Tylenol-Codeine

Anonim

TYLENOL® con codeína
(paracetamol con fosfato de codeína) Tabletas, USP

DESCRIPCIÓN

TYLENOL® con codeína se presenta en forma de tabletas para administración oral.

Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, un polvo cristalino, inodoro, ligeramente amargo, blanco, es un analgésico no opiáceo, no salicilato y antipirético. Tiene la siguiente fórmula estructural:

C 8 H 9 NO 2 MW 151.16

Fosfato de codeína, 7, 8-didehidro-4, 5α-epoxi-3-metoxi-17-metilmorfinan-6α-ol fosfato (1: 1) (sal) hemihidrato, un polvo cristalino blanco, es un narcótico analgésico y antitusivo. Tiene la siguiente fórmula estructural:

C 18 H 21 NO 3 • H 3 PO 4 • 1/2 H 2 O MW 406.37

Cada tableta contiene:

Acetaminofén. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
No. 3 Fosfato de codeína. . . . . . . . . . . 30 mg
(Advertencia: puede ser hábito de formación)

Acetaminofén. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
No. 4 Fosfato de codeína. . . . . . . . . . . 60 mg
(Advertencia: puede ser hábito de formación)

Además, cada tableta contiene los siguientes ingredientes inactivos:

TYLENOL® con Codeína (paracetamol y codeína) No. 3 contiene celulosa en polvo, estearato de magnesio, metabisulfito sódico †, almidón pregelatinizado (maíz) y almidón modificado (maíz).

TYLENOL® con codeína (acetaminofén y codeína) No. 4 contiene celulosa en polvo, estearato de magnesio, metabisulfito sódico †, almidón pregelatinizado (maíz) y almidón de maíz.

† Ver ADVERTENCIAS

INDICACIONES

Los comprimidos de TYLENOL® con codeína (paracetamol y fosfato de codeína) están indicados para el alivio del dolor leve a moderadamente intenso.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

La dosis debe ajustarse de acuerdo con la gravedad del dolor y la respuesta del paciente.

La dosis usual para adultos es:

Dosis únicas (rango)Dosis máxima de 24 horas
Fosfato de codeína15 mg a 60 mg360 mg
Acetaminofén300 mg a 1000 mg4000 mg

Las dosis pueden repetirse hasta cada 4 horas.

El prescriptor debe determinar el número de comprimidos por dosis y el número máximo de comprimidos por 24 horas, de acuerdo con la guía de dosificación anterior. Esta información debe ser transmitida en la prescripción.

Sin embargo, se debe tener en cuenta que la tolerancia a la codeína puede desarrollarse con el uso continuo y que la incidencia de efectos adversos está relacionada con la dosis. Las dosis adultas de codeína superiores a 60 mg no proporcionan un alivio proporcional del dolor, sino que simplemente prolongan la analgesia y se asocian con una incidencia apreciablemente aumentada de efectos secundarios indeseables. Dosis equivalentemente altas en niños tendrían efectos similares.

CÓMO SUMINISTRADO

Las tabletas de TYLENOL® con codeína (paracetamol y fosfato de codeína) son blancas, redondas, de caras planas, con bordes biselados impresas "McNEIL" en un lado y "TYLENOL CODEINE" y "3" o "4" en el otro lado y son suministrado de la siguiente manera: No. 3 - NDC 0045-0513-60 botellas de 100, NDC 0045-0513-80 botellas de 1000, N ° 4 - NDC 0045-0515-60 botellas de 100, NDC 0045-0515-70 botellas de 500.

Almacene TYLENOL® con tabletas de codeína (paracetamol y codeína) a una temperatura de 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F). (Consulte la temperatura ambiente controlada de USP). Dispense en un recipiente hermético y resistente a la luz como se define en el compendio oficial.

Fabricado por: JOLLC, Gurabo, Puerto Rico 00778. Distribuido por: División Omp, Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Raritan, Nueva Jersey 08869. Revisado en enero de 2008.

EFECTOS SECUNDARIOS

Las reacciones adversas observadas con más frecuencia incluyen somnolencia, aturdimiento, mareos, sedación, dificultad para respirar, náuseas y vómitos. Estos efectos parecen ser más prominentes en pacientes ambulatorios que en pacientes no ambulatorios, y algunas de estas reacciones adversas pueden aliviarse si el paciente se acuesta.

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Otras reacciones adversas incluyen reacciones alérgicas, euforia, disforia, estreñimiento, dolor abdominal, prurito, erupción cutánea, trombocitopenia y agranulocitosis.

En dosis más altas, la codeína tiene la mayoría de las desventajas de la morfina, incluida la depresión respiratoria.

Abuso y dependencia de drogas

Sustancia controlada

Los comprimidos de TYLENOL® con codeína (paracetamol y fosfato de codeína) se clasifican como sustancias controladas de la Lista III.

Abuso y Dependencia

La codeína puede producir dependencia a las drogas del tipo morfina y, por lo tanto, tiene el potencial de ser abusada. La dependencia psicológica, la dependencia física y la tolerancia pueden desarrollarse con la administración repetida y debe prescribirse y administrarse con el mismo grado de precaución apropiado para el uso de otros medicamentos orales narcóticos.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Este medicamento puede mejorar los efectos de otros analgésicos narcóticos, alcohol, anestésicos generales, tranquilizantes como Clordiazepóxido, sedantes-hipnóticos u otros depresores del SNC, causando un aumento de la depresión del SNC.

Interacciones de prueba de drogas / laboratorio

La codeína puede aumentar los niveles de amilasa sérica.

El paracetamol puede producir resultados de prueba falsos positivos para el ácido 5-hidroxiindolacético urinario.

ADVERTENCIAS

En presencia de lesiones en la cabeza u otras lesiones intracraneales, los efectos depresores respiratorios de la codeína y otros narcóticos pueden mejorar notablemente, así como su capacidad para elevar la presión del líquido cefalorraquídeo. Los narcóticos también producen otros efectos depresores del SNC, como la somnolencia, que pueden oscurecer aún más el curso clínico de los pacientes con lesiones en la cabeza.

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La codeína u otros narcóticos pueden ocultar signos sobre los cuales juzgar el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con condiciones abdominales agudas.

La codeína crea hábito y es potencialmente abusiva. En consecuencia, no se recomienda el uso prolongado de este producto.

TYLENOL® con tabletas de codeína (paracetamol y fosfato de codeína) contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico, incluyendo síntomas anafilácticos y episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves en ciertas personas susceptibles. La prevalencia general de la sensibilidad al sulfito en la población general es desconocida y probablemente baja. La sensibilidad al sulfito se observa con mayor frecuencia en personas asmáticas que en personas no asmáticas.

PRECAUCIONES

General

Los comprimidos de TYLENOL® con codeína (paracetamol y fosfato de codeína) se deben prescribir con precaución en ciertos pacientes con riesgos especiales, como ancianos o debilitados, y aquellos con deterioro severo de la función renal o hepática, lesiones en la cabeza, presión intracraneal elevada, dolor abdominal agudo afecciones, hipotiroidismo, estenosis uretral, enfermedad de Addison o hipertrofia prostática.

Metabolizadores Ultra-Rápidos de Codeína

Algunas personas pueden ser metabolizadores ultrarrápidos debido a un genotipo CYP2D6 * 2x2 específico. Estas personas convierten la codeína en su metabolito activo, la morfina, de forma más rápida y completa que otras personas. Esta conversión rápida da como resultado niveles de morfina en suero más altos de lo esperado. Incluso en los regímenes de dosificación marcados, las personas que son metabolizadores ultrarrápidos pueden experimentar síntomas de sobredosis, como somnolencia extrema, confusión o respiración superficial.

La prevalencia de este fenotipo CYP2D6 varía ampliamente y se ha estimado en 0.5 a 1% en chino y japonés, 0.5 a 1% en hispanos, 1 a 10% en caucásicos, 3% en afroamericanos y 16 a 28% en norteafricanos, Etíopes y árabes. Los datos no están disponibles para otros grupos étnicos.

Cuando los médicos recetan medicamentos que contienen codeína, deben elegir la dosis efectiva más baja durante el período de tiempo más corto e informar a sus pacientes acerca de estos riesgos y los signos de sobredosis de morfina (consulte PRECAUCIONES - Madres lactantes ).

Pruebas de laboratorio

En pacientes con enfermedad hepática o renal severa, los efectos de la terapia deben controlarse con pruebas seriales de función hepática y / o renal.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios adecuados en animales para determinar si el acetaminofén y la codeína tienen potencial para la carcinogénesis o la mutagénesis. No se han realizado estudios adecuados en animales para determinar si el acetaminofeno tiene un potencial de deterioro de la fertilidad. Se ha encontrado que el paracetamol y la codeína no tienen potencial mutagénico usando la prueba de activación Ames Salmonella-Microsomal, la prueba Basc en células germinales de Drosophila y la prueba de micronúcleo en la médula ósea de ratón.

El embarazo

Efectos Teratogénicos: Embarazo Categoría C.

Codeína

Un estudio en ratas y conejos informó que no había efecto teratogénico de la codeína administrada durante el período de organogénesis en dosis que varían de 5 a 120 mg / kg. En la rata, las dosis en el nivel de 120 mg / kg, en el rango tóxico para el animal adulto, se asociaron con un aumento en la resorción del embrión en el momento de la implantación. En otro estudio, una dosis única de 100 mg / kg de codeína administrada a ratones preñados dio como resultado una osificación retardada en la descendencia.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. TYLENOL® con tabletas de codeína (paracetamol y fosfato de codeína) debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Efectos no heterógenos

Se informó sobre la dependencia en recién nacidos cuyas madres tomaron opiáceos regularmente durante el embarazo. Los signos de abstinencia incluyen irritabilidad, llanto excesivo, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos y diarrea. Estos signos generalmente aparecen durante los primeros días de vida.

Trabajo y entrega

Los analgésicos narcóticos cruzan la barrera placentaria. Cuanto más cerca del parto y cuanto mayor sea la dosis utilizada, mayor será la posibilidad de depresión respiratoria en el recién nacido. Los analgésicos narcóticos deben evitarse durante el trabajo de parto si se anticipa el nacimiento de un bebé prematuro. Si la madre ha recibido analgésicos narcóticos durante el trabajo de parto, los recién nacidos deben ser observados de cerca en busca de signos de depresión respiratoria. Es posible que se requiera reanimación (ver SOBREDOSIS ). Se desconoce el efecto de la codeína, en caso de existir, sobre el crecimiento, desarrollo y maduración funcional posterior del niño.

Madres lactantes

El paracetamol se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, pero se desconoce la importancia de su efecto en los lactantes. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en los lactantes con paracetamol, se debe tomar una decisión sobre si suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

La codeína se secreta en la leche humana. En mujeres con metabolismo de codeína normal (actividad CYP2D6 normal), la cantidad de codeína secretada en la leche materna es baja y dependiente de la dosis. A pesar del uso común de los productos de codeína para controlar el dolor posparto, los informes de eventos adversos en bebés son raros. Sin embargo, algunas mujeres son metabolizadores ultrarrápidos de la codeína. Estas mujeres alcanzan niveles séricos más altos de lo esperado del metabolito activo de la codeína, la morfina, lo que lleva a niveles más altos de lo esperado de morfina en la leche materna y niveles de morfina en suero potencialmente peligrosamente altos en sus bebés amamantados. Por lo tanto, el uso de la codeína por la madre puede provocar reacciones adversas graves, incluida la muerte, en los lactantes.

La prevalencia de este fenotipo CYP2D6 varía ampliamente y se ha estimado en 0.5 a 1% en chino y japonés, 0.5 a 1% en hispanos, 1 a 10% en caucásicos, 3% en afroamericanos y 16 a 28% en norteafricanos, Etíopes y árabes. Los datos no están disponibles para otros grupos étnicos.

El riesgo de exposición infantil a la codeína y la morfina a través de la leche materna debe sopesarse con los beneficios de la lactancia materna tanto para la madre como para el bebé. Se debe tener precaución cuando se administre codeína a una mujer lactante. Si se selecciona un producto que contiene codeína, se debe prescribir la dosis más baja durante el período de tiempo más corto para lograr el efecto clínico deseado. Las madres que usan codeína deben ser informadas sobre cuándo buscar atención médica inmediata y cómo identificar los signos y síntomas de toxicidad neonatal, como somnolencia o sedación, dificultad para amamantar, dificultades para respirar y tono disminuido en su bebé. Las madres lactantes que son metabolizadores ultrarrápidos también pueden experimentar síntomas de sobredosis, como somnolencia extrema, confusión o respiración superficial. Las personas que prescriben deben controlar estrechamente los pares madre-hijo y notificar a los pediatras tratantes sobre el uso de codeína durante la lactancia (consulte PRECAUCIONES - General, metabolizadores ultrarápidos de codeína ).

SOBREDOSIS

Después de una sobredosis aguda, la codeína o el acetaminofén pueden causar toxicidad.

Signos y síntomas

Codeína

La toxicidad del envenenamiento por codeína incluye la tríada de opiáceos: pupilas puntiformes, depresión de la respiración y pérdida de la conciencia. Las convulsiones pueden ocurrir.

Acetaminofén

En la sobredosis de paracetamol, la necrosis hepática potencialmente mortal, dependiente de la dosis, es el efecto adverso más grave. La necrosis tubular renal, el coma hipoglucémico y la trombocitopenia también pueden ocurrir.

Los primeros síntomas después de una sobredosis potencialmente hepatotóxica pueden incluir: náuseas, vómitos, diaforesis y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de toxicidad hepática puede no ser aparente hasta 48 a 72 horas después de la ingestión.

En adultos, la toxicidad hepática rara vez se ha informado con sobredosis agudas de menos de 10 gramos o muertes con menos de 15 gramos.

Tratamiento

Una sobredosis simple o múltiple con paracetamol y codeína es una sobredosis de polydrug potencialmente letal y se recomienda consultar con un centro regional de control de intoxicaciones.

El tratamiento inmediato incluye el apoyo de la función cardiorrespiratoria y medidas para reducir la absorción del fármaco. El vómito debe ser inducido mecánicamente, o con jarabe de ipecacuana, si el paciente está alerta (reflejos faríngeos y laríngeos adecuados). El carbón activado oral (1g / kg) debe seguir al vaciamiento gástrico. La primera dosis debe ir acompañada de un catártico apropiado. Si se usan dosis repetidas, el catártico se puede incluir con dosis alternativas según sea necesario. La hipotensión suele ser hipovolémica y debe responder a los líquidos. Los vasopresores y otras medidas de apoyo deben emplearse como se indica. Se debe insertar un tubo endotraqueal con manguito antes del lavado gástrico del paciente inconsciente y, cuando sea necesario, para proporcionar respiración asistida.

Se debe prestar una atención meticulosa para mantener una ventilación pulmonar adecuada. En casos graves de intoxicación, se puede considerar la diálisis peritoneal o, preferiblemente, la hemodiálisis. Si se produce hipoprotrombinemia debido a una sobredosis de paracetamol, la vitamina K se debe administrar por vía intravenosa.

La naloxona, un antagonista narcótico, puede revertir la depresión respiratoria y el coma asociado con una sobredosis de opiáceos. El hidrocloruro de naloxona 0, 4 mg a 2 mg se administra por vía parenteral. Dado que la duración de la acción de la codeína puede exceder la de la naloxona, el paciente debe mantenerse bajo vigilancia continua y se deben administrar dosis repetidas del antagonista según sea necesario para mantener la respiración adecuada. No se debe administrar un antagonista narcótico en ausencia de depresión respiratoria o cardiovascular clínicamente significativa.

Si la dosis de acetaminofén puede haber excedido los 140 mg / kg, la acetilcisteína debe administrarse tan pronto como sea posible. Deben obtenerse los niveles de acetaminofeno en suero, ya que los niveles cuatro o más horas después de la ingestión ayudan a predecir la toxicidad del paracetamol. No espere los resultados del ensayo de paracetamol antes de iniciar el tratamiento. Las enzimas hepáticas deben obtenerse inicialmente y repetirse a intervalos de 24 horas.

La metahemoglobinemia superior al 30% debe tratarse con azul de metileno por administración intravenosa lenta.

Dosis tóxicas (para adultos)

Acetaminofeno: dosis tóxica 10 g

Codeína: dosis tóxica 240 mg

CONTRAINDICACIONES

Este producto no debe administrarse a pacientes que previamente hayan mostrado hipersensibilidad a la codeína o al paracetamol.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Este producto combina los efectos analgésicos de un analgésico de acción central, la codeína, con un analgésico de acción periférica, el paracetamol.

Farmacocinética

El comportamiento de los componentes individuales se describe a continuación.

Codeína

La codeína se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Se distribuye rápidamente desde los espacios intravasculares a los diversos tejidos corporales, con captación preferencial por órganos parenquimatosos como el hígado, el bazo y el riñón. La codeína atraviesa la barrera hematoencefálica y se encuentra en el tejido fetal y la leche materna. La concentración plasmática no se correlaciona con la concentración cerebral o el alivio del dolor; sin embargo, la codeína no está unida a las proteínas del plasma y no se acumula en los tejidos del cuerpo.

La vida media plasmática es de alrededor de 2.9 horas. La eliminación de codeína se produce principalmente a través de los riñones, y alrededor del 90% de una dosis oral se excreta por los riñones dentro de las 24 horas de la administración. Los productos de secreción urinaria consisten en codeína conjugada libre y glucurónida (aproximadamente 70%), norcodeína libre y conjugada (aproximadamente 10%), morfina libre y conjugada (aproximadamente 10%), normorfina (4%) e hidrocodona (1%). El resto de la dosis se excreta en las heces.

A dosis terapéuticas, el efecto analgésico alcanza un pico en 2 horas y persiste entre 4 y 6 horas.

Ver SOBREDOSIFICACIÓN para información de toxicidad.

Acetaminofén

El paracetamol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye por la mayoría de los tejidos corporales. La vida media plasmática es de 1, 25 a 3 horas, pero puede aumentar por daño hepático y después de una sobredosis. La eliminación del paracetamol se debe principalmente al metabolismo hepático (conjugación) y a la posterior excreción renal de metabolitos. Aproximadamente el 85% de una dosis oral aparece en la orina dentro de las 24 horas de la administración, la mayoría como conjugado de glucurónido, con pequeñas cantidades de otros conjugados y fármaco inalterado.

Ver SOBREDOSIFICACIÓN para información de toxicidad.

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

Codeine puede perjudicar las capacidades mentales y / o físicas requeridas para la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o manejar maquinaria. Tales tareas deben evitarse al tomar este producto.

El alcohol y otros depresores del SNC pueden producir una depresión aditiva del SNC, cuando se toman con este producto combinado, y deben evitarse.

La codeína puede formar hábito. Los pacientes deben tomar el medicamento solo durante el tiempo que se lo recetan, en las cantidades prescritas, y no más frecuentemente de lo recetado.

Advierta a los pacientes que algunas personas tienen una variación en una enzima hepática y cambian la codeína en morfina más rápida y completamente que otras personas. Estas personas son metabolizadores ultrarrápidos y tienen más probabilidades de tener niveles más altos de morfina en la sangre después de tomar codeína, lo que puede provocar síntomas de sobredosis como somnolencia extrema, confusión o respiración superficial. En la mayoría de los casos, se desconoce si alguien es un metabolizador de codeína ultrarrápido.

Las madres lactantes que toman codeína también pueden tener niveles más altos de morfina en la leche materna si son metabolizadores ultrarrápidos. Estos niveles más altos de morfina en la leche materna pueden causar efectos secundarios mortales o fatales en bebés lactantes. Indique a las madres que están amamantando que vigilen los signos de toxicidad de la morfina en sus bebés, incluido el aumento de la somnolencia (más de lo normal), dificultad para amamantar, dificultades para respirar o flojedad. Indique a las madres que amamantan que hablen con el médico del bebé inmediatamente si observan estos signos y, si no pueden contactar al médico de inmediato, para llevar al bebé a la sala de emergencias o llamar al 911 (o a los servicios de emergencia locales).

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