Robaxin

Anonim

robaxin® / robaxin 750®
(methocarbamol) tabletas, USP

DESCRIPCIÓN

robaxin® / robaxin®-750 (tabletas de metocarbamol, USP), un derivado de carbamato de guaifenesina, es un depresor del sistema nervioso central (SNC) con propiedades sedantes y relajantes musculoesqueléticas.

El nombre químico del metocarbamol es 3- (2-metoxifenoxi) -1, 2propanediol 1-carbamato y tiene la fórmula empírica C 11 H 15 NO 5 . Su peso molecular es 241.24. La fórmula estructural se muestra a continuación.

El metocarbamol es un polvo blanco, escasamente soluble en agua y cloroformo, soluble en alcohol (solo con calentamiento) y propilenglicol, e insoluble en benceno y n-hexano.

robaxin® está disponible como una tableta de recubrimiento redondo, de color naranja claro que contiene 500 mg de metocarbamol, USP para administración oral. Los ingredientes inactivos presentes son almidón de maíz, FD & C Yellow 6, hidroxipropil celulosa, hipromelosa, estearato de magnesio, polisorbato 20, povidona, propilenglicol, sacarina sódica, lauril sulfato sódico, almidón glicolato sódico, ácido esteárico, dióxido de titanio.

robaxin®-750 está disponible en forma de cápsula de color naranja, tableta recubierta que contiene 750 mg de metocarbamol, USP para administración oral. Además de los ingredientes inactivos presentes en robaxin®, robaxin® 750 también contiene D & C Yellow 10.

INDICACIONES

robaxin® y robaxin® 750- están indicados como un complemento para el descanso, la fisioterapia y otras medidas para el alivio de la incomodidad asociada con afecciones musculoesqueléticas agudas y dolorosas. El modo de acción del metocarbamol no se ha identificado claramente, pero puede estar relacionado con sus propiedades sedantes. El metocarbamol no relaja directamente los músculos esqueléticos tensos en el hombre.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

robaxin® (methocarbamol), 500 mg - Adultos

Dosis inicial : 3 tabletas qid

Dosis de mantenimiento : 2 tabletas qid

robaxin® 750 (metocarbamol): 750 mg - Adultos

Dosis inicial : 2 tabletas qid

Dosis de mantenimiento : 1 tableta q.4h. o 2 tabletas tid

Se recomiendan seis gramos por día durante las primeras 48 a 72 horas de tratamiento. (Para condiciones severas, se pueden administrar 8 gramos al día). A partir de entonces, la dosificación generalmente se puede reducir a aproximadamente 4 gramos por día.

CÓMO SUMINISTRADO

robaxin® (tabletas de metocarbamol, USP) Las tabletas de 500 mg son de color naranja claro, redondas, recubiertas con película, grabadas con ROBAXIN 500 en el lado sin punta y SP arriba del puntaje en el otro lado. Se suministran de la siguiente manera:

Botellas de 100 NDC 5224442910

robaxin® 750 (comprimidos de metocarbamol, USP) Los comprimidos de 750 mg son comprimidos anaranjados, en forma de cápsula, recubiertos con película, grabados con ROBAXIN 750 en un lado y SP en el otro. Se suministran de la siguiente manera:

Botellas de 100 NDC 5224444910

Almacenar a temperatura ambiente controlada, entre 20 ° C y 25 ° C (68 ° F y 77 ° F).

Dispensar en un recipiente hermético.

EFECTOS SECUNDARIOS

Las reacciones adversas informadas coincidentes con la administración de metocarbamol incluyen:

Cuerpo como un todo: reacción anafiláctica, edema angioneurótico, fiebre, dolor de cabeza

Sistema cardiovascular: bradicardia, rubor, hipotensión, síncope, tromboflebitis

Sistema digestivo: dispepsia, ictericia (incluida ictericia colestática), náuseas y vómitos

Sistema hemático y linfático: leucopenia

Sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad

Sistema nervioso: amnesia, confusión, diplopía, mareos o aturdimiento, somnolencia, insomnio, incoordinación muscular leve, nistagmo, sedación, convulsiones (incluido grand mal), vértigo

Piel y sentidos especiales: visión borrosa, conjuntivitis, congestión nasal, sabor metálico, prurito, erupción cutánea, urticaria

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES para la interacción con drogas y alcohol del SNC.

El metocarbamol puede inhibir el efecto del bromuro de piridostigmina. Por lo tanto, el metocarbamol se debe usar con precaución en pacientes con miastenia grave que reciben agentes anticolinesterásicos.

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Interacciones de prueba de drogas / laboratorio

El metocarbamol puede causar una interferencia de color en ciertas pruebas de detección del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) usando reactivo de nitrosonaftol y en las pruebas de detección del ácido vanililmandélico (VMA) urinario usando el método de Gitlow.

ADVERTENCIAS

Como el metocarbamol puede tener un efecto depresor general del SNC, los pacientes que reciben robaxin® o robaxin® 750 deben ser advertidos sobre los efectos combinados con el alcohol y otros depresores del SNC.

El uso seguro de robaxin® y robaxin® 750- no se ha establecido con respecto a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal. Se han notificado casos de anormalidades fetales y congénitas luego de la exposición intrauterina al metocarbamol. Por lo tanto, robaxin® y robaxin® 750- no deben usarse en mujeres que están o pueden quedar embarazadas y particularmente durante el embarazo temprano, a menos que a juicio del médico los beneficios potenciales superen los posibles riesgos (ver PRECAUCIONES, Embarazo ).

Usar en actividades que requieren alerta mental

El metocarbamol puede afectar las habilidades mentales y / o físicas requeridas para la realización de tareas peligrosas, como operar maquinaria o conducir un vehículo de motor. Se debe advertir a los pacientes sobre la operación de maquinaria, incluidos los automóviles, hasta que estén razonablemente seguros de que la terapia con metocarbamol no afecta negativamente su capacidad para participar en dichas actividades.

PRECAUCIONES

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

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No se han realizado estudios a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico del metocarbamol. No se han realizado estudios para evaluar el efecto del metocarbamol en la mutagénesis o su potencial para alterar la fertilidad.

El embarazo

Efectos teratogénicos

Categoría de embarazo C

No se han realizado estudios de reproducción animal con metocarbamol. Tampoco se sabe si el metocarbamol puede causar daño fetal cuando se lo administra a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad de reproducción. robaxin® y robaxin® 750-se deben administrar a mujeres embarazadas solo si es claramente necesario.

El uso seguro de robaxin® y robaxin® 750- no se ha establecido con respecto a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal. Se han notificado casos de anormalidades fetales y congénitas luego de la exposición intrauterina al metocarbamol. Por lo tanto, robaxin® y robaxin® 750 no deben usarse en mujeres que están o pueden quedar embarazadas y, particularmente, durante el embarazo temprano, a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales superen los posibles riesgos (ver ADVERTENCIAS ).

Madres lactantes

El metocarbamol y / o sus metabolitos se excretan en la leche de los perros; sin embargo, no se sabe si el metocarbamol o sus metabolitos se excretan en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre robaxin® o robaxin® 750 a una mujer lactante.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y efectividad de robaxin® y robaxin® 750 en pacientes pediátricos menores de 16 años.

SOBREDOSIS

Se dispone de información limitada sobre la toxicidad aguda del metocarbamol. La sobredosis de metocarbamol es frecuentemente junto con alcohol u otros depresores del SNC e incluye los siguientes síntomas: náuseas, somnolencia, visión borrosa, hipotensión, convulsiones y coma.

En la experiencia posterior a la comercialización, se han notificado muertes con una sobredosis de metocarbamol solo o en presencia de otros depresores del SNC, alcohol o fármacos psicotrópicos.

Tratamiento

El manejo de la sobredosis incluye un tratamiento sintomático y de apoyo. Las medidas de apoyo incluyen el mantenimiento de una vía aérea adecuada, el control de la producción urinaria y los signos vitales, y la administración de líquidos intravenosos si es necesario. La utilidad de la hemodiálisis en el manejo de la sobredosis es desconocida.

CONTRAINDICACIONES

robaxin® y robaxin® 750- están contraindicados en pacientes hipersensibles al metocarbamol o a cualquiera de los componentes de la tableta.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El mecanismo de acción del metocarbamol en humanos no se ha establecido, pero puede deberse a una depresión general del sistema nervioso central (SNC). No tiene una acción directa sobre el mecanismo contráctil del músculo estriado, la placa del extremo del motor o la fibra nerviosa.

Farmacocinética

En voluntarios sanos, la depuración plasmática de metocarbamol oscila entre 0, 20 y 0, 80 L / h / kg, la semivida de eliminación plasmática media varía entre 1 y 2 horas, y la unión a proteínas plasmáticas oscila entre el 46% y el 50%.

El metocarbamol se metaboliza por desalquilación e hidroxilación. La conjugación de methocarbamol también es probable. Esencialmente, todos los metabolitos de metocarbamol se eliminan en la orina. Pequeñas cantidades de metocarbamol inalterado también se excretan en la orina.

Poblaciones especiales

Mayor

La semivida de eliminación media (± DE) de metocarbamol en voluntarios sanos de edad avanzada (edad media (± DE), 69 (± 4) años) fue ligeramente prolongada en comparación con una edad más joven (media ± DE), 53, 3 (± 8, 8) años ), población sana (1, 5 (± 0, 4) horas versus 1, 1 (± 0, 27) horas, respectivamente). La fracción de metocarbamol unido disminuyó ligeramente en los voluntarios ancianos versus los voluntarios más jóvenes (41 a 43% versus 46 a 50%, respectivamente).

Renalmente deteriorado

El aclaramiento de metocarbamol en 8 pacientes con deterioro renal en hemodiálisis de mantenimiento se redujo aproximadamente 40% en comparación con 17 sujetos normales, aunque la semivida de eliminación promedio (± DE) en estos dos grupos fue similar: 1, 2 (± 0, 6) versus 1, 1 (± 0, 3) horas, respectivamente.

Hepatically perjudicado

En 8 pacientes con cirrosis secundaria al abuso de alcohol, la depuración total media de metocarbamol se redujo aproximadamente en un 70% en comparación con la obtenida en 8 sujetos normales de edad y peso. La vida media de eliminación (± SD) en los pacientes cirróticos y los sujetos normales fue 3.38 (± 1.62) horas y 1.11 (± 0.27) horas, respectivamente. El porcentaje de metocarbamol unido a proteínas plasmáticas se redujo a aproximadamente 40 a 45% en comparación con 46 a 50% en los sujetos normales.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

Se debe advertir a los pacientes que el metocarbamol puede causar somnolencia o mareos, lo que puede afectar su capacidad para operar vehículos de motor o maquinaria.

Debido a que el metocarbamol puede tener un efecto depresor general del SNC, se debe advertir a los pacientes sobre los efectos combinados con el alcohol y otros depresores del SNC.

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