Sinequan

Anonim

SINEQUAN®
(doxepin HCl) Cápsulas y concentrado oral

Suicidality y drogas antidepresivas

Los antidepresivos aumentaron el riesgo en comparación con el placebo del pensamiento y el comportamiento suicida (tendencias suicidas) en niños, adolescentes y adultos jóvenes en estudios a corto plazo sobre el trastorno depresivo mayor (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. Cualquiera que esté considerando el uso de Sinequan o cualquier otro antidepresivo en un niño, adolescente o adulto joven debe equilibrar este riesgo con la necesidad clínica. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de suicidio con antidepresivos en comparación con el placebo en adultos mayores de 24 años; Hubo una reducción en el riesgo con antidepresivos en comparación con el placebo en adultos de 65 años o más. La depresión y algunos otros trastornos psiquiátricos se asocian a un aumento en el riesgo de suicidio. Los pacientes de todas las edades que se inician con terapia antidepresiva deben controlarse de manera adecuada y deben observarse de cerca para detectar empeoramiento clínico, tendencias suicidas o cambios inusuales en el comportamiento. Las familias y los cuidadores deben ser advertidos de la necesidad de una estrecha observación y comunicación con el prescriptor. Sinequan no está aprobado para uso en pacientes pediátricos. (Consulte ADVERTENCIAS : empeoramiento clínico y riesgo de suicidio, INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE y PRECAUCIONES : uso pediátrico )

DESCRIPCIÓN

SINEQUAN® (hidrocloruro de doxepina) es uno de una clase de agentes psicoterapéuticos conocidos como compuestos tricíclicos de dibenzoxepina. La fórmula molecular del compuesto es C19H21NO • HCl que tiene un peso molecular de 316. Es un sólido cristalino blanco fácilmente soluble en agua, alcoholes inferiores y cloroformo.

Los ingredientes inertes para las formulaciones de cápsulas son: cápsulas de gelatina dura (que pueden contener azul 1, rojo 3, rojo 40, amarillo 10 y otros ingredientes inertes); estearato de magnesio; Lauril Sulfato de Sodio; almidón.

Los ingredientes inertes para la formulación del concentrado oral son: glicerina; metilparabeno; aceite de menta; propilparabeno; agua.

Química

SINEQUAN (doxepin HCl) es un derivado de la dibenzoxepina y es el primero de una familia de agentes psicoterapéuticos tricíclicos. Específicamente, es una mezcla isomérica de: 1-Propanamina, 3-dibenz (b, e) oxepin-11 (6H) ilideno-N, N-dimetil-, hidrocloruro.

INDICACIONES

SINEQUAN se recomienda para el tratamiento de:

  1. Pacientes psiconeuróticos con depresión y / o ansiedad.
  2. Depresión y / o ansiedad asociada con el alcoholismo (no debe tomarse concomitantemente con alcohol).
  3. Depresión y / o ansiedad asociadas con enfermedades orgánicas (se debe considerar la posibilidad de interacción con medicamentos si el paciente está recibiendo otros medicamentos de forma concomitante).
  4. Trastornos depresivos psicóticos con ansiedad asociada que incluyen depresión involucional y trastornos maníaco-depresivos.

Los síntomas meta de la psiconeurosis que responden particularmente bien a SINEQUAN incluyen ansiedad, tensión, depresión, síntomas somáticos e inquietudes, trastornos del sueño, culpabilidad, falta de energía, miedo, aprensión y preocupación.

La experiencia clínica ha demostrado que SINEQUAN es seguro y bien tolerado incluso en pacientes de edad avanzada. Debido a la falta de experiencia clínica en la población pediátrica, no se recomienda el uso de SINEQUAN en niños menores de 12 años.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Para la mayoría de los pacientes con enfermedad de gravedad leve a moderada, se recomienda una dosis diaria inicial de 75 mg. La dosificación puede aumentarse o disminuirse posteriormente a intervalos apropiados y de acuerdo con la respuesta individual. El rango de dosis óptimo habitual es de 75 mg / día a 150 mg / día.

En pacientes más gravemente enfermos, pueden requerirse dosis más altas con un aumento gradual posterior a 300 mg / día si es necesario. Es raro que se obtenga un efecto terapéutico adicional al exceder una dosis de 300 mg / día.

En pacientes con síntomas muy leves o síntomas emocionales que acompañan a enfermedades orgánicas, dosis más bajas pueden ser suficientes. Algunos de estos pacientes han sido controlados en dosis tan bajas como 25-50 mg / día.

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La dosificación diaria total de SINEQUAN puede administrarse en un programa de dosificación dividido o una vez al día. Si se emplea el programa de una vez al día, la dosis máxima recomendada es de 150 mg / día. Esta dosis puede administrarse a la hora de acostarse. La concentración de la cápsula de 150 mg está destinada únicamente a la terapia de mantenimiento y no se recomienda para el inicio del tratamiento.

El efecto anti-ansiedad es evidente antes del efecto antidepresivo. El efecto antidepresivo óptimo puede no ser evidente durante dos o tres semanas.

CÓMO SUMINISTRADO

SINEQUAN está disponible en forma de cápsulas que contienen doxepina HCl equivalente a:

10 mg - 100's ( NDC 0049-5340-66)
25 mg - 100 ( NDC 0049-5350-66)
50 mg - 100 ( NDC 0049-5360-66)
75 mg - 100 ( NDC 0049-5390-66)
100 mg - 100 ( NDC 0049-5380-66)
150 mg - 50's ( NDC 0049-5370-50)

SINEQUAN Oral Concentrate está disponible en frascos de 120 ml ( NDC 0049-5100-47) junto con un cuentagotas calibrado a 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg y 25 mg. Cada ml contiene doxepina HCl equivalente a 10 mg de doxepina. Justo antes de la administración, SINEQUAN Oral Concentrate debe diluirse con aproximadamente 120 ml de agua, leche entera o desnatada, o naranja, pomelo, tomate, ciruela o jugo de piña. SINEQUAN Oral Concentrate no es físicamente compatible con una serie de bebidas carbonatadas. Para aquellos pacientes que requieren terapia antidepresiva y reciben mantenimiento con metadona, SINEQUAN Oral Concentrate y el sirope de metadona pueden mezclarse con Gatorade®, limonada, jugo de naranja, agua con azúcar, Tang® o agua; pero no con jugo de uva No se recomienda la preparación ni el almacenamiento de diluciones a granel.

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Distribuido por: Roerig, División de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Junio ​​de 2014

EFECTOS SECUNDARIOS

NOTA: Algunas de las reacciones adversas indicadas a continuación no se informaron específicamente con el uso de SINEQUAN. Sin embargo, debido a las estrechas similitudes farmacológicas entre los tricíclicos, las reacciones deben considerarse cuando se prescribe SINEQUAN (doxepina HCl).

Efectos anticolinérgicos

Se informó boca seca, visión borrosa, estreñimiento y retención urinaria. Si no disminuyen con la terapia continua o se vuelven graves, puede ser necesario reducir la dosis.

Efectos del sistema nervioso central

La somnolencia es el efecto secundario más común. Esto tiende a desaparecer a medida que continúa la terapia. Otros efectos secundarios notificados infrecuentemente del SNC son confusión, desorientación, alucinaciones, entumecimiento, parestesias, ataxia, síntomas extrapiramidales, convulsiones, discinesia tardía y temblor.

Cardiovascular

Efectos cardiovasculares que incluyen hipotensión, hipertensión y taquicardia han sido informados ocasionalmente.

Alérgico

Se han producido ocasionalmente erupción cutánea, edema, fotosensibilización y prurito.

Hematológico

La eosinofilia ha sido reportada en algunos pacientes. Se han recibido informes ocasionales de depresión de la médula ósea que se manifiestan como granulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y púrpura.

Gastrointestinal

Se han reportado náuseas, vómitos, indigestión, alteraciones del gusto, diarrea, anorexia y estomatitis aftosa. (Ver Efectos anticolinérgicos ).

Endocrino

Aumento o disminución de la libido, hinchazón testicular, ginecomastia en hombres, agrandamiento de los senos y galactorrea en la mujer, aumento o disminución de los niveles de azúcar en la sangre, y síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética se han reportado con la administración tricíclica.

Otro

Los mareos, tinnitus, aumento de peso, sudoración, escalofríos, fatiga, debilidad, enrojecimiento, ictericia, alopecia, dolor de cabeza, exacerbación de asma, glaucoma de ángulo cerrado, midriasis e hiperpirexia (en asociación con clorpromazina) se han observado ocasionalmente como efectos adversos.

Síntomas de abstinencia

Debe tenerse en cuenta la posibilidad del desarrollo de síntomas de abstinencia en el cese abrupto del tratamiento después de la administración prolongada de SINEQUAN. Estos no son indicativos de adicción y la retirada gradual de la medicación no debería causar estos síntomas.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Fármacos metabolizados por P450 2D6

La actividad bioquímica del medicamento que metaboliza la isozima citocromo P450 2D6 (debrisoquin hidroxilasa) se reduce en un subconjunto de la población caucásica (aproximadamente 7-10% de los caucásicos son los denominados "metabolizadores lentos"); Aún no se dispone de estimaciones confiables de la prevalencia de la actividad isoenzimática P450 2D6 reducida entre poblaciones asiáticas, africanas y de otro tipo. Los metabolizadores lentos tienen concentraciones plasmáticas más altas de lo esperado de antidepresivos tricíclicos (ATC) cuando se administran las dosis habituales. Dependiendo de la fracción del fármaco metabolizado por P450 2D6, el aumento en la concentración plasmática puede ser pequeño o bastante grande (8 veces el aumento del AUC plasmático del TCA).

Además, ciertos medicamentos inhiben la actividad de esta isoenzima y hacen que los metabolizadores normales se parezcan a los metabolizadores lentos. Un individuo que es estable con una dosis dada de TCA puede volverse bruscamente tóxico cuando se le administra uno de estos fármacos inhibidores como terapia concomitante. Los medicamentos que inhiben el citocromo P450 2D6 incluyen algunos que no son metabolizados por la enzima (quinidina, cimetidina) y muchos que son sustratos para P450 2D6 (muchos otros antidepresivos, fenotiazinas y los antiarrítmicos tipo 1C propafenona y flecainida). Si bien todos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), p. Ej., Citalopram, escitalopram, fluoxetina, sertralina y paroxetina, inhiben a P450 2D6, pueden variar en la extensión de la inhibición. El grado en que las interacciones de SSRI-TCA pueden presentar problemas clínicos dependerá del grado de inhibición y la farmacocinética de los ISRS implicados. No obstante, se recomienda precaución en la administración conjunta de ATC con cualquiera de los ISRS y también en el cambio de una clase a otra. De particular importancia, debe transcurrir suficiente tiempo antes de iniciar el tratamiento con ATC en un paciente que se retira de la fluoxetina, dada la larga vida media del progenitor y el metabolito activo (pueden ser necesarias al menos 5 semanas).

El uso concomitante de antidepresivos tricíclicos con medicamentos que pueden inhibir el citocromo P450 2D6 puede requerir dosis más bajas que las prescritas habitualmente para el antidepresivo tricíclico o el otro medicamento. Además, cada vez que uno de estos otros medicamentos se retira de la co-terapia, puede requerirse una mayor dosis de antidepresivo tricíclico. Es deseable controlar los niveles plasmáticos de TCA siempre que se administre conjuntamente un TCA con otro fármaco que se sabe que es un inhibidor de P450 2D6.

La doxepina se metaboliza principalmente por CYP2D6 (con CYP1A2 y CYP3A4 como vías menores). Los inhibidores o sustratos de CYP2D6 (es decir, quinidina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)) pueden aumentar la concentración plasmática de doxepina cuando se administra concomitantemente. El grado de interacción depende de la variabilidad del efecto en CYP2D6. La importancia clínica de esta interacción con la doxepina no se ha evaluado sistemáticamente.

Inhibidores MAO

Se han informado efectos secundarios graves e incluso la muerte después del uso concomitante de ciertos medicamentos con inhibidores de la MAO. Por lo tanto, los inhibidores de la MAO deben suspenderse al menos dos semanas antes del inicio prudente de la terapia con SINEQUAN. El período de tiempo exacto puede variar y depende del inhibidor de MAO particular que se esté usando, el período de tiempo que se ha administrado y la dosis involucrada.

Cimetidina

Se ha informado que la cimetidina produce fluctuaciones clínicamente significativas en las concentraciones séricas en el estado estacionario de varios antidepresivos tricíclicos. Los síntomas anticolinérgicos graves (es decir, sequedad severa en la boca, retención urinaria y visión borrosa) se han asociado con aumentos en los niveles séricos de antidepresivo tricíclico cuando se inicia la terapia con cimetidina. Además, se han observado niveles de antidepresivos tricíclicos superiores a los esperados cuando se comienzan en pacientes que ya toman cimetidina. En pacientes que se ha informado que están bien controlados con antidepresivos tricíclicos que reciben terapia concomitante de cimetidina, se ha informado que la interrupción de la cimetidina disminuye los niveles séricos establecidos de antidepresivos tricíclicos en estado estacionario y compromete sus efectos terapéuticos.

Alcohol: se debe tener en cuenta que la ingestión de alcohol puede aumentar el peligro inherente a cualquier sobredosis de SINEQUAN intencional o no. Esto es especialmente importante en pacientes que pueden consumir alcohol excesivamente.

Tolazamida

Se informó un caso de hipoglucemia severa en un paciente diabético tipo II mantenido con tolazamida (1 g / día) 11 días después de la adición de doxepina (75 mg / día).

ADVERTENCIAS

El empeoramiento clínico y el riesgo de suicidio

Los pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM), tanto adultos como pediátricos, pueden experimentar un empeoramiento de su depresión y / o la aparición de ideación y comportamiento suicida (tendencias suicidas) o cambios inusuales en el comportamiento, estén o no tomando medicamentos antidepresivos, y esto el riesgo puede persistir hasta que se produzca una remisión significativa. El suicidio es un riesgo conocido de depresión y ciertos otros trastornos psiquiátricos, y estos trastornos en sí mismos son los mejores predictores de suicidio. Sin embargo, existe una preocupación desde hace tiempo de que los antidepresivos pueden tener un papel en la inducción del empeoramiento de la depresión y la aparición de tendencias suicidas en ciertos pacientes durante las primeras fases del tratamiento. Los análisis combinados de ensayos controlados con placebo a corto plazo de fármacos antidepresivos (ISRS y otros) mostraron que estos fármacos aumentan el riesgo de pensamientos y conductas suicidas (tendencias suicidas) en niños, adolescentes y adultos jóvenes (entre 18 y 24 años) con depresión mayor. trastorno (MDD) y otros trastornos psiquiátricos. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de suicidio con antidepresivos en comparación con el placebo en adultos mayores de 24 años; Hubo una reducción con antidepresivos en comparación con el placebo en adultos de 65 años o más.

Los análisis combinados de ensayos controlados con placebo en niños y adolescentes con TDM, trastorno obsesivo compulsivo (TOC) u otros trastornos psiquiátricos incluyeron un total de 24 ensayos a corto plazo de 9 fármacos antidepresivos en más de 4.400 pacientes. Los análisis combinados de ensayos controlados con placebo en adultos con trastorno depresivo mayor u otros trastornos psiquiátricos incluyeron un total de 295 ensayos a corto plazo (duración media de 2 meses) de 11 fármacos antidepresivos en más de 77, 000 pacientes. Hubo una variación considerable en el riesgo de suicidio entre las drogas, pero una tendencia hacia un aumento en los pacientes más jóvenes para casi todos los medicamentos estudiados. Hubo diferencias en el riesgo absoluto de suicidio entre las diferentes indicaciones, con la mayor incidencia en MDD. Las diferencias de riesgo (fármaco versus placebo), sin embargo, fueron relativamente estables dentro de los estratos de edad y entre las indicaciones. Estas diferencias de riesgo (diferencia fármaco-placebo en el número de casos de suicidio por cada 1000 pacientes tratados) se proporcionan en la Tabla 1.

tabla 1

Rango de edadDiferencia fármaco-placebo en el número de casos de suicidio por 1000 pacientes tratados
Aumenta comparado con Placebo
<1814 casos adicionales
18-245 casos adicionales
Disminuye comparado con Placebo
25-641 caso menos
≥ 656 casos menos

No se produjeron suicidios en ninguno de los ensayos pediátricos. Hubo suicidios en los ensayos de adultos, pero el número no fue suficiente para llegar a ninguna conclusión sobre el efecto de la droga en el suicidio.

Se desconoce si el riesgo de suicidio se extiende al uso a más largo plazo, es decir, más allá de varios meses. Sin embargo, existe evidencia sustancial de ensayos de mantenimiento controlados con placebo en adultos con depresión de que el uso de antidepresivos puede retrasar la recurrencia de la depresión.

Todos los pacientes tratados con antidepresivos para cualquier indicación deben ser monitoreados adecuadamente y observados de cerca por empeoramiento clínico, tendencias suicidas y cambios inusuales en el comportamiento, especialmente durante los primeros meses de un tratamiento farmacológico, o en momentos de cambios en la dosis, o bien aumenta o disminuye

Los siguientes síntomas, ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (inquietud psicomotora), hipomanía y manía, se han reportado en pacientes adultos y pediátricos que también están siendo tratados con antidepresivos por trastorno depresivo mayor. en cuanto a otras indicaciones, tanto psiquiátrica como no psiquiátrica. Aunque no se ha establecido un vínculo causal entre la aparición de tales síntomas y el empeoramiento de la depresión y / o la aparición de impulsos suicidas, existe la preocupación de que tales síntomas puedan ser precursores de una tendencia suicida emergente.

Se debe considerar cambiar el régimen terapéutico, incluyendo la posible suspensión del medicamento, en pacientes con depresión persistente o que presenten tendencias suicidas emergentes o síntomas que puedan ser precursores de un empeoramiento de la depresión o tendencias suicidas, especialmente si estos síntomas son severos, abruptos. de inicio, o no fueron parte de los síntomas que presenta el paciente.

Las familias y cuidadores de pacientes tratados con antidepresivos por trastorno depresivo mayor u otras indicaciones, tanto psiquiátricas como no psiquiátricas, deben ser alertados sobre la necesidad de vigilar a los pacientes por la aparición de agitación, irritabilidad, cambios inusuales en el comportamiento y otros síntomas descritos anteriormente, así como la aparición de tendencias suicidas, y para informar inmediatamente tales síntomas a los proveedores de atención médica. Dicha monitorización debe incluir la observación diaria de las familias y los cuidadores. Las prescripciones para Sinequan se deben escribir para la cantidad más pequeña de tabletas que sea compatible con un buen manejo del paciente, a fin de reducir el riesgo de sobredosis.

Detección de pacientes para el trastorno bipolar

Un episodio depresivo mayor puede ser la presentación inicial del trastorno bipolar. En general, se cree (aunque no se estableció en ensayos controlados) que tratar dicho episodio con un antidepresivo solo puede aumentar la probabilidad de precipitación de un episodio mixto / maníaco en pacientes con riesgo de trastorno bipolar. No se sabe si alguno de los síntomas descritos anteriormente representa dicha conversión. Sin embargo, antes de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes con síntomas depresivos deben ser examinados adecuadamente para determinar si están en riesgo de padecer un trastorno bipolar; dicha evaluación debe incluir una historia psiquiátrica detallada, que incluya antecedentes familiares de suicidio, trastorno bipolar y depresión. Cabe señalar que Sinequan no está aprobado para su uso en el tratamiento de la depresión bipolar.

Glaucoma de ángulo cerrado

La dilatación pupilar que se produce tras el uso de muchos antidepresivos, incluido Sinequan, puede desencadenar un ataque de ángulo cerrado en un paciente con ángulos anatómicamente estrechos que no tiene una quiroprotectomía.

Uso en Geriatría : El uso de SINEQUAN en un régimen de dosificación una vez al día en pacientes geriátricos debe ajustarse cuidadosamente en función de la condición del paciente (ver PRECAUCIONES - Uso geriátrico ).

Uso en el embarazo : Se han realizado estudios de reproducción en ratas, conejos, monos y perros y no hubo evidencia de daño al feto animal. La relevancia para los humanos no se conoce. Dado que no hay experiencia en mujeres embarazadas que hayan recibido este medicamento, no se ha establecido la seguridad durante el embarazo. Ha habido un informe de apnea y somnolencia en un lactante cuya madre estaba tomando SINEQUAN.

Uso en niños : No se recomienda el uso de SINEQUAN en niños menores de 12 años porque no se han establecido condiciones seguras para su uso.

PRECAUCIONES

Información para pacientes

Los prescriptores u otros profesionales de la salud deben informar a los pacientes, sus familias y sus cuidadores sobre los beneficios y riesgos asociados con el tratamiento con Sinequan y deben aconsejarlos sobre su uso apropiado. Una guía del medicamento para pacientes sobre "Medicamentos antidepresivos, depresión y otras enfermedades mentales graves, y pensamientos o acciones suicidas" está disponible para Sinequan. El prescriptor o el profesional de la salud debe instruir a los pacientes, sus familias y sus cuidadores para que lean la Guía del medicamento y los ayuden a comprender su contenido. Los pacientes deben tener la oportunidad de analizar el contenido de la Guía del medicamento y obtener respuestas a cualquier pregunta que puedan tener. El texto completo de la Guía del medicamento se reimprime al final de este documento.

Se debe informar a los pacientes de los siguientes problemas y se les debe pedir que avisen a quien los recete si ocurren mientras toman Sinequan.

El empeoramiento clínico y el riesgo de suicidio

Los pacientes, sus familias y sus cuidadores deben ser alentados a estar alertas ante la aparición de ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (inquietud psicomotora), hipomanía, manía, otros cambios inusuales en el comportamiento, empeoramiento de la depresión e ideación suicida, especialmente al principio del tratamiento antidepresivo y cuando la dosis se ajusta hacia arriba o hacia abajo. Se debe advertir a las familias y cuidadores de pacientes que busquen la aparición de tales síntomas en una base diaria, ya que los cambios pueden ser abruptos. Dichos síntomas deben ser informados al prescriptor del paciente o al profesional de la salud, especialmente si son severos, de inicio brusco o si no fueron parte de los síntomas del paciente. Síntomas como estos pueden estar asociados con un mayor riesgo de pensamientos y conductas suicidas e indican la necesidad de un monitoreo muy cercano y posiblemente cambios en el medicamento.

Se debe informar a los pacientes que tomar Sinequan puede causar dilatación pupilar leve, que en individuos susceptibles puede provocar un episodio de glaucoma de ángulo cerrado. El glaucoma preexistente es casi siempre un glaucoma de ángulo abierto porque el glaucoma de ángulo cerrado, cuando se diagnostica, puede tratarse definitivamente con iridectomía. El glaucoma de ángulo abierto no es un factor de riesgo para el glaucoma de ángulo cerrado. Los pacientes pueden desear que se les examine para determinar si son susceptibles de cierre angular y si tienen un procedimiento profiláctico (p. Ej., Iridectomía), si son susceptibles.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en la población pediátrica (ver ADVERTENCIA Y ADVERTENCIAS EN LA CAJA - Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio ).

Cualquiera que esté considerando el uso de SINEQUAN en un niño o adolescente debe equilibrar los riesgos potenciales con la necesidad clínica.

Somnolencia

Debido a que puede causar somnolencia con el uso de este medicamento, se debe advertir a los pacientes de la posibilidad y se les advirtió que no conduzcan un automóvil ni operen maquinaria peligrosa mientras toman el medicamento. También se debe advertir a los pacientes que su respuesta al alcohol puede potenciarse.

Sedar drogas puede causar confusión y sedación excesiva en los ancianos; los pacientes de edad avanzada generalmente deben comenzar con dosis bajas de SINEQUAN y deben ser observados de cerca. (Consulte PRECAUCIONES - Uso geriátrico ).

Suicidio

Dado que el suicidio es un riesgo inherente en cualquier paciente deprimido y puede permanecer así hasta que se produzca una mejoría significativa, los pacientes deben ser estrechamente supervisados ​​durante el inicio del tratamiento. Las recetas deben escribirse para la cantidad más pequeña posible.

Psicosis

En caso de que se produzcan síntomas aumentados de psicosis o cambio a la sintomatología maníaca, puede ser necesario reducir la dosis o agregar un majortranquilizante al régimen de dosificación.

Uso geriátrico

No se ha realizado una determinación sobre si los estudios clínicos controlados de SINEQUAN incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para definir una diferencia en la respuesta de sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser prudente, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

El grado de excreción renal de SINEQUAN no ha sido determinado. Debido a que es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan una función renal disminuida, se debe tener cuidado en las selecciones de dosis.

Sedar drogas puede causar confusión y sedación excesiva en los ancianos; los pacientes de edad avanzada generalmente deben comenzar con dosis bajas de SINEQUAN y deben ser observados de cerca. (Ver ADVERTENCIAS )

SOBREDOSIS

Pueden ocurrir muertes por sobredosis con esta clase de drogas. La ingestión múltiple de medicamentos (incluido el alcohol) es común en la sobredosis de antidepresivos tricíclicos deliberada. Como la administración es compleja y cambiante, se recomienda que el médico se ponga en contacto con un centro de control de intoxicaciones para obtener información actualizada sobre el tratamiento. Los signos y síntomas de toxicidad se desarrollan rápidamente después de una sobredosis de antidepresivos tricíclicos; por lo tanto, se requiere monitoreo hospitalario tan pronto como sea posible.

Manifestaciones

Las manifestaciones críticas de una sobredosis incluyen: arritmias cardíacas, hipotensión grave, convulsiones y depresión del SNC, incluido el coma. Los cambios en el electrocardiograma, particularmente en el eje o ancho del QRS, son indicadores clínicamente significativos de toxicidad antidepresiva tricíclica.

Otros signos de sobredosis pueden incluir: confusión, concentración alterada, alucinaciones visuales transitorias, pupilas dilatadas, agitación, reflejos hiperactivos, estupor, somnolencia, rigidez muscular, vómitos, hipotermia, hiperpirexia o cualquiera de los síntomas enumerados en REACCIONES ADVERSAS .

Se han informado muertes relacionadas con sobredosis de doxepina.

Recomendaciones generales

General

Obtenga un ECG e inicie inmediatamente el monitoreo cardíaco. Proteja la vía aérea del paciente, establezca una vía intravenosa e inicie la descontaminación gástrica. Se recomienda encarecidamente un mínimo de seis horas de observación con monitorización cardíaca y observación de signos de SNC o depresión respiratoria, hipotensión, disritmias cardíacas y / o bloqueo de la conducción y convulsiones. Si aparecen signos de toxicidad en cualquier momento durante este período, se recomienda una monitorización prolongada. Hay informes de casos de pacientes que sucumben a arritmias fatales tarde después de una sobredosis; estos pacientes tenían evidencia clínica de intoxicación significativa antes de la muerte y la mayoría recibió descontaminación gastrointestinal inadecuada. El monitoreo de los niveles de drogas en plasma no debe guiar el manejo del paciente.

Descontaminación gastrointestinal

Todos los pacientes con sospecha de sobredosis de antidepresivos tricíclicos deben recibir descontaminación gastrointestinal. Esto debería incluir un lavado gástrico de gran volumen seguido de carbón activado. Si la conciencia se ve afectada, las vías respiratorias deben asegurarse antes del lavado. La emesis está contraindicada.

Cardiovascular

Una máxima QRS de la extremidad de duración ≥ 0, 10 segundos puede ser la mejor indicación de la gravedad de la sobredosis. El bicarbonato sódico intravenoso se debe usar para mantener el pH del suero en el rango de 7, 45 a 7, 55. Si la respuesta de pH es inadecuada, también se puede usar hiperventilación. El uso concomitante de hiperventilación y bicarbonato de sodio se debe realizar con extrema precaución, con monitoreo de pH frecuente. Un pH> 7.60 o un pCO2 <20 mm Hg no es deseable. Las disritmias que no responden a la terapia de bicarbonato de sodio / hiperventilación pueden responder a la lidocaína, el bretilio o la fenitoína. Los antiarrítmicos de tipo 1A y 1C generalmente están contraindicados (p. Ej., Quinidina, disopiramida y procainamida).

En raras ocasiones, la hemoperfusión puede ser beneficiosa en la inestabilidad cardiovascular refractaria aguda en pacientes con toxicidad aguda. Sin embargo, la hemodiálisis, la diálisis peritoneal, las transfusiones de intercambio y la diuresis forzada en general se han reportado como ineficaces en el envenenamiento con antidepresivos tricíclicos.

CNS

En pacientes con depresión del sistema nervioso central, se recomienda la intubación temprana debido al potencial de deterioro abrupto. Las convulsiones deben controlarse con benzodiazepinas, o si son ineficaces, con otros anticonvulsivos (p. Ej., Fenobarbital, fenitoína). No se recomienda la fisioestigmina excepto para tratar los síntomas que ponen en peligro la vida que no han respondido a otras terapias, y luego solo en consulta con un centro de control de intoxicaciones.

Seguimiento psiquiátrico

Dado que la sobredosis a menudo es deliberada, los pacientes pueden intentar el suicidio por otros medios durante la fase de recuperación. La referencia psiquiátrica puede ser apropiada.

Manejo Pediátrico

Los principios del tratamiento de sobredosis de niños y adultos son similares. Se recomienda encarecidamente que el médico se ponga en contacto con el centro local de control de intoxicaciones para recibir un tratamiento pediátrico específico.

CONTRAINDICACIONES

SINEQUAN está contraindicado en personas que han mostrado hipersensibilidad al medicamento. La posibilidad de sensibilidad cruzada con otras dibenzoxepinas debe tenerse en cuenta.

SINEQUAN está contraindicado en pacientes con glaucoma o con tendencia a la retención urinaria. Estos trastornos deben descartarse, especialmente en pacientes mayores.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Comportamiento

El mecanismo de acción de SINEQUAN (doxepina HCl) no es definitivamente conocido. No es un estimulante del sistema nervioso central ni un inhibidor de la monoaminooxidasa. La hipótesis actual es que los efectos clínicos se deben, al menos en parte, a las influencias sobre la actividad adrenérgica en las sinapsis, de modo que se previene la desactivación de la norepinefrina por recaptación en los terminales nerviosos. Los estudios en animales sugieren que la doxepina HCl no antagoniza apreciablemente la acción antihipertensiva de la guanetidina. En estudios en animales, se han demostrado los efectos anticolinérgicos, antiserotonina y antihistamínicos en el músculo liso. A dosis clínicas superiores a las habituales, la respuesta a la norepinefrina se potenció en los animales. Este efecto no fue demostrado en humanos.

En dosis clínicas de hasta 150 mg por día, SINEQUAN se puede administrar al hombre de forma concomitante con guanetidina y compuestos relacionados sin bloquear el efecto antihipertensivo. En dosis superiores a 150 mg por día, se ha informado el bloqueo del efecto antihipertensivo de estos compuestos.

SINEQUAN está virtualmente desprovisto de euforia como efecto secundario. Característica de este tipo de compuestos, SINEQUAN no ha demostrado producir la tolerancia física o la dependencia psicológica asociada con compuestos adictivos.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

Medicamentos antidepresivos, depresión y otras enfermedades mentales graves, y pensamientos o acciones suicidas

Lea la Guía del medicamento que viene con usted o los medicamentos antidepresivos de su familiar. Esta Guía de medicación solo trata sobre el riesgo de pensamientos y acciones suicidas con medicamentos antidepresivos.

Hable con su proveedor de atención médica o con el de su familiar sobre:

  • todos los riesgos y beneficios del tratamiento con medicamentos antidepresivos
  • todas las opciones de tratamiento para la depresión u otra enfermedad mental grave

¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre los medicamentos antidepresivos, la depresión y otras enfermedades mentales graves y pensamientos o acciones suicidas?

  1. Los medicamentos antidepresivos pueden aumentar los pensamientos o acciones suicidas en algunos niños, adolescentes y adultos jóvenes durante los primeros meses de tratamiento.
  2. La depresión y otras enfermedades mentales serias son las causas más importantes de pensamientos y acciones suicidas. Algunas personas pueden tener un riesgo particularmente alto de tener pensamientos o acciones suicidas. Estas incluyen personas que tienen (o tienen antecedentes familiares de) enfermedad bipolar (también llamada enfermedad maníaco-depresiva) o pensamientos o acciones suicidas.
  3. ¿Cómo puedo vigilar y tratar de evitar pensamientos y acciones suicidas en mí o en un miembro de mi familia?
    • Preste mucha atención a cualquier cambio, especialmente cambios repentinos, en el estado de ánimo, las conductas, los pensamientos o los sentimientos. Esto es muy importante cuando se inicia un medicamento antidepresivo o cuando se cambia la dosis.
    • Llame al proveedor de atención médica de inmediato para informar cambios repentinos o nuevos en el estado de ánimo, el comportamiento, los pensamientos o sentimientos.
    • Mantenga todas las visitas de seguimiento con el proveedor de atención médica según lo programado. Llame al proveedor de atención médica entre las visitas según sea necesario, especialmente si le preocupan los síntomas.

Llame a un proveedor de atención médica de inmediato si usted o un miembro de su familia tiene alguno de los siguientes síntomas, especialmente si son nuevos, empeoran o le preocupan:

  • pensamientos sobre el suicidio o la muerte
  • intenta suicidarse
  • depresión nueva o peor
  • ansiedad nueva o peor
  • sentirse muy agitado o inquieto
  • ataques de pánico
  • problemas para dormir (insomnio)
  • nueva o peor irritabilidad
  • actuando agresivo, enojado o violento
  • actuando sobre impulsos peligrosos
  • un aumento extremo en la actividad y hablar (manía) otros cambios inusuales en el comportamiento o el estado de ánimo
  • Problemas visuales
    • dolor de ojo
    • cambios en la visión
    • hinchazón o enrojecimiento en o alrededor del ojo

Solo algunas personas están en riesgo de estos problemas. Es posible que desee someterse a un examen ocular para ver si está en riesgo y recibir tratamiento preventivo si es así.

Llame a su médico para obtener información médica sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

¿Qué más necesito saber sobre los medicamentos antidepresivos?

  • Nunca suspenda un medicamento antidepresivo sin antes hablar con un proveedor de atención médica. Detener un medicamento antidepresivo repentinamente puede causar otros síntomas.
  • Los antidepresivos son medicamentos utilizados para tratar la depresión y otras enfermedades. Es importante discutir todos los riesgos de tratar la depresión y también los riesgos de no tratarla. Los pacientes y sus familias u otros cuidadores deben analizar todas las opciones de tratamiento con el proveedor de atención médica, no solo el uso de antidepresivos.
  • Las medicinas antidepresivas tienen otros efectos secundarios. Hable con el proveedor de atención médica sobre los efectos secundarios del medicamento recetado para usted o su familiar.
  • Los medicamentos antidepresivos pueden interactuar con otros medicamentos. Conozca todos los medicamentos que usted o su familiar toman. Mantenga una lista de todos los medicamentos para mostrar al proveedor de atención médica. No comience a tomar nuevos medicamentos sin antes consultar con su proveedor de atención médica.
  • No todos los medicamentos antidepresivos recetados para niños están aprobados por la FDA para uso en niños. Hable con el proveedor de atención médica de su hijo para obtener más información.

Esta Guía del medicamento ha sido aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. Para todos los antidepresivos.

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