la base de mg / m²).

El embarazo

Efectos teratogénicos

Categoría de embarazo C

Se ha demostrado que el sulfato de albuterol es teratogénico en ratones. Un estudio en ratones CD-1 que recibieron sulfato de albuterol por vía subcutánea mostró formación de paladar hendido en 5 de 111 (4.5%) fetos a 0.25 mg / kg (menos que la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para adultos en mg / m²) y en 10 de 108 (9.3%) fetos a 2.5 mg / kg (aproximadamente 8 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para adultos sobre una base de mg / m²). El fármaco no indujo la formación de hendidura del paladar a una dosis de 0, 025 mg / kg (menos que la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para adultos en una base de mg / m²). El paladar hendido también se produjo en 22 de los 72 fetos (30, 5%) de las mujeres tratadas por vía subcutánea con 2, 5 mg / kg de isoproterenol (control positivo).

Un estudio de reproducción en conejos Dutch Stride reveló craneosquisis en 7 de 19 (37%) fetos cuando se administró sulfato de albuterol por vía oral a dosis de 50 mg / kg (aproximadamente 680 veces la dosis máxima diaria recomendada para adultos en mg / m²).

En un estudio de reproducción por inhalación en ratas SPRAGUE-DAWLEY, la formulación de sulfato de albuterol / HFA-134a no mostró ningún efecto teratogénico a 10.5 mg / kg (aproximadamente 70 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para adultos en una base de mg / m²).

Un estudio en el que se administró a ratas gestantes sulfato de albuterol radiomarcado demostró que el material relacionado con el fármaco se transfiere de la circulación materna al feto.

No existen estudios adecuados y bien controlados de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol o albuterol sulfate en mujeres embarazadas. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Durante la experiencia de comercialización en todo el mundo, se han notificado varias anomalías congénitas, que incluyen paladar hendido y defectos de las extremidades, en los descendientes de pacientes tratados con albuterol. Algunas de las madres tomaban múltiples medicamentos durante sus embarazos. Debido a que no se puede discernir un patrón consistente de defectos, no se ha establecido una relación entre el uso de albuterol y las anomalías congénitas.

Uso en mano de obra y entrega

Debido al potencial de interferencia del beta-agonista con la contractilidad uterina, el uso de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol para el alivio del broncoespasmo durante el trabajo de parto debe restringirse a aquellos pacientes en quienes los beneficios superan claramente el riesgo.

Tocólisis

Albuterol no ha sido aprobado para el manejo del trabajo de parto prematuro. La relación beneficio / riesgo cuando se administra albuterol para la tocólisis no ha sido establecida. Se han notificado reacciones adversas graves, incluido edema pulmonar, durante o después del tratamiento del trabajo de parto prematuro con agonistas beta 2, incluido el albuterol.

Madres lactantes

Los niveles plasmáticos de sulfato de albuterol y HFA-134a después de dosis terapéuticas inhaladas son muy bajos en humanos, pero no se sabe si los componentes de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol se excretan en la leche humana.

Debido al potencial de tumorigenicidad que se muestra para el albuterol en estudios con animales y la falta de experiencia con el uso de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol por las madres lactantes, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del droga a la madre. Se debe tener precaución cuando se administra sulfato de albuterol a una mujer lactante.

Pediatría

No se ha establecido la seguridad y efectividad de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol en pacientes pediátricos menores de 4 años.

Geriatría

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol no se ha estudiado en una población geriátrica. Al igual que con otros agonistas beta 2, se debe tener especial precaución cuando se usa PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol en pacientes de edad avanzada que presentan una enfermedad cardiovascular concomitante que podría verse afectada adversamente por esta clase de medicamentos.

SOBREDOSIS

Los síntomas esperados con sobredosis son aquellos de estimulación beta-adrenérgica excesiva y / o aparición o exageración de cualquiera de los síntomas enumerados en REACCIONES ADVERSAS, por ejemplo, convulsiones, angina, hipertensión o hipotensión, taquicardia con frecuencias de hasta 200 latidos por minuto, arritmias, nerviosismo, dolor de cabeza, temblor, boca seca, palpitaciones, náuseas, mareos, fatiga, malestar e insomnio.

La hipopotasemia también puede ocurrir. Al igual que con todos los medicamentos simpaticomiméticos, el paro cardíaco e incluso la muerte pueden estar asociados con el abuso de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol. El tratamiento consiste en la suspensión del aerosol de inhalación de PROVENTIL HFA junto con la terapia sintomática adecuada. Se puede considerar el uso juicioso de un bloqueador de receptores beta cardioselectivo, teniendo en cuenta que tal medicamento puede producir broncoespasmo. No hay pruebas suficientes para determinar si la diálisis es beneficiosa para la sobredosificación de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol.

La dosis letal media oral de sulfato de albuterol en ratones es superior a 2000 mg / kg (aproximadamente 6800 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para adultos sobre una base de mg / m² y aproximadamente 3200 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para niños con un mg / m² base). En ratas maduras, la dosis letal mediana subcutánea de sulfato de albuterol es de aproximadamente 450 mg / kg (aproximadamente 3000 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para adultos en mg / m² y aproximadamente 1400 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para niños en un base mg / m²). En ratas jóvenes, la dosis letal mediana subcutánea es de aproximadamente 2000 mg / kg (aproximadamente 14, 000 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para adultos en mg / m² y aproximadamente 6400 veces la dosis diaria máxima recomendada de inhalación para niños en mg / m² base). La dosis letal media de inhalación no se ha determinado en animales.

CONTRAINDICACIONES

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al albuterol o cualquier otro componente de PROVENTIL HFA.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de acción

Los estudios in vitro y los estudios farmacológicos in vivo han demostrado que el albuterol tiene un efecto preferencial sobre los receptores adrenérgicos beta 2 en comparación con el isoproterenol. Si bien se reconoce que los receptores beta2-adrenérgicos son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, los datos indican que existe una población de receptores beta2 en el corazón humano que existe en una concentración entre 10% y 50% de beta-adrenérgicos cardíacos. receptores. La función precisa de estos receptores no se ha establecido. (Consulte la sección ADVERTENCIAS, Efectos cardiovasculares ).

La activación de los receptores adrenérgicos beta 2 en el músculo liso de las vías respiratorias conduce a la activación de adenilciclasa y a un aumento en la concentración intracelular de 3 ', 5'-adenosin monofosfato cíclico (AMP cíclico). Este aumento del AMP cíclico conduce a la activación de la proteína quinasa A, que inhibe la fosforilación de la miosina y reduce las concentraciones de calcio iónico intracelular, lo que da como resultado la relajación. El albuterol relaja los músculos lisos de todas las vías respiratorias, desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales. El albuterol actúa como un antagonista funcional para relajar las vías respiratorias con independencia del espasmogen involucrado, protegiendo así contra todos los desafíos broncoconstrictores. El aumento de las concentraciones de AMP cíclico también se asocia con la inhibición de la liberación de mediadores de los mastocitos en las vías respiratorias.

Se ha demostrado que el albuterol en la mayoría de los ensayos clínicos tiene más efecto sobre el tracto respiratorio, en forma de relajación del músculo liso bronquial, que el isoproterenol a dosis comparables, al tiempo que produce menos efectos cardiovasculares. Estudios clínicos controlados y otra experiencia clínica han demostrado que el albuterol inhalado, como otros agonistas betaadrenérgicos, puede producir un efecto cardiovascular significativo en algunos pacientes, medido por frecuencia cardíaca, presión arterial, síntomas y / o cambios electrocardiográficos.

Preclínico

Los estudios intravenosos en ratas con sulfato de albuterol han demostrado que el albuterol cruza la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones cerebrales que representan aproximadamente el 5% de las concentraciones plasmáticas. En las estructuras fuera de la barrera hematoencefálica (glándulas pineal y pituitaria), las concentraciones de albuterol fueron 100 veces mayores que en todo el cerebro.

Los estudios en animales de laboratorio (minicrudas, roedores y perros) han demostrado la aparición de arritmias cardíacas y muerte súbita (con evidencia histológica de necrosis del miocardio) cuando se administró agonistas beta 2 y metilxantinas simultáneamente. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida.

El propulsor HFA-134a está desprovisto de actividad farmacológica excepto a dosis muy altas en animales (380-1300 veces la exposición humana máxima basada en comparaciones de valores de AUC), produciendo principalmente ataxia, temblores, disnea o salivación. Estos son similares a los efectos producidos por los clorofluorocarbonos (CFC) estructuralmente relacionados, que se han usado ampliamente en inhaladores de dosis medidas.

En animales y humanos, se encontró que el propelente HFA-134a se absorbe rápidamente y se elimina rápidamente, con una vida media de eliminación de 3 a 27 minutos en animales y de 5 a 7 minutos en humanos. El tiempo hasta la concentración plasmática máxima (Tmax) y el tiempo de residencia medio son extremadamente cortos, lo que provoca una aparición transitoria de HFA-134a en la sangre sin evidencia de acumulación.

Farmacocinética

En un estudio de biodisponibilidad de dosis única que incluyó a seis voluntarios sanos, se observaron niveles transitorios de bajo contenido de albuterol (cerca del límite inferior de cuantificación) después de la administración de dos inhalaciones de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol y un inhalador de albuterol CFC 11/12 . No fueron posibles análisis farmacocinéticos formales para ninguno de los tratamientos, pero los niveles sistémicos de albuterol parecieron similares.

Ensayos clínicos

En un ensayo aleatorizado, doble ciego, doble ciego, activo y controlado con placebo de 12 semanas, se evaluó a 565 pacientes con asma para determinar la eficacia broncodilatadora de PROVENTIL HFA inhalación en aerosol (193 pacientes) en comparación con un CFC 11 / 12 inhaladores de albuterol propulsados ​​(186 pacientes) y un inhalador de placebo HFA-134a (186 pacientes).

Las mediciones seriales de FEV 1 demostraron que dos inhalaciones de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol produjeron una mejoría significativamente mayor en la función pulmonar que el placebo y produjeron resultados que eran clínicamente comparables a un inhalador de albuterol con CFC 11/12. .

El tiempo medio hasta el inicio de un aumento del 15% en el FEV 1 fue de 6 minutos y el tiempo medio hasta el efecto máximo fue de 50 a 55 minutos. La duración media del efecto medida por un aumento del 15% en el FEV 1 fue de 3 horas. En algunos pacientes, la duración del efecto fue de hasta 6 horas.

En otro estudio clínico en adultos, dos inhalaciones de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol tomadas 30 minutos antes del ejercicio previnieron el broncoespasmo inducido por el ejercicio como lo demuestra el mantenimiento del FEV 1 dentro del 80% de los valores basales en la mayoría de los pacientes.

En un ensayo abierto, aleatorizado, de 4 semanas, 63 niños de 4 a 11 años de edad con asma fueron evaluados por la eficacia broncodilatadora de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol (33 pacientes pediátricos) en comparación con un CFC 11/12 propulsado inhalador de albuterol (30 pacientes pediátricos).

FEV 1 como el cambio porcentual de la dosis previa en un gran ensayo clínico de 12 semanas

Las mediciones seriales de FEV 1 como cambio porcentual desde la línea de base del día de prueba demostraron que dos inhalaciones de aerosol de inhalación de PROVENTIL HFA produjeron resultados clínicamente comparables a un inhalador de albuterol con CFC 11/12.

El tiempo medio hasta el inicio de un aumento del 12% en el FEV 1 para el aerosol de inhalación de PROVENTIL HFA fue de 7 minutos y el tiempo medio hasta el efecto máximo fue de aproximadamente 50 minutos. La duración media del efecto medida por un aumento del 12% en el FEV 1 fue de 2, 3 horas. En algunos pacientes pediátricos, la duración del efecto fue de hasta 6 horas.

En otro estudio clínico en pacientes pediátricos, dos inhalaciones de PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol tomadas 30 minutos antes del ejercicio proporcionaron una protección comparable contra el broncoespasmo inducido por el ejercicio como un inhalador de albuterol propulsado con CFC 11/12.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

INSTRUCCIONES DE USO

PROVENTIL® HFA
(pro-vent-il)
(Sulfato de albuterol) Aerosol de inhalación con indicador de dosis

Lea estas instrucciones de uso antes de comenzar a usar PROVENTIL HFA y cada vez que obtenga una recarga. Es posible que haya nueva información. Esta información no reemplaza a hablar con su médico sobre su condición médica o tratamiento. Su médico debe mostrarle cómo su hijo debe usar PROVENTIL HFA.

Información importante:

  • PROVENTIL HFA es solo para uso de inhalación oral.
  • Tome PROVENTIL HFA exactamente como su médico se lo indique.

PROVENTIL® HFA Inhalation Aerosol se presenta como un recipiente con un indicador de dosis. El indicador de dosis se encuentra en la parte superior del bote que encaja en un actuador (consulte la figura A). La ventana de visualización del indicador de dosis le mostrará cuántas descargas de medicamento le quedan. Se libera una descarga de medicamento cada vez que presiona el centro del indicador de dosis.

  • No use el actuador PROVENTIL HFA con un frasco de medicamento de cualquier otro inhalador.
  • No use el recipiente PROVENTIL HFA con un actuador de cualquier otro inhalador.

Figura A

Antes de utilizar PROVENTIL HFA por primera vez, asegúrese de que el puntero del indicador de dosis apunte hacia la derecha de la marca de inhalación "200" en la ventana de visualización del indicador de dosis (consulte la Figura A).

Cada recipiente de PROVENTIL HFA contiene 200 inhalaciones de medicamento. Esto no incluye los aerosoles de medicina utilizados para cebar su inhalador.

  • La ventana de visualización del indicador de dosis continuará moviéndose después de cada 10 inhalaciones.
  • El número en la ventana de visualización del indicador de dosis continuará cambiando después de cada 20 inhalaciones.
  • El color en la ventana de visualización del indicador de dosis cambiará a rojo, como se muestra en el área sombreada, cuando solo quedan 20 inhalaciones de medicamento en su inhalador (consulte la Figura B). Aquí es cuando necesita volver a surtir su receta o preguntarle a su médico si necesita otra receta para PROVENTIL HFA.

Figura B

Cebando su inhalador PROVENTIL HFA:

Antes de usar PROVENTIL HFA por primera vez, debe cebar su inhalador. Si no usa PROVENTIL HFA por más de 2 semanas, debe volver a preparar el cebado antes de usarlo.

  • Retire la tapa de la boquilla (consulte la figura C). Verifique dentro de la boquilla los objetos antes de usarlos.
  • Asegúrese de que el recipiente esté completamente insertado en el actuador.
  • Mantenga el inhalador en posición vertical lejos de su cara y agite bien el inhalador.
  • Presione completamente en el centro del indicador de dosis para liberar un spray de medicamento. Es posible que escuche un clic suave del indicador de dosis mientras cuenta hacia abajo durante el uso.
  • Repita el paso de cebado 3 veces más para liberar un total de 4 aerosoles de medicina. Agite bien el inhalador antes de cada pulverización de imprimación.
  • Después de las 4 pulverizaciones de cebado, el indicador de dosis debe apuntar a 200. Ahora quedan bocanadas de medicamento en el recipiente.
  • Su inhalador ahora está listo para usar.

Usando su inhalador PROVENTIL HFA:

Paso 1: agite bien el inhalador antes de cada uso. Retire la tapa de la boquilla (consulte la figura C). Verifique dentro de la boquilla los objetos antes de usarlos. Asegúrese de que el recipiente esté completamente insertado en el actuador.

Figura C

Paso 2: exhala tan completamente como puedas cómodamente a través de tu boca. Mantenga el inhalador en posición vertical con la boquilla apuntando hacia usted y coloque la boquilla completamente en la boca (consulte la figura D). Cierra tus labios alrededor de la boquilla.

Figura D

Paso 3: Mientras inhala profunda y lentamente, presione el centro del indicador de dosis con el dedo índice hasta que el recipiente deje de moverse en el actuador y se libere una descarga de medicamento (consulte la figura D). Luego, deja de presionar el indicador de dosis.

Paso 4: Aguante la respiración todo el tiempo que pueda, hasta 10 segundos. Retire el inhalador de su boca y luego exhale.

Paso 5: Si su médico le ha recetado inhalaciones adicionales de PROVENTIL HFA, espere 1 minuto y agite bien el inhalador. Repita los pasos 3 a 5 en la sección "Uso de su inhalador PROVENTIL HFA".

Paso 6: vuelva a colocar la tapa inmediatamente después de su uso.

Limpiando su inhalador PROVENTIL HFA:

Es muy importante que mantenga la boquilla limpia para que el medicamento no se acumule y bloquee el rociado a través de la boquilla. Limpie la boquilla 1 vez cada semana o si su boquilla se bloquea. (ver figura F)

Paso 1 : retire el cartucho del actuador y quite la tapa de la boquilla. No limpie el recipiente de metal ni lo deje mojar.

Paso 2: Lave la boquilla por la parte superior e inferior con agua tibia durante 30 segundos (consulte la figura E).

Figura E

Paso 3: sacuda tanta agua de la boquilla como pueda.

Paso 4: Mire en la boquilla para asegurarse de que la acumulación de cualquier medicamento haya desaparecido por completo. Si la boquilla se bloquea con la acumulación, saldrá poca o ninguna medicina de la boquilla (consulte la figura F). Si hay alguna acumulación, repita los pasos 2 a 4 en la sección "Limpieza de su inhalador PROVENTIL HFA".

Figura F

Paso 5: Deje que la boquilla se seque al aire, como durante la noche (consulte la figura G). No vuelva a colocar el cartucho en el actuador si todavía está mojado.

Figura G

Paso 6: Cuando la boquilla esté seca, vuelva a colocar el cartucho en el actuador y coloque la tapa en la boquilla.

Nota: Si necesita usar su inhalador PROVENTIL HFA antes de que esté completamente seco, vuelva a poner el bote en el actuador y agite bien el inhalador. Presione hacia abajo el centro del indicador de dosis 2 veces para liberar un total de 2 aerosoles en el aire, lejos de su cara. Tome su dosis según lo recetado, luego limpie y seque al aire su inhalador como se describe en la sección "Limpieza del inhalador PROVENTIL HFA".

¿Cómo debo guardar PROVENTIL HFA?

  • Guarde PROVENTIL HFA a temperatura ambiente entre 59 ° F y 77 ° F (15 ° C y 25 ° C).
  • Almacenar con la boquilla hacia abajo.
  • Evite exponer PROVENTIL HFA al calor y al frío extremos.
  • No perfore ni queme el bote.
  • Mantenga su inhalador PROVENTIL HFA y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

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