Restoril

Anonim

Restoril ™
(temazepam) Cápsulas, USP

DESCRIPCIÓN

Restoril ™ (temazepam) es un agente hipnótico de la benzodiazepina. El nombre químico es 7-cloro-1, 3-dihidro-3-hidroxi-1-metil-5-fenil-2H-1, 4-benzodiazepin-2-ona, y la fórmula estructural es:


C 16 H 13 ClN 2 O 2 MW = 300.74

Temazepam es una sustancia blanca, cristalina, muy poco soluble en agua y poco soluble en alcohol USP.

Restoril ™ (temazepam) Las cápsulas USP, 7.5 mg, 15 mg, 22.5 mg y 30 mg, son para administración oral.

Cápsulas de 7.5 mg, 15 mg, 22.5 mg y 30 mg

Ingrediente activo: temazepam USP

Cápsulas de 7.5 mg

Ingredientes inactivos: FD & C Blue # 1, FD & C Red # 3, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio.

También puede incluir: alcohol n-butílico, óxido de hierro rojo, goma laca, glaseado de goma laca, alcohol SD-35A.

15 mg Cápsulas

Ingredientes inactivos: FD & C Blue # 1, FD & C Red # 3, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio.

También puede incluir: alcohol n-butílico, azul FD & C # 1 / lago de aluminio FCF brillante azul, óxido de hierro rojo, alcohol isopropílico, propilenglicol, goma laca, glaseado de goma laca, alcohol SD-35A, alcohol SD-45.

22.5 mg Cápsulas

Ingredientes inactivos: FD & C Blue # 1, FD & C Red # 3, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio.

También puede incluir: alcohol n-butílico, azul FD & C # 1 / lago de aluminio FCF brillante azul, óxido de hierro rojo, alcohol isopropílico, propilenglicol, goma laca, glaseado de goma laca, alcohol SD-35A, alcohol SD-45.

30 mg Cápsulas

Ingredientes inactivos: FD & C Blue # 1, FD & C Red # 3, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio.

También puede incluir: alcohol n-butílico, azul FD & C # 1 / lago de aluminio FCF brillante azul, óxido de hierro rojo, alcohol isopropílico, propilenglicol, goma laca, glaseado de goma laca, alcohol SD-35A, alcohol SD-45.

INDICACIONES

Restoril ™ (temazepam) está indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio (generalmente de 7 a 10 días).

Para pacientes con insomnio a corto plazo, las instrucciones en la prescripción deben indicar que Restoril ™ (temazepam) se debe usar por períodos cortos (7 a 10 días).

Los ensayos clínicos realizados en apoyo de la eficacia fueron de 2 semanas de duración con la evaluación formal final de la latencia del sueño realizada al final del tratamiento.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Si bien la dosis habitual recomendada para adultos es de 15 mg antes de jubilarse, 7.5 mg puede ser suficiente para algunos pacientes y otros pueden necesitar 30 mg. En el insomnio transitorio, una dosis de 7.5 mg puede ser suficiente para mejorar la latencia del sueño. En pacientes ancianos o debilitados, se recomienda iniciar la terapia con 7.5 mg hasta que se determinen las respuestas individuales.

CÓMO SUMINISTRADO

Restoril ™ (temazepam) Cápsulas USP

7.5 mg

Cápsulas azules y rosadas, con el cuerpo rosado impreso en "SUEÑO" en un lado y M® en el otro lado en rojo, y una tapa azul impresa con "RESTORIL 7.5 mg" dos veces en rojo.

Botella de 30 .............. NDC 0406-9915-03
Botella de 100 ............ NDC 0406-9915-01

15 mg

Cápsulas de color marrón y rosa, con el cuerpo de color rosa impreso para "DORMIR" en un lado y M® en el otro lado en rojo, y un gorro granate impreso "RESTORIL 15 mg" dos veces en blanco.

Botella de 100 ............ NDC 0406-9916-01

22.5 mg

Cápsulas azules opacas, con el cuerpo azul opaco impreso "PARA DORMIR" en un lado y M® en el otro lado en rojo, y una tapa azul opaca impresa "RESTORIL 22.5 mg" dos veces en rojo.

Botella de 30 .............. NDC 0406-9914-03

30 mg

Cápsulas marrón y azul, con el cuerpo azul impreso "PARA DORMIR" en un lado y M® en el otro lado en rojo, y un gorro granate impreso "RESTORIL 30 mg" dos veces en blanco.

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Botella de 100 ............ NDC 0406-9917-01

Dispense en un recipiente bien cerrado, resistente a la luz con un cierre a prueba de niños.

Almacenamiento

Almacene entre 20 ° y 25 ° C (68 ° a 77 ° F) (consulte la temperatura ambiente controlada por USP ).

EFECTOS SECUNDARIOS

Durante los estudios clínicos controlados en los que 1076 pacientes recibieron Restoril a la hora de acostarse, el medicamento fue bien tolerado. Los efectos secundarios generalmente fueron leves y transitorios. Las reacciones adversas que ocurren en 1% o más de los pacientes se presentan en la siguiente tabla:

Restoril
% Incidencia
(n = 1076)
Placebo
% Incidencia
(n = 783)
Somnolencia9.15.6
Dolor de cabeza8.59.1
Fatiga4.84.7
Nerviosismo4.68.2
Letargo4.53.4
Mareo4.53.3
Náusea3.13.8
Resaca2.51.1
Ansiedad2.01.5
Depresión1.71.8
Boca seca1.72.2
Diarrea1.71.1
Malestar abdominal1.51.9
Euforia1.50.4
Debilidad1.40.9
Confusión1.30.5
Visión borrosa1.31.3
Pesadillas1.21.7
Vértigo1.20.8

Los siguientes eventos adversos se informaron con menos frecuencia (0, 5% a 0, 9%):

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Sistema Nervioso Central - anorexia, ataxia, pérdida de equilibrio, temblor, aumento del sueño

Cardiovascular - disnea, palpitaciones

Gastrointestinal - vómitos

Musculoesquelético - dolor de espalda

Sentidos especiales: hiperhidrosis, ardor en los ojos

La amnesia, las alucinaciones, el nistagmo horizontal y las reacciones paradójicas, que incluyeron inquietud, sobreestimulación y agitación, fueron poco frecuentes (menos del 0, 5%).

Abuso y dependencia de drogas

El abuso y la adicción están separados y son distintos de la dependencia física y la tolerancia. El abuso se caracteriza por el uso indebido de la droga para fines no médicos, a menudo en combinación con otras sustancias psicoactivas. La dependencia física es un estado de adaptación que se manifiesta por un síndrome de abstinencia específico que puede producirse por cese brusco, reducción rápida de la dosis, disminución del nivel sanguíneo del fármaco y / o administración de un antagonista. La tolerancia es un estado de adaptación en el que la exposición a un medicamento induce cambios que provocan una disminución de uno o más de los efectos del medicamento a lo largo del tiempo. La tolerancia puede ocurrir tanto a los efectos deseados como no deseados de las drogas y puede desarrollarse a diferentes velocidades para diferentes efectos.

La adicción es una enfermedad primaria, crónica y neurobiológica con factores genéticos, psicosociales y ambientales que influyen en su desarrollo y manifestaciones. Se caracteriza por comportamientos que incluyen uno o más de los siguientes: control alterado del consumo de drogas, uso compulsivo, uso continuo a pesar del daño y ansia. La drogadicción es una enfermedad tratable, que utiliza un enfoque multidisciplinario, pero la recaída es común.

Sustancia controlada

Restoril es una sustancia controlada en el Anexo IV.

Abuso y dependencia

Los síntomas de abstinencia, de carácter similar a los observados con barbitúricos y alcohol (convulsiones, temblores, calambres abdominales y musculares, vómitos y sudoración), se han producido después de la interrupción brusca de las benzodiazepinas. Los síntomas de abstinencia más graves por lo general se han limitado a aquellos pacientes que recibieron dosis excesivas durante un período prolongado de tiempo. En general, se han notificado síntomas de abstinencia más leves (p. Ej., Disforia e insomnio) tras la interrupción brusca de las benzodiazepinas administradas de forma continua a niveles terapéuticos durante varios meses. En consecuencia, después de una terapia prolongada a dosis superiores a 15 mg, generalmente se debe evitar la interrupción abrupta y se debe seguir un programa gradual de reducción gradual de la dosis. Al igual que con cualquier hipnótico, se debe tener precaución al administrar Restoril a personas que se sabe que son propensas a la adicción o a aquellos cuya historia sugiere que pueden aumentar la dosis por su propia iniciativa. Es deseable limitar las recetas repetidas sin supervisión médica adecuada.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

El perfil farmacocinético de temazepam no parece estar alterado por la administración de cimetidina por vía oral según el etiquetado.

ADVERTENCIAS

La alteración del sueño puede ser la manifestación inicial de un trastorno físico y / o psiquiátrico subyacente. En consecuencia, la decisión de iniciar el tratamiento sintomático del insomnio solo debe tomarse después de que el paciente haya sido cuidadosamente evaluado. La falla del insomnio para remitir después de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de una enfermedad psiquiátrica y / o médica primaria que debe evaluarse. El empeoramiento del insomnio puede ser la consecuencia de un trastorno psiquiátrico o físico no reconocido así como la aparición de nuevas anormalidades de pensamiento o comportamiento. También se ha informado que estas anormalidades ocurren en asociación con el uso de fármacos con actividad depresora del sistema nervioso central, incluidos los de la clase de las benzodiazepinas. Debido a que algunos de los preocupantes efectos adversos de las benzodiazepinas, incluido Restoril, parecen estar relacionados con la dosis (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN ), es importante usar la dosis efectiva más baja posible. Los pacientes ancianos están especialmente en riesgo.

Algunos de estos cambios pueden caracterizarse por una disminución de la inhibición, por ejemplo, agresividad y extraversión que parecen fuera de carácter, similares a las observadas con el alcohol. También pueden ocurrir otros tipos de cambios de comportamiento, por ejemplo, comportamiento extraño, agitación, alucinaciones y despersonalización. Se han reportado comportamientos complejos como "conducir dormido" (es decir, conducir mientras no está completamente despierto después de la ingestión de un sedante-hipnótico, con amnesia para el evento). Estos eventos pueden ocurrir tanto en personas con sedantes hipnóticos como en personas con experiencia en hipnóticos sedantes. Aunque con Restoril solo pueden producirse comportamientos como conducir el sueño a dosis terapéuticas, el uso de alcohol y otros depresores del SNC con Restoril parece aumentar el riesgo de dichos comportamientos, al igual que el uso de Restoril a dosis que exceden la dosis máxima recomendada. Debido al riesgo para el paciente y la comunidad, la suspensión de Restoril se debe considerar con firmeza para los pacientes que informan un episodio de "conducción de sueño". Se han reportado otros comportamientos complejos (p. Ej., Preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas o tener relaciones sexuales) en pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un sedante-hipnótico. Al igual que con el manejo del sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos. La amnesia y otros síntomas neuropsiquiátricos pueden ocurrir de manera impredecible. En pacientes principalmente deprimidos, se ha informado un empeoramiento de la depresión, incluido el pensamiento suicida, en asociación con el uso de sedantes / hipnóticos.

Rara vez se puede determinar con certeza si un caso particular de los comportamientos anormales enumerados anteriormente es inducido por fármacos, de origen espontáneo o como resultado de un trastorno psiquiátrico o físico subyacente. No obstante, la aparición de cualquier signo conductual nuevo o síntoma de preocupación requiere una evaluación cuidadosa e inmediata.

Los síntomas de abstinencia (del tipo barbitúrico) han ocurrido después de la interrupción abrupta de las benzodiazepinas (ver Drogas, Abuso y Dependencia ).

Severas reacciones anafilácticas y anafilactoides

Se han notificado casos raros de angioedema que afecta la lengua, la glotis o la laringe en pacientes después de tomar la primera dosis o posteriores de sedantes hipnóticos, incluido Restoril. Algunos pacientes han tenido síntomas adicionales como disnea, cierre de garganta o náuseas y vómitos que sugieren anafilaxia. Algunos pacientes han requerido terapia médica en el departamento de emergencia. Si el angioedema afecta la lengua, la glotis o la laringe, la obstrucción de las vías respiratorias puede ocurrir y ser fatal. Los pacientes que desarrollan angioedema después del tratamiento con Restoril no deben ser reexaminados con el medicamento.

PRECAUCIONES

General

Dado que el riesgo de desarrollo de sedación excesiva, mareos, confusión y / o ataxia aumenta sustancialmente con dosis mayores de benzodiazepinas en pacientes ancianos y debilitados, se recomienda 7.5 mg de Restoril como la dosis inicial para dichos pacientes.

Restoril debe administrarse con precaución en pacientes con depresión grave o en aquellos en los que haya evidencia de depresión latente; se debe reconocer que las tendencias suicidas pueden estar presentes y las medidas de protección pueden ser necesarias.

Las precauciones habituales deben observarse en pacientes con insuficiencia renal o función hepática y en pacientes con insuficiencia pulmonar crónica.

Si Restoril se va a combinar con otras drogas que tengan propiedades hipnóticas conocidas o efectos depresores del SNC, se deben considerar los posibles efectos aditivos.

La posibilidad de un efecto sinérgico existe con la administración conjunta de Restoril y difenhidramina. Se informó un caso de muerte fetal a término 8 horas después de que una paciente embarazada recibiera Restoril y difenhidramina. Una relación de causa y efecto aún no ha sido determinada (ver CONTRAINDICACIONES ).

Información para pacientes

El texto de una Guía del medicamento para pacientes está impreso al final de este inserto. Para asegurar el uso seguro y efectivo de Restoril, la información y las instrucciones provistas en esta Guía del medicamento para pacientes deben discutirse con los pacientes.

Preocupaciones especiales

"Manejar el sueño" y otros comportamientos complejos: se han recibido informes de personas que se levantan de la cama después de tomar un hipnótico sedante y conducir sus automóviles sin estar completamente despiertas, a menudo sin ningún recuerdo del evento. Si un paciente experimenta un episodio de este tipo, debe informárselo a su médico de inmediato, ya que "conducir bajo el sueño" puede ser peligroso. Este comportamiento es más probable que ocurra cuando se toma Restoril con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (ver ADVERTENCIAS ). Se han reportado otros comportamientos complejos (p. Ej., Preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas o tener relaciones sexuales) en pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un sedante-hipnótico. Al igual que con el manejo del sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos.

Pruebas de laboratorio

Las precauciones habituales deben observarse en pacientes con insuficiencia renal o función hepática y en pacientes con insuficiencia pulmonar crónica. Se han notificado pruebas anormales de función hepática y discrasias sanguíneas con benzodiazepinas.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Se realizaron estudios de carcinogenicidad en ratas con dosis de temazepam dietético de hasta 160 mg / kg / día durante 24 meses y en ratones a dosis dietéticas de 160 mg / kg / día durante 18 meses. No se observó evidencia de carcinogenicidad aunque se observaron nódulos hepáticos hiperplásicos en ratones hembra expuestos a la dosis más alta. La importancia clínica de este hallazgo no se conoce.

La fertilidad en ratas macho y hembra no se vio afectada negativamente por Restoril.

No se han realizado pruebas de mutagenicidad con temazepam.

El embarazo

Categoría X del embarazo (ver CONTRAINDICACIONES ).

Madres lactantes

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre Restoril a una mujer lactante.

Uso pediátrico

La seguridad y efectividad en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

Uso geriátrico

Los estudios clínicos de Restoril no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en la respuesta entre los pacientes ancianos y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser prudente, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico comúnmente observado en este población. Se recomienda Restoril 7.5 mg como la dosis inicial para pacientes de 65 años o más, ya que el riesgo de desarrollo de sedación excesiva, mareos, confusión, ataxia y / o caídas aumenta sustancialmente con dosis mayores de benzodiazepinas en pacientes ancianos y debilitados.

SOBREDOSIS

Se puede esperar que las manifestaciones de sobredosis aguda de Restoril reflejen los efectos del medicamento en el SNC e incluyen somnolencia, confusión y coma, con reflejos reducidos o ausentes, depresión respiratoria e hipotensión. La LD50 oral de Restoril fue de 1963 mg / kg en ratones, 1833 mg / kg en ratas y> 2400 mg / kg en conejos.

Tratamiento

Si el paciente está consciente, el vómito debe ser inducido mecánicamente o con eméticos. El lavado gástrico debe emplearse utilizando simultáneamente un tubo endotraqueal con manguito si el paciente está inconsciente para evitar la aspiración y las complicaciones pulmonares. El mantenimiento de una ventilación pulmonar adecuada es esencial. El uso de agentes presores por vía intravenosa puede ser necesario para combatir la hipotensión. Los líquidos deben administrarse por vía intravenosa para estimular la diuresis. El valor de la diálisis no ha sido determinado. Si se produce excitación, no se deben usar barbitúricos. Debe tenerse en cuenta que es posible que se hayan ingerido múltiples agentes. Flumazenil (Romazicon®), un antagonista específico del receptor de la benzodiazepina, está indicado para la reversión total o parcial de los efectos sedantes de las benzodiazepinas y se puede usar en situaciones donde se conoce o sospecha una sobredosis con una benzodiazepina. Antes de la administración de flumazenil, se deben tomar las medidas necesarias para asegurar las vías respiratorias, la ventilación y el acceso intravenoso. Flumazenil está indicado como un complemento y no como un sustituto del tratamiento adecuado de la sobredosis de benzodiazepinas. Los pacientes tratados con flumazenil deben controlarse para detectar sedación, depresión respiratoria y otros efectos benzodiazepínicos residuales durante un período apropiado después del tratamiento. El prescriptor debe tener en cuenta el riesgo de convulsiones asociado con el tratamiento con flumazenil, particularmente en los usuarios de benzodiazepinas a largo plazo y en las sobredosis de antidepresivos cíclicos. Se debe consultar el prospecto completo del paquete de flumazenil, que incluye CONTRAINDICACIONES, ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES, antes de su uso.

La información actualizada sobre el tratamiento de la sobredosis a menudo se puede obtener de un Centro de Control de Envenenamientos Regional certificado. Los números telefónicos de los Centros regionales de control de envenenamiento certificados se enumeran en Physicians 'Desk Reference®.

CONTRAINDICACIONES

Las benzodiazepinas pueden causar daño fetal cuando se administran a mujeres embarazadas. En varios estudios se ha sugerido un mayor riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de diazepam y clordiazepóxido durante el primer trimestre de embarazo. La distribución transplacentaria ha resultado en la depresión neonatal del SNC después de la ingestión de dosis terapéuticas de benzodiazepina hipnótica durante las últimas semanas del embarazo.

Se realizaron estudios de reproducción en animales con temazepam en ratas y conejos. En un estudio postnatal perinatal en ratas, las dosis orales de 60 mg / kg / día resultaron en una mayor mortalidad de lactantes. Los estudios de teratología en ratas demostraron un aumento de resorciones fetales a dosis de 30 y 120 mg / kg en un estudio y una mayor presencia de costillas rudimentarias, que se consideran variantes esqueléticas, en un segundo estudio con dosis de 240 mg / kg o más. En conejos, se informaron anormalidades ocasionales como exencefalia y fusión o asimetría de costillas sin relación de dosis. Aunque estas anormalidades no se encontraron en el grupo de control concurrente, se informó que ocurrieron aleatoriamente en los controles históricos. En dosis de 40 mg / kg o más, hubo una mayor incidencia de la variante de costilla 13 en comparación con la incidencia en controles simultáneos e históricos.

Restoril está contraindicado en mujeres que están o pueden quedar embarazadas. Si este medicamento se usa durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar al paciente sobre el peligro potencial para el feto. Se debe instruir a los pacientes para que suspendan el medicamento antes de quedar embarazadas. Debe considerarse la posibilidad de que una mujer en edad fértil pueda estar embarazada en el momento de la institución de la terapia.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Farmacocinética

En un estudio de absorción, distribución, metabolismo y excreción de dosis única y múltiple (ADME), utilizando un fármaco marcado con 3H, Restoril fue bien absorbido y se encontró que tenía un metabolismo de primer paso mínimo (8%). No se formaron metabolitos activos y el único metabolito significativo presente en la sangre fue el O-conjugado. El fármaco inalterado se unió en un 96% a las proteínas plasmáticas. La disminución del nivel sanguíneo del fármaco original fue bifásica con una vida media corta que varió de 0, 4 a 0, 6 horas y la vida media terminal de 3, 5 a 18, 4 horas (media 8, 8 horas), según la población de estudio y el método de determinación. Los metabolitos se formaron con una vida media de 10 horas y se excretaron con una vida media de aproximadamente 2 horas. Por lo tanto, la formación del metabolito principal es el paso limitante en la biodisposición de temazepam. No hay acumulación de metabolitos. Se ha establecido una relación dosis-proporcional para el área bajo la curva de concentración / tiempo en plasma en el rango de dosis de 15 a 30 mg.

Temazepam se metabolizó por completo a través de la conjugación antes de la excreción; 80% a 90% de la dosis apareció en la orina. El principal metabolito fue el O-conjugado de temazepam (90%); el O-conjugado de N-desmetiltezepam fue un metabolito menor (7%).

Biodisponibilidad, inducción y niveles de plasma

Después de la ingestión de una cápsula Restoril de 30 mg, se lograron concentraciones plasmáticas mensurables 10 a 20 minutos después de la dosificación con niveles plasmáticos máximos que van desde 666 a 982 ng / ml (media 865 ng / ml) que ocurren aproximadamente de 1.2 a 1.6 horas (media 1.5 horas) después de la dosificación.

En un estudio de 7 días, en el cual a los sujetos se les administró una cápsula de Restoril de 30 mg 1 hora antes de retirarse, se logró el estado estacionario (medido por el logro de las concentraciones valle máximas) mediante la tercera dosis. Los niveles plasmáticos medios de temazepam (para los días 2 a 7) fueron de 260 ± 210 ng / ml a las 9 horas y de 75 ± 80 ng / ml a las 24 horas después de la administración. Se observó una ligera tendencia a la disminución de los niveles plasmáticos de 24 horas después del día 4 en el estudio, sin embargo, los niveles plasmáticos de 24 horas fueron bastante variables.

A una dosis de 30 mg una vez al día durante 8 semanas, no se encontraron indicios de inducción enzimática en el hombre.

Tasa de eliminación de hipnóticos de benzodiazepina y perfil de los efectos secundarios comunes

El tipo y duración de los efectos hipnóticos y el perfil de los efectos no deseados durante la administración de hipnóticos benzodiazepínicos pueden estar influenciados por la vida media biológica del fármaco administrado y, para algunos hipnóticos, la semivida de cualquier metabolito activo formado. Los hipnóticos de benzodiazepina tienen un espectro de vidas medias de corto (20 horas). Cuando las semividas son largas, el fármaco (y para algunas drogas sus metabolitos activos) puede acumularse durante los períodos de administración nocturna y asociarse con alteraciones del rendimiento cognitivo y / o motor durante las horas de vigilia; se potenciará la posibilidad de interacción con otras drogas psicoactivas o alcohol. Por el contrario, si las semividas son más cortas, el fármaco (y, cuando corresponda, sus metabolitos activos) se eliminará antes de ingerir la siguiente dosis, y los efectos de arrastre relacionados con la sedación excesiva o la depresión del SNC deben ser mínimos o inexistentes. Sin embargo, durante el uso nocturno durante un período prolongado, puede desarrollarse tolerancia farmacodinámica o adaptación a algunos efectos de los hipnóticos de benzodiazepina. Si el medicamento tiene una semivida de eliminación corta, es posible que se produzca una deficiencia relativa del fármaco o, si corresponde, sus metabolitos activos (es decir, en relación con el sitio del receptor) en algún momento del intervalo entre cada uno. uso de la noche. Esta secuencia de eventos puede explicar dos hallazgos clínicos que se informaron después de varias semanas de uso nocturno de hipnóticos de benzodiazepina rápidamente eliminados, a saber, aumento de la vigilia durante el último tercio de la noche y la aparición de signos aumentados de ansiedad diurna.

Ensayos controlados que respaldan la eficacia

Restoril mejoró los parámetros del sueño en estudios clínicos. Los efectos residuales de los medicamentos ("resaca") fueron esencialmente ausentes. El despertar temprano en la mañana, un problema particular en el paciente geriátrico, se redujo significativamente.

Los pacientes con insomnio crónico se evaluaron en 2 semanas, en estudios de laboratorio del sueño controlados con placebo con Restoril en dosis de 7, 5 mg, 15 mg y 30 mg, administrados 30 minutos antes de acostarse. Hubo una mejora lineal de la respuesta a la dosis en el tiempo total de sueño y la latencia del sueño, con diferencias significativas entre el fármaco y el placebo a las 2 semanas, solo para el tiempo total de sueño en las 2 dosis más altas y para la latencia del sueño solo en la dosis más alta.

En estos estudios de laboratorio del sueño, el sueño REM se mantuvo esencialmente sin cambios y el sueño de onda lenta se redujo. No se observaron efectos mensurables sobre el estado de alerta o el rendimiento diurno después del tratamiento con Restoril o durante el período de suspensión, aunque se observó una alteración transitoria del sueño en algunos parámetros del sueño tras la retirada de las dosis más altas. No hubo pruebas de desarrollo de tolerancia en los parámetros del laboratorio del sueño cuando a los pacientes se les administró Restoril todas las noches durante al menos 2 semanas.

Además, los sujetos normales con insomnio transitorio asociados con la adaptación de la primera noche al laboratorio del sueño se evaluaron en 24 horas, estudios de laboratorio del sueño controlados con placebo con Restoril a dosis de 7, 5 mg, 15 mg y 30 mg, administrados 30 minutos antes de acostarse. Hubo una mejora lineal de la respuesta a la dosis en el tiempo total de sueño, latencia del sueño y el número de despertares, con diferencias significativas de fármaco-placebo para latencia del sueño en todas las dosis, tiempo de sueño total en las 2 dosis más altas y número de despertares solo en la dosis de 30 mg.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

RESTORIL ™
(res-te-ril)
(temazepam) Cápsulas

Lea la Guía del medicamento que viene con RESTORIL antes de comenzar a tomarlo y cada vez que lo vuelva a llenar. Es posible que haya nueva información. Esta Guía del medicamento no reemplaza la conversación con su médico sobre su condición médica o tratamiento.

¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre RESTORIL?

Después de tomar RESTORIL, puede levantarse de la cama sin estar completamente despierto y realizar una actividad que no sabe que está haciendo. A la mañana siguiente, es posible que no recuerde que hizo algo durante la noche. Usted tiene mayores posibilidades de realizar estas actividades si bebe alcohol o toma otros medicamentos que le provocan sueño con RESTORIL. Las actividades reportadas incluyen:

  • conducir un automóvil ("conducir dormido")
  • hacer y comer comida
  • hablar por teléfono
  • teniendo sexo
  • somnambulismo

Llame a su médico de inmediato si descubre que ha realizado alguna de las actividades anteriores después de tomar RESTORIL.

Importante:

  1. Tome RESTORIL exactamente como se lo recetaron.
    • No tome más RESTORIL de lo recetado.
    • Tome RESTORIL justo antes de meterse en la cama, no antes.
  2. No tome RESTORIL si usted:
    • beber alcohol
    • tome otras medicinas que pueden causarle sueño. Habla con tu médico sobre todos tus medicamentos. Su médico le dirá si puede tomar RESTORIL con sus otros medicamentos.
    • no puedo dormir toda la noche

¿Qué es RESTORIL?

RESTORIL es un medicamento sedante-hipnótico (para dormir). RESTORIL se usa en adultos para el tratamiento a corto plazo (generalmente de 7 a 10 días) de un problema para dormir llamado insomnio. Los síntomas del insomnio incluyen:

  • problemas para conciliar el sueño
  • despertando a menudo durante la noche

RESTORIL no es para niños

RESTORIL es una sustancia controlada federalmente (C-IV) porque puede ser abusada o conducir a la dependencia. Mantenga RESTORIL en un lugar seguro para evitar el mal uso y el abuso. Vender o regalar RESTORIL puede dañar a otros y es contrario a la ley. Informe a su médico si alguna vez ha abusado o ha estado bajo los efectos del alcohol, medicamentos recetados o drogas ilegales.

¿Quién no debería tomar RESTORIL?

No tome RESTORIL si está embarazada o planea estarlo. RESTORIL puede causar defectos de nacimiento o dañar al feto (bebé por nacer).

RESTORIL puede no ser adecuado para usted. Antes de comenzar con RESTORIL, informe a su médico sobre todas sus condiciones de salud, incluso si usted:

  • tener un historial de depresión, enfermedad mental o pensamientos suicidas
  • tener antecedentes de abuso o adicción a las drogas o el alcohol
  • tiene enfermedad renal o hepática
  • tener una enfermedad pulmonar o problemas respiratorios
  • están amamantando

Informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma, incluidos los medicamentos con y sin receta, las vitaminas y los suplementos herbales. Las medicinas pueden interactuar entre sí, a veces causando efectos secundarios graves. No tome RESTORIL con otros medicamentos que puedan causarle sueño.

Conozca los medicamentos que toma. Mantenga una lista de sus medicamentos con usted para mostrarle a su médico y farmacéutico cada vez que obtenga un nuevo medicamento.

¿Cómo debo tomar RESTORIL?

  • Tome RESTORIL exactamente como se lo recetaron. No tome más RESTORIL de lo recetado para usted.
  • Tome RESTORIL justo antes de meterse en la cama.
  • No tome RESTORIL a menos que pueda dormir toda la noche antes de volver a estar activo.
  • Llame a su médico si su insomnio empeora o no mejora en 7 a 10 días. Esto puede significar que hay otra condición que causa sus problemas de sueño.
  • Si toma demasiada RESTORIL o una sobredosis, llame a su médico o al centro de control de intoxicaciones de inmediato o reciba tratamiento de emergencia.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de RESTORIL?

Posibles efectos secundarios graves de RESTORIL incluyen:

  • levantarse de la cama sin estar completamente despierto y realizar una actividad que no sabe que está haciendo. (Consulte "¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre RESTORIL?")
  • pensamientos y comportamiento anormales. Los síntomas incluyen un comportamiento más extrovertido o agresivo que lo normal, confusión, agitación, alucinaciones, empeoramiento de la depresión y pensamientos suicidas.
  • pérdida de memoria
  • ansiedad
  • reacciones alérgicas severas. Los síntomas incluyen hinchazón de la lengua o la garganta, problemas para respirar y náuseas y vómitos. Obtenga ayuda médica de emergencia si tiene estos síntomas después de tomar RESTORIL.

Llame a su médico de inmediato si tiene cualquiera de los efectos secundarios anteriores o cualquier otro efecto secundario que le preocupe mientras usa RESTORIL.

Los efectos secundarios más comunes de RESTORIL son:

  • somnolencia
  • dolor de cabeza
  • cansancio
  • nerviosismo
  • mareo
  • náusea
  • Sensación de "resaca" al día siguiente de tomar RESTORIL
  • Es posible que aún sienta somnolencia al día siguiente después de tomar RESTORIL. No conduzca ni realice otras actividades peligrosas después de tomar RESTORIL hasta que se sienta completamente despierto.
  • Puede tener síntomas de abstinencia si deja de tomar RESTORIL de forma repentina. Los síntomas de abstinencia pueden ser graves e incluyen convulsiones. Los síntomas leves de abstinencia incluyen un estado de ánimo deprimido y problemas para dormir. Hable con su médico para verificar si debe dejar de tomar RESTORIL lentamente.

Estos no son todos los efectos secundarios de RESTORIL. Consulte a su médico o farmacéutico para obtener más información.

Llame a su médico para obtener información médica sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

¿Cómo debo guardar RESTORIL?

  • Tienda RESTORIL a temperatura ambiente, 68 ° a 77 ° F (20 ° a 25 ° C).
  • Mantenga RESTORIL y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Información general sobre RESTORIL

  • En ocasiones, los medicamentos se recetan para fines distintos a los enumerados en la Guía del medicamento.
  • No use RESTORIL para una condición para la cual no fue prescrito.
  • No comparta RESTORIL con otras personas, incluso si cree que tienen los mismos síntomas que usted. Puede dañarlos y es contrario a la ley.

Esta Guía del medicamento resume la información más importante sobre RESTORIL. Si desea obtener más información, hable con su médico. Puede pedirle a su médico o farmacéutico información sobre RESTORIL que esté escrita para profesionales de la salud, o también puede comunicarse con Mallinckrodt (el fabricante de RESTORIL) visitando www.Mallinckrodt.com o llamando al 1-800-778-7898.

¿Cuáles son los ingredientes en RESTORIL?

Cápsulas de 7.5 mg, 15 mg, 22.5 mg y 30 mg

Ingrediente activo: temazepam USP

Cápsulas de 7.5 mg

Ingredientes inactivos: FD & C Blue # 1, FD & C Red # 3, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio.

También puede incluir: alcohol n-butílico, óxido de hierro rojo, goma laca, glaseado de goma laca, alcohol SD-35A. 15 mg Cápsulas

Ingredientes inactivos: FD & C Blue # 1, FD & C Red # 3, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio.

También puede incluir: alcohol n-butílico, azul FD & C # 1 / lago de aluminio FCF brillante azul, óxido de hierro rojo, alcohol isopropílico, propilenglicol, goma laca, glaseado de goma laca, alcohol SD-35A, alcohol SD-45.

22.5 mg Cápsulas

Ingredientes inactivos: FD & C Blue # 1, FD & C Red # 3, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio.

También puede incluir: alcohol n-butílico, azul FD & C # 1 / lago de aluminio FCF brillante azul, óxido de hierro rojo, alcohol isopropílico, propilenglicol, goma laca, glaseado de goma laca, alcohol SD-35A, alcohol SD-45.

30 mg Cápsulas

Ingredientes inactivos: FD & C Blue # 1, FD & C Red # 3, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio.

También puede incluir: alcohol n-butílico, azul FD & C # 1 / lago de aluminio FCF brillante azul, óxido de hierro rojo, alcohol isopropílico, propilenglicol, goma laca, glaseado de goma laca, alcohol SD-35A, alcohol SD-45.

Esta Guía del medicamento ha sido aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU.

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